一种高质量盐酸雷尼替丁成盐合成方法技术

本发明专利技术公开了一种高质量盐酸雷尼替丁成盐合成方法，所述合成方法具体步骤如下：步骤一：将干燥后的雷尼替丁碱基使用甲醇与蒸馏水升温溶解，将溶解后的雷尼替丁碱通过微孔过滤至洁净的反应罐中，使用甲醇冲洗管道，合并过滤液；步骤二：将过滤液使用冷盐水降温至10‑15℃，滴加盐酸水溶液调节PH至5.0‑6.0，搅拌均匀；本发明专利技术的有益效果是：所用原料廉价易得，产生的三废少，绿色环保，直接使用盐酸水溶液进行成盐，省去了制备盐酸乙醇溶液的步骤，且成品不会因残留乙醇超标而导致药品安全风险，终产品性状颜色良好，颗粒流动性好；反应条件温和，所需设备简单，操作便捷，NDMA杂质去除非常明显，具有良好的可控性，适合大规模工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药合成方法，具体涉及一种高质量盐酸雷尼替丁成盐合成方法。

技术介绍

1、盐酸雷尼替丁的化学名为：n'-甲基-n-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐，英文名：ranitidine hydrochloride，本品为类白色或淡黄色结晶性粉末；有异臭；味微苦带涩；极易潮解，吸潮后颜色变深；本品在水或甲醇中易溶，在乙醇中略溶，在丙酮中几乎不溶。

2、盐酸雷尼替丁为抗酸药及抗溃疡病药雷尼替丁的盐酸盐，药理作用同雷尼替丁，雷尼替丁又称呋喃硝胺，化学结构与西咪替丁相似，是在西咪替丁的基础上合成的一种新型h2受体拮抗剂，不良反应较西咪替丁少，抑制胃酸分泌的作用是西咪替丁的5～8倍；对胃、十二指肠溃疡疗效高，且具有速效和长效特点，能有效地抑制组胺及五肽胃泌素刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸及胃酶活性，其抑制夜间胃酸分泌量与24小时胃酸量按质量比和摩尔浓度比，效价分别为西咪替丁的4～9倍和5～12倍；在抑制胃酸分泌的同时，也可抑制胃蛋白酶分泌，而不影响胃泌素及性激素等的分泌；虽能与本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种高质量盐酸雷尼替丁成盐合成方法，其特征在于：所述合成方法具体步骤如下：

2.根据权利要求1所述的一种高质量盐酸雷尼替丁成盐合成方法，其特征在于：所述步骤一中，雷尼替丁碱：甲醇：蒸馏水＝1：1.2-1.5：0.03-0.05。

3.根据权利要求1所述的一种高质量盐酸雷尼替丁成盐合成方法，其特征在于：所述步骤二中，温度为10-15℃，使用的盐酸水溶液浓度为20-25％。

4.根据权利要求1所述的一种高质量盐酸雷尼替丁成盐合成方法，其特征在于：所述步骤三中，晶体析出的温度为40-50℃。

5.根据权利要求1所述的一种高质量盐酸雷尼替丁成盐...

【技术特征摘要】

1.一种高质量盐酸雷尼替丁成盐合成方法，其特征在于：所述合成方法具体步骤如下：

2.根据权利要求1所述的一种高质量盐酸雷尼替丁成盐合成方法，其特征在于：所述步骤一中，雷尼替丁碱：甲醇：蒸馏水＝1：1.2-1.5：0.03-0.05。

3.根据权利要求1所述的一种高质量盐酸雷尼替丁成盐合成方法，其特征在于：所述步骤二中，温度为10-15℃，使用的盐酸水溶液浓度为20-25％。

4.根据权利要求1所述的一种高质量盐酸雷尼替丁成盐合成方法，其特征在于：所述步骤三中，晶体析出的温度为40-50℃。

5.根据权利要求1所述的一种高质量盐酸雷尼替丁成盐合成方法，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：贺斌，文献江，李银芳，张俊萍，
申请(专利权)人：云鹏医药集团有限公司，
类型：发明
国别省市：