盐酸甲砜霉素甘氨酸酯冻干粉针剂及其制备方法技术

技术编号:4047556 阅读:262 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及盐酸甲砜霉素甘氨酸酯冻干粉针剂及其制备方法,属于医药技术领域。本发明专利技术通过对甲砜霉素苷氨酸酯处方工艺的研究,筛选出中间体溶液合适的pH值范围,以及合适的冻干条件,使得到的本发明专利技术冻干粉针剂有关物质低,质量稳定,易于运输及储存,安全性高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及,属医药

技术介绍
甲砜霉素又称硫霉素,化学名为1-对甲磺酰基_苯基-2- 二氯乙酰胺-1,3丙二 醇。其结构相似于氯霉素,是1952年人工合成的广谱抗菌药物,其抗菌谱与氯霉素基本相 似。但由于其水溶性差,剂型受到限制。目前临床上广泛使用的甲砜霉素制剂均为固体制 剂,如片剂、胶囊剂等。盐酸甲砜霉素甘氨酸酯是甲砜霉素的衍生物,是氯霉素的同类物,抗菌谱和抗菌 作用与氯霉素相仿,具广谱抗微生物作用。该化合物是在甲矾霉素1-位羟基上,用甘氨酸 进行酯化,得到甲砜霉素甘氨酸酯,成盐得盐酸甲砜霉素甘氨酸酯,其水溶性好,水溶液的 PH值为4. 0,当溶液的PH值增高或受到体内酶的作用后,其迅速释放出甲砜霉素而发挥作 用。盐酸甲砜霉素甘氨酸酯拓宽了甲砜霉素的临床应用,克服了其水溶性差的劣势。CN101361729A公开了注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯无菌冻干制剂及其制备方法, 该申请采用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯、甘露醇、增溶剂,加适量水,经冷冻干燥成冻干制剂。而 盐酸甲砜霉素甘氨酸酯其水溶性非常好,显然加入增溶剂是不必要的,也是不科学的。一般情况下,酯类化合物在溶液过酸或过碱条件本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸甲砜霉素甘氨酸酯冻干粉针剂,其特征在于处方主要组成为:盐酸甲砜霉素甘氨酸酯250-1300重量份酸碱调节剂适量注射用水1000-5000重量份。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:张建立曹相林蔡刚李海冰吴王民
申请(专利权)人:北京四环科宝制药有限公司
类型:发明
国别省市:11[中国|北京]

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