【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
【技术保护点】
1.式(I)的异恶唑啉羧酸衍生物的制备方法，
2.根据权利要求1所述的方法，其中通式(I)、(II)和(III)的化合物中的基团定义如下：
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中通式(I)、(II)和(III)化合物的基团定义如下：
4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中通式(I)、(II)和(III)化合物中基团的定义如下：
5.根据权利要求1-4中任一项所述的方法，其中通式(I)、(II)和(III)化合物中基团的定义如下：
6.根据权利要求1-5中任一项所述的方法，其中通式(IIa)的化合物中的基团定义如下：
7.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其中通式(IIa)的化合物中的基团定义如下：
8.根据权利要求1-7中任一项所述的方法，其中通式(IIa)的化合物中的基团定义如下：
9.根据权利要求1-8中任一项所述的方法，其中通式(IV)的化合物通过以下试剂组合之一产生：
10.根据权利要求1-9中任一项所述的方法，其中通式(IV)的化合物通过以下试剂组合之
11.根据权利要求1-10中任一项所述的方法，其中通式(IV)的化合物通过以下试剂组合之一产生：
12.根据权利要求1-11中任一项所述的方法，其特征在于，基于通式(II)的化合物计，使用2.8—3.2当量的反应性物质“R3OMgHal”(IV)。
13.根据权利要求1-12中任一项所述的方法，其特征在于所述溶剂是甲苯、二甲苯、四氢呋喃(THF)、乙酸异丙酯(i-PrOAc)、乙腈、甲基叔丁基醚(MTBE)、甲基四氢呋喃、乙酸乙酯(EtOAc)或其任意比例的混合物。
14.根据权利要求1-13中任一项所述的方法，其特征在于所述反应在-25℃—70℃下进行。
15.根据权利要求1-13中任一项所述的方法，其特征在于所述反应在10℃—30℃下进行。
16.根据权利要求1-15中任一项所述的方法，其特征在于通过进一步的结晶步骤来提高非对映体比率。
17.根据权利要求1-8中任一项所述的方法，其特征在于通式(IV)的化合物是通过格氏反应生成的，特别是使用以下试剂的组合：
18.除1:1之外的任何混合比的式(Ia)和(Ib)化合物，其中所述基团具有根据权利要求3-5中任一项所述的定义，不包括3-(3,5-二氟苯基)-5-(1-羟乙基)-4H-异恶唑-5-甲酸甲酯和3-苯基-5-(1-羟乙基)-4H-异恶唑-5-甲酸甲酯：
19.除1:1之外的任何混合比的式(Iaa)和(Iba)化合物，其中所述基团具有根据权利要求3-5中任一项所述的定义，不包括3-(3,5-二氟苯基)-5-(1-羟乙基)-4H-异恶唑-5-甲酸甲酯和3-苯基-5-(1-羟乙基)-4H-异恶唑-5-甲酸甲酯：
20.
21.除1:1之外的任何混合比的式(Iab)和(Ibb)化合物，其中所述基团具有根据权利要求3-5中任一项所述的定义，不包括3-(3,5-二氟苯基)-5-(1-羟乙基)-4H-异恶唑-5-甲酸甲酯和3-苯基-5-(1-羟乙基)-4H-异恶唑-5-甲酸甲酯：
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.式(i)的异恶唑啉羧酸衍生物的制备方法，
2.根据权利要求1所述的方法，其中通式(i)、(ii)和(iii)的化合物中的基团定义如下：
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中通式(i)、(ii)和(iii)化合物的基团定义如下：
4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中通式(i)、(ii)和(iii)化合物中基团的定义如下：
5.根据权利要求1-4中任一项所述的方法，其中通式(i)、(ii)和(iii)化合物中基团的定义如下：
6.根据权利要求1-5中任一项所述的方法，其中通式(iia)的化合物中的基团定义如下：
7.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其中通式(iia)的化合物中的基团定义如下：
8.根据权利要求1-7中任一项所述的方法，其中通式(iia)的化合物中的基团定义如下：
9.根据权利要求1-8中任一项所述的方法，其中通式(iv)的化合物通过以下试剂组合之一产生：
10.根据权利要求1-9中任一项所述的方法，其中通式(iv)的化合物通过以下试剂组合之一产生：
11.根据权利要求1-10中任一项所述的方法，其中通式(iv)的化合物通过以下试剂组合之一产生：
12.根据权利要求1-11中任一项所述的方法，其特征在于，基于通式(ii)的化合物计，使用2.8—3.2当量的反应性物质“r3omghal”(iv)。
13.根据权利要求1-12中任一项所述的方法，其特征在于所述溶剂是甲苯、二甲苯、四氢呋喃(thf)、乙酸...
【专利技术属性】
技术研发人员：A·李秦思盖，F·梅美尔，M·J·福特，K·B·哈弗，
申请(专利权)人：拜耳公司，
类型：发明
国别省市：
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