System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 一种小分子化合物或其药学上可接受的盐、其用途及提取方法技术_技高网
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一种小分子化合物或其药学上可接受的盐、其用途及提取方法技术

技术编号:40512181 阅读:13 留言:0更新日期:2024-03-01 13:28
本发明专利技术公开了一种小分子化合物或其药学上可接受的盐、其用途及提取方法。所述小分子化合物如式(Ⅰ)所示。本发明专利技术还公开了上述小分子化合物或其药学上可接受的盐在制备耐药菌抑制剂中的应用。所述小分子化合物对耐药金黄色葡萄球菌的MIC为50μg/mL,可用于耐药菌抑制剂的制备。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种小分子化合物或其药学上可接受的盐、其用途及提取方法,属于医药领域。


技术介绍

1、簕欓花椒(zanthoxylum avicennae(lam.)dc.)是芸香科花椒属落叶小乔木。是一种十分珍贵的野生资源,具有重要的药用价值。簕欓花椒含有挥发油、新型小分子、香豆素、木脂素、黄酮、萜类等成分,具有抗肿瘤、抗炎抗菌、镇痛、抗氧化等药理作用,这些性质使其成为寻求植物提取物或有效活性成分的理想来源。

2、金黄色葡萄球菌(staphylococcus aureus,sa)是一种革兰氏阳性共生细菌和条件致病菌,主要存在于在皮肤及粘膜等部位,约有30%的健康成年人是金葡菌携带者。金黄色葡萄球菌之所以成为医院感染的致病菌,是因为其很容易获得抗生素耐药性,尽管高效的控制耐药病原菌策略已在进行中,但耐药菌仍以一定的速度在全球出现和传播。

3、我国有着非常丰富的中草药资源,已经证实多种中草药及其成分有抑菌或抗菌作用。部分中草药通过提高机体的免疫功能、降低抗生素的毒副作用、增强抗菌药物的作用,间接体现抗菌或抑菌作用,为耐药菌抑制剂打开新思路。


技术实现思路

1、专利技术目的:本专利技术的第一目的是提供了一种小分子化合物或其药学上可接受的盐。本专利技术的第二目的是提供了上述小分子化合物或其药学上可接受的盐的应用及提取方法。

2、技术方案:本专利技术所述的一种小分子化合物或其药学上可接受的盐,所述小分子化合物如式(ⅰ)所示:

3、

4、本专利技术所述的小分子化合物或其药学上可接受的盐在制备耐药菌抑制剂中的应用。进一步地,所述耐药菌为金黄色葡萄球菌。

5、进一步地,所述小分子化合物的有效浓度为50μg/ml以上。

6、本专利技术所述的药物组合物包括所述的小分子化合物或其药学上可接受的盐。

7、进一步地,所述药物组合物还包括药学上可接受的辅料。

8、本专利技术所述的上述小分子化合物的提取方法,包括以下步骤:

9、(1)提取:称取簕欓花椒原料,粉碎,提取,合并提取液,过滤,得到总提取液;

10、(2)浓缩:将总提取液进行浓缩,去除有机溶剂,得到浓缩膏;

11、(3)分离:将浓缩膏依次经正相硅胶柱色谱分离、ods柱色谱分离、高效液相色谱分离,即得式(ⅰ)结构的小分子化合物;所述正相硅胶柱色谱分离先以石油醚-乙酸乙酯作为流动相、以体积比为1:0、50:1、30:1、15:1、10:1、8:1、6:1、3:1、1:1、0:1依次进行梯度洗脱,每个体积比洗脱5次,将梯度为0:1所得流分合并再以二氯甲烷-丙酮作为流动相、以体积比为1:0、50:1、30:1、15:1、10:1、8:1、6:1、3:1、1:1、0:1依次进行梯度洗脱,每个体积比洗脱5次,将第36-47次洗脱所得流分进行ods柱色谱分离;所述ods柱色谱分离以浓度为15%~100%的甲醇水溶液作为流动相进行梯度洗脱;所述高效液相色谱分离以60%的甲醇水溶液作为流动相进行洗脱。

12、进一步地,步骤(1)中所述的原料包括簕欓花椒的根和茎。

13、进一步地,步骤(1)中所述的提取方式为有机溶剂冷浸提取;有机溶剂为90%~95%乙醇水溶液;原料和有机溶剂体积比为1:2~15。

14、进一步地,步骤(2)中所述的浓缩方式为减压浓缩,浓缩条件为45~60℃、200rpm,浓缩仪器为旋转蒸发。

15、有益效果:与现有技术相比,本专利技术具有如下突出的显著优点:本专利技术的小分子化合物为首次提取分离得到,其对耐药金黄色葡萄球菌的mic90为50μg/ml,可用于耐药菌抑制剂的制备。

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【技术保护点】

1.一种小分子化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述小分子化合物如式(Ⅰ)所示:

2.一种权利要求1所述的小分子化合物或其药学上可接受的盐在制备耐药菌抑制剂中的应用。

3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述耐药菌为金黄色葡萄球菌。

4.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述小分子化合物的有效浓度为50μg/mL以上。

5.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包括权利要求1所述的小分子化合物或其药学上可接受的盐。

6.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物还包括药学上可接受的辅料。

7.一种权利要求1所述的小分子化合物的提取方法,其特征在于,包括以下步骤:

8.根据权利要求5所述的提取方法,其特征在于,步骤(1)中所述的原料包括簕欓花椒的根和茎。

9.根据权利要求5所述的提取方法,其特征在于,步骤(1)中所述的提取方式为有机溶剂冷浸提取;有机溶剂为90%~95%乙醇水溶液;原料和有机溶剂体积比为1:2~15。

10.根据权利要求4所述的提取方法,其特征在于,步骤(2)中所述的浓缩方式为减压浓缩,浓缩条件为45~60℃、200rpm,浓缩仪器为旋转蒸发。

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【技术特征摘要】

1.一种小分子化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述小分子化合物如式(ⅰ)所示:

2.一种权利要求1所述的小分子化合物或其药学上可接受的盐在制备耐药菌抑制剂中的应用。

3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述耐药菌为金黄色葡萄球菌。

4.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述小分子化合物的有效浓度为50μg/ml以上。

5.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包括权利要求1所述的小分子化合物或其药学上可接受的盐。

6.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈佳欢周雨晨张坤
申请(专利权)人:扬州大学
类型:发明
国别省市:

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