System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 一种高含量、高稳定性的羟基频哪酮视黄酸酯组合物及其应用制造技术_技高网

一种高含量、高稳定性的羟基频哪酮视黄酸酯组合物及其应用制造技术

技术编号:40447415 阅读:7 留言:0更新日期:2024-02-22 23:07
本发明专利技术涉及一种高含量、高稳定性的羟基频哪酮视黄酸酯组合物,包括视黄醇棕榈酸酯、羟基频哪酮视黄酸酯、己二酸二异丙酯;将各组分混合,加热搅拌均匀,冷却即得。本发明专利技术成功解决羟基频哪酮视黄酸酯组合物稳定性差和活性物含量低的问题,提升其制备的微乳液中羟基频哪酮视黄酸酯生物利用度,可应用在化妆品的制备中。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化妆品,具体涉及一种高含量、高稳定性的羟基频哪酮视黄酸酯组合物及其应用


技术介绍

1、视黄醇又称维生素a,是化妆品领域具有广泛认知的一款活性物,具有抗氧化、抗皱、美白、祛痘等功效,深受消费者喜爱。但是视黄醇对光、热敏感,容易氧化生成视黄酸,而视黄酸具有显著的刺激性,且视黄酸属于化妆品禁用原料目录中的禁用原料。出于配方稳定的考量,配方师一般使用视黄醇的衍生物或者包裹体。

2、已使用化妆品原料目录(2021年版)收录的视黄醇的衍生物有视黄醇棕榈酸酯、视黄醇丙酸酯、视黄醇乙酸酯、视黄醇视黄酸酯、视黄醇亚油酸酯、视黄醛、羟基频哪酮视黄酸酯等;视黄醇衍生物一般需要先转化为视黄酸,后与视黄酸受体结合才能够发挥作用,因此视黄醇酯要比视黄醇、视黄醛要更加温和;但是羟基频哪酮视黄酸酯由于其结构的特殊性,可以直接与视黄酸受体结合发挥功效,不需要转化为视黄酸。因此视黄醇酯和羟基频哪酮视黄酸酯一起使用,能够达到协同增效的作用。

3、羟基频哪酮视黄酸酯是一款粉末,熔点高,一般将其溶于异山梨醇酐二甲醚中,配成10%溶液进行售卖或使用;但是异山梨醇酐二甲醚的logp值为-0.95(chemdraw计算得到,log p:在化合物的所有分子均以中性形式存在的ph条件下,其在一种有机相(例如辛醇)和一种水相(例如缓冲液)中分配系数的对数即为log p。log p=log([化合物有机相]/[化合物水相])),这意味着异山梨醇酐二甲醚亲水性很强,更容易存留于水相中;当配方师把羟基频哪酮视黄酸酯(异山梨醇酐二甲醚溶解)加入到配方体系中时,异山梨醇酐二甲醚会迁移进入到水相中,导致羟基频哪酮视黄酸酯逐渐析出,直至析出肉眼可见的针状结晶。因此,羟基频哪酮视黄酸酯往往只能加入少量,且对配方的悬浮性能要求较高;

4、此外,由于羟基频哪酮视黄酸酯是以悬浮状态存在于体系中,很难透过皮肤角质层进入到表皮和真皮层中,因而羟基频哪酮视黄酸酯的生物利用度很低。鉴于此,原料商往往通过包裹技术将羟基频哪酮视黄酸酯做成相应的包裹体,常用的设备有高压均质机、微射流设备等。

5、以“羟基频哪酮视黄酸酯”为检索词进行检索(2023.10.31),共有45条公开记录,其中14条授权专利;专利分析后可以知道,大部分专利申请为组合物专利;

6、其中申请号为202211112258.1的专利《一种高稳定性的羟基频哪酮视黄酸酯组合物及其应用》提到羟基频哪酮视黄酸酯、角鲨烷和二甲基甲氧基苯并二氢吡喃醇的一个组合物,具有良好的稳定性;此组合物在存放过程中hpr的含量不会下降,维甲酸的含量不会升高,克服了市售羟基频哪酮视黄酸酯原料以及含有基频哪酮视黄酸酯的相关化妆品或者护肤品所存在的稳定性差以及维甲酸含量超标的问题;但是专利中羟基频哪酮视黄酸酯和角鲨烷的质量比为0.01:99.99~2:98,羟基频哪酮视黄酸酯在组合物中的占比小于2%,限制了其在化妆品中的应用,几乎不能用于制备包裹体。

