１－甲基－５Ｈ－茚［１，２－ｂ］吡啶三氟甲磺酸盐－５－（４－二甲氨基）苄烯衍生物及其制备制造技术

本发明专利技术属于抗肿瘤药物制备领域，具体涉及可以作为ＤＮＡ拓扑异构酶抑制剂的１－甲基－５Ｈ－茚［１，２－ｂ］吡啶三氟甲磺酸盐－５－（４－二甲氨基）苄烯衍生物及其制备方法，包括以下步骤：（１）成盐反应：将５Ｈ－茚［１，２－ｂ］吡啶与三氟甲磺酸甲酯以摩尔比１∶２～３的比例，于氮气保护下，室温下搅拌反应获得１－甲基－５Ｈ－茚［１，２－ｂ］吡啶三氟甲磺酸盐；（２）偶联反应：将步骤（１）所得１－甲基－５Ｈ－茚［１，２－ｂ］吡啶三氟甲磺酸盐与４－二甲氨基苯甲醛以摩尔比１．０∶１．４～１．６，于冰醋酸中回馏制备获得１－甲基－５Ｈ－茚［１，２－ｂ］吡啶三氟甲磺酸盐－５－（４－二甲氨基）苄烯衍生物；本发明专利技术获得的化合物对白血病细胞和人喉鳞癌细胞具有较强的抑制作用，并且，本发明专利技术所述的制备方法工艺简单，产率良好，达到６５％左右。

【技术实现步骤摘要】
,2-b]吡啶三氟甲磺酸盐-5-(4-二甲氨基)苄烯衍生物及其制备的制作方法
本专利技术属于抗肿瘤药物制备领域，具体涉及可以作为DNA拓扑异构酶抑制剂的 1-甲基-5H-茚吡啶三氟甲磺酸盐-5-(4-二甲氨基)苄烯衍生物及其制备方法。
技术介绍
拓扑异构酶(toposiomerose简称Topo)是一种能催化DNA拓扑异构体相互交换 的基本核酶。在许多与DNA有关的遗传功能中显示重要作用，如DNA复制和转录，以及同源 染色体的分离，根据拓扑酶诱导DNA断裂机制的不同，可将其分为两类=TopoI和TopoII。 目前，TopoI抑制剂主要为喜树碱及其衍生物(参见美国专利No. 6，242，457)。1999年和2000年日本科学家Katayama课题组分别报道了吡唑吲哚三 氟甲磺酸盐-4-(4-二甲氨基)苄烯衍生物对多种癌细胞具有强的细胞毒性(Chem. Pharm. Bull. 199947 (1) 48-53 ；Chem. Pharm. Bull. 200048 (11) 1628-1633)，并且证明该类化合物拓扑异构酶I和拓扑异构酶II具有双重抑制作用，其结构式为权利要求一种1本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种１－甲基－５Ｈ－茚［１，２－ｂ］吡啶三氟甲磺酸盐－５－（４－二甲氨基）苄烯衍生物，其特征在于，其结构式如下所示：　　＊＊＊，　　式中，Ｒ↓［１］选自Ｈ、ＣＨ↓［３］、Ｆ、或Ｃｌ的一种；Ｒ↓［１］可以连接在６，７，８，９中的任一位置，位置编号如下所示：　　＊＊＊。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：朱永明，李雯，闻娣娣，
申请(专利权)人：苏州大学，
类型：发明
国别省市：32[中国|江苏]