一种DMAP催化合成环庚三烯衍生物的方法技术

本发明专利技术公开了一种DMAP催化合成环庚三烯衍生物的方法，以香豆灵酸甲酯和γ‑取代联烯酸酯为原料，在有机碱催化剂作用下，在溶剂中进行反应一步合成环庚三烯衍生物：其中，R1为alkyl和F，Cl，Br，Me，OMe任意一种取代的苯基；R2为Et，Me，Bn，tBu中的任意一种。本发明专利技术合成方法操作简便，原料和催化剂简单易得，反应时间短，反应底物适用范围广且目标产物产率较高，工业生产前景广阔。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成领域，涉及一种环庚三烯衍生物的合成方法。

技术介绍

1、环庚三烯结构广泛存在于有机化合物中，有的以环庚三烯酮的形式存在，有的以双环[5,3,0]癸烷结构存在，例如薁，该分子是一个环庚三烯并五元环的结构，具有特殊的芳香性。环庚三烯结构也广泛存在于天然产物中，许多药物或药物中间体中均含有环庚三烯衍生物结构单元。环庚三烯衍生物大多具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗炎、等生物活性，如天然产物harringtonolid是基于环庚三烯酮结构的多环化合物具有抗肿瘤、抗病毒的活性，reiswigin b和cyanthiwigins显示出优秀的抗肿瘤活性。由于这些化合物独特的生物活性和潜在的应用价值，发展一种实用有效地合成环庚三烯衍生物的新方法具有重要意义。

2、

3、目前，环庚三烯衍生物的主要合成方法包括六元环的扩环反应、环加成反应和关环复分解反应等。六元环的扩环主要包括简单的六元环和苯环的扩环反应，已经广泛应用于环庚三烯衍生物的合成。包括[4+3]环加成反应、[5+2]环加成(参见：ma z.,cheng b.,zhai h.a本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种合成环庚三烯衍生物的方法，其特征在于，以香豆灵酸甲酯和γ-取代联烯酸酯为原料，在有机碱催化剂作用下，在溶剂中进行反应一步合成环庚三烯衍生物：

2.根据权利要求1所述的合成环庚三烯衍生物的方法，其特征在于，R1为甲基、异丙基、氯乙基、正己基、苯乙基、乙基、苯基、对甲苯基、对甲氧苯基、对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基或噻吩基；R2为苄基、叔丁基、乙基或甲基。

3.根据权利要求1所述的合成环庚三烯衍生物的方法，其特征在于，所述有机碱催化剂为DMAP。

4.根据权利要求3所述的合成环庚三烯衍生物的方法，其特征在于，相对于香豆灵酸甲酯的用量，所述有机碱催化剂...

【技术特征摘要】

1.一种合成环庚三烯衍生物的方法，其特征在于，以香豆灵酸甲酯和γ-取代联烯酸酯为原料，在有机碱催化剂作用下，在溶剂中进行反应一步合成环庚三烯衍生物：

2.根据权利要求1所述的合成环庚三烯衍生物的方法，其特征在于，r1为甲基、异丙基、氯乙基、正己基、苯乙基、乙基、苯基、对甲苯基、对甲氧苯基、对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基或噻吩基；r2为苄基、叔丁基、乙基或甲基。

3.根据权利要求1所述的合成环庚三烯衍生物的方法，其特征在于，所述有机碱催化剂为dmap。

【专利技术属性】
技术研发人员：姚伟军，张海燕，
申请(专利权)人：浙江理工大学，
类型：发明
国别省市：