7、申请号为202210270727.6的专利《羟基频哪酮视黄酸酯高油促渗传递体、制备方法及其应用》提到了一款包裹体的制备方法,其中羟基频哪酮视黄酸酯的含量为1.9-2.1%,含量相对较低。申请号为202110175444.9的授权专利《一种多效羟基频哪酮视黄酸酯纳米组合物及其制备方法和应用》提到了羟基频哪酮视黄酸酯、烟酰胺、甘草亭酸、乳化剂、助乳化剂和多元醇组成的一款组合物,其中羟基频哪酮视黄酸酯的占比只有0.1~10%;申请号为202211560665.9的专利《一种羟基频哪酮视黄酸酯超分子脂质体制剂的制备方法及应用》提到一款超分子脂质体制剂,含有羟基频哪酮视黄酸酯5-20%、异山梨醇酐二甲醚10-50%、聚三梨醇酯-60 20-60%、泊洛沙姆5-20%、蔗糖月桂酸酯5-15%、改性神经酰胺2-14%;由于制剂中含有大量的异山梨醇酐二甲醚,当体系遇到大量水时,羟基频哪酮视黄酸酯容易发生析出。

8、综上所述,目前组合物中羟基频哪酮视黄酸酯的含量大都很低,且不稳定,这限制了其在化妆品领域的应用;


技术实现思路

1、针对于传统羟基频哪酮视黄酸酯含量低、稳定性低的问题,本专利技术提供了一种高含量、高稳定性的羟基频哪酮视黄酸酯组合物及其应用。本专利技术将己二酸二异丙酯、视黄醇棕榈酸酯、羟基频哪酮视黄酸酯组合在一起,制备得到一款高含量、高稳定性的羟基频哪酮视黄酸酯组合物,成功解决羟基频哪酮视黄酸酯组合物稳定性差(特别是低温稳定性)和活性物含量低的问题。

2、本专利技术的目的可以通过以下方案来实现:

3、本专利技术提供了一种高含量、高稳定性的羟基频哪酮视黄酸酯组合物,包括如下质量分数的各组分:

4、视黄醇棕榈酸酯            30-50%,

5、羟基频哪酮视黄酸酯        10-25%,

6、己二酸二异丙酯            30-50%。

7、作为本专利技术的一个实施方案,所述羟基频哪酮视黄酸酯质量分数为10-20%。

8、本专利技术提供了一种所述羟基频哪酮视黄酸酯组合物的制备方法,包括如下步骤:将视黄醇棕榈酸酯、羟基频哪酮视黄酸酯、己二酸二异丙酯混合,加热搅拌均匀,冷却即得羟基频哪酮视黄酸酯组合物。

9、作为本专利技术的一个实施方案,所述加热的温度为60-80℃。

10、本专利技术还提供了一种羟基频哪酮视黄酸酯组合物在化妆品制备中的应用。

11、作为本专利技术的一个实施方案,所述应用为:将羟基频哪酮视黄酸酯组合物作为油相,利用低温乳化生产工艺,制备得到微乳液。

12、与现有技术相比,本专利技术具有如下有益效果:

13、(1)构建了一个己二酸二异丙酯、视黄醇棕榈酸酯、羟基频哪酮视黄酸酯的组合物,成功解决羟基频哪酮视黄酸酯组合物稳定性差和活性物含量低的问题;

14、(2)组合物制备得到的微乳液有效解决羟基频哪酮视黄酸酯生物利用度低的问题。

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【技术保护点】

1.一种羟基频哪酮视黄酸酯组合物,其特征在于,包括如下质量分数的各组分:

2.根据权利要求1所述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物,其特征在于,所述羟基频哪酮视黄酸酯的质量分数为10-20%。

3.一种如权利要求1所述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将视黄醇棕榈酸酯、羟基频哪酮视黄酸酯、己二酸二异丙酯混合,加热搅拌均匀,冷却即得羟基频哪酮视黄酸酯组合物。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述加热的温度为60-80℃。

5.一种如权利要求1所述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物在化妆品制备中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述应用为:将羟基频哪酮视黄酸酯组合物作为油相,利用低温乳化生产工艺,制备得到微乳液。

【技术特征摘要】

1.一种羟基频哪酮视黄酸酯组合物,其特征在于,包括如下质量分数的各组分:

2.根据权利要求1所述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物,其特征在于,所述羟基频哪酮视黄酸酯的质量分数为10-20%。

3.一种如权利要求1所述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将视黄醇棕榈酸酯、羟基频哪酮视黄酸酯、己二酸二异丙酯混合,加热搅...

【专利技术属性】
技术研发人员:高成龙高宏旗高聪李瑞盈王利利宫俊文桑建梅
申请(专利权)人:上海林清轩生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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