一种黄酮类化合物的用途和用于预防和/或治疗家族性肠息肉的药物制造技术

技术编号:40517232 阅读:19 留言:0更新日期:2024-03-01 13:34
本发明专利技术属于生物技术领域,具体涉及一种黄酮类化合物的用途和用于预防和/或治疗家族性肠息肉的药物。本发明专利技术通过实验首次发现式I所示化合物能够纠正APC基因突变引起的β‑catenin在细胞核内堆积的障碍,促使β‑catenin转移到细胞膜,能够促进发育异常和畸形的肠绒毛恢复正常的形态,能够减少APC突变引起的肠道息肉数量,从而达到预防和治疗家族性肠息肉的效果。这为家族性肠息肉的药物治疗提供了更多选择,具有很好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物,具体涉及一种黄酮类化合物的用途和用于预防和/或治疗家族性肠息肉的药物


技术介绍

1、家族性肠息肉(familial adenomatous polyposis,fap)是一种遗传性疾病,通常是由apc基因中的突变引起的。息肉是肠道内的小突起或肿块,通常是良性的,但它们可能在患者中演变成恶性肿瘤。此外,fap患者也可能在其他器官中形成息肉,最常见的是十二指肠。十二指肠内的息肉也可能会恶化为癌症。通常通过从青少年期开始,终身持续的定期结肠镜检查监测和移除发展在结肠内的息肉。为减少癌症的风险,结肠切除手术,即手术将整个结肠移除,是对fap的常用治疗手段。

2、β-catenin是一种多功能蛋白质,在细胞内信号传导和基因转录调控中起着关键作用。它是一种重要的结构蛋白,参与形成细胞间的连接,并可与多种蛋白质相互作用,调节细胞的生长、分化、迁移和凋亡。在正常生理状态下,β-catenin在细胞内的水平受到严格调控。然而,当发生某些异常情况时,例如基因突变或异常的信号传导,β-catenin在细胞内的水平会发生变化,导致细胞生长失控,最本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式Ⅰ所示化合物,或其衍生物,或其药学上可接受的盐,或其晶型,或其立体异构体、或其光学异构体在制备预防和/或治疗家族性肠息肉的药物中的用途,其特征在于,式Ⅰ所示化合的结构式如下:

2.按照权利要求1所述的用途,其特征在于:所述R选自C2的烷氧基或胺基。

3.按照权利要求2所述的用途,其特征在于:式Ⅰ所示化合物为:

4.按照权利要求1所述的用途,其特征在于:所述药物用于改善β-catenin在细胞核内的堆积,促使β-catenin转移到细胞膜;

5.按照权利要求4所述的用途,其特征在于:所述β-catenin的氨基酸序列如SEQ IDNO....

【技术特征摘要】

1.式ⅰ所示化合物,或其衍生物,或其药学上可接受的盐,或其晶型,或其立体异构体、或其光学异构体在制备预防和/或治疗家族性肠息肉的药物中的用途,其特征在于,式ⅰ所示化合的结构式如下:

2.按照权利要求1所述的用途,其特征在于:所述r选自c2的烷氧基或胺基。

3.按照权利要求2所述的用途,其特征在于:式ⅰ所示化合物为:

4.按照权利要求1所述的用途,其特征在于:所述药物用于改善β-catenin在细胞核内的堆积,促使β-catenin转移到细胞膜;

5.按照权利要求4所述的用途,其特征在于:所述β-catenin的氨基酸序列如seq idno.1所示。

【专利技术属性】
技术研发人员:陆然莫显明
申请(专利权)人:四川大学华西医院
类型:发明
国别省市:

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