具有针对携带EGFR或HER2外显子20突变之癌细胞的抗肿瘤活性的化合物制造技术

技术编号:40520021 阅读:29 留言:0更新日期:2024-03-01 13:37
具有针对携带EGFR或HER2外显子20突变之癌细胞的抗肿瘤活性的化合物。本发明专利技术一般地涉及分子生物学和医学领域。本公开内容提供了通过施用第三代酪氨酸激酶抑制剂(例如波齐替尼或阿法替尼)来在被确定具有EGFR和/或HER2外显子20突变(例如插入突变)的患者中治疗癌症的方法。

【技术实现步骤摘要】

1.本专利技术一般地涉及分子生物学和医学领域。更具体地,其涉及治疗具有egfr和/或her2外显子20突变(例如插入突变)的患者的方法。


技术介绍

0、2.
技术介绍

1、大约10%至15%的nsclc具有激活的egfr突变。对于其肿瘤具有“经典的”敏感突变(l858r和外显子19缺失)的这些患者的大多数,tki(例如吉非替尼(gefitinib)和厄洛替尼(erlotinib))与单独的化学治疗相比提供显著的临床益处,其中约70%经历客观响应(objective response,or)、改善的无进展存活(progression free survival,pfs)和生活质量(maemondo et al.,2010)。然而,大约10%至12%的egfr突变体nsclc肿瘤在egfr的外显子20内具有框内插入(arcila et al.,2012),并且通常对egfr tki具有抗性。此外,nsclc中90%的her2突变是外显子20突变(mazieres et al.,2013)。egfr和her2外显子20突变一起占nsclc患者的约4%。本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.包含有效量的波齐替尼的药物组合物用于制备用于在对象中治疗癌症的药物的用途,其中所述对象已被确定具有选自以下的一个或更多个HER2外显子20突变:A775insVG776C、A775insYVMA、G776V,G776CV777insV、G776C V777insC、G776del insVV、G776delinsVC和P780insGSP。

2.权利要求1所述的用途,其中所述一个或更多个HER2外显子20突变还包含第770至785位氨基酸之间3至18个核苷酸的一个或更多个点突变、插入和/或缺失。

3.权利要求2所述的用途,其中所述一个或更多个HER2外显子20...

【技术特征摘要】

1.包含有效量的波齐替尼的药物组合物用于制备用于在对象中治疗癌症的药物的用途,其中所述对象已被确定具有选自以下的一个或更多个her2外显子20突变:a775insvg776c、a775insyvma、g776v,g776cv777insv、g776c v777insc、g776del insvv、g776delinsvc和p780insgsp。

2.权利要求1所述的用途,其中所述一个或更多个her2外显子20突变还包含第770至785位氨基酸之间3至18个核苷酸的一个或更多个点突变、插入和/或缺失。

3.权利要求2所述的用途,其中所述一个或更多个her2外显子20突变在残基a775、g776、s779和/或p780处。

4.权利要求1所述的用途,其中所述her2外显子20突变进一步被限定为her2外显子20插入突变。

5.权利要求1所述的用途,其中所述药物还包含mtor抑制剂。

6.权利要求5所述的用途,其中所述mtor抑制剂是雷帕霉素、替西罗莫司、依维莫司、瑞达莫司或mln4924。

7.权利要求5所述的用途,其中所述mtor抑制剂是依维莫司。

8.权利要求1所述的用途,其中所述药物还包含另外的抗癌治...

【专利技术属性】
技术研发人员:雅克利内·罗比绍莫妮克·尼尔松约翰·V·海马赫
申请(专利权)人:得克萨斯州大学系统董事会
类型:发明
国别省市:

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