基于人工智能设计的治疗阿尔兹海默症的化合物及其制备方法和医药用途技术

本发明专利技术提供了基于人工智能设计的治疗阿尔兹海默症的化合物及其制备方法和医药用途。所述化合物如式I所示。通过药理学实验发现，化合物548和398均具有抑制LPS诱导的神经炎症的作用，此外，化合物548可以改善LPS侧脑室注射小鼠神经炎症，改善Aβ<subgt;1‑42</subgt;侧脑室注射小鼠神经功能损伤，因而可以将式I所示化合物用于制备治疗阿尔兹海默症的药物中。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，具体基于人工智能设计的治疗阿尔兹海默症的化合物及其制备方法和医药用途，更具体涉及(羟基苯乙基)酚类化合物及其制备与其在制备治疗阿尔兹海默症的药物中的应用。

技术介绍

1、据统计，2018年全球阿尔兹海默症的患病人数已高达5000万人，预计到2050年将增加到1.5亿人。由此可见，阿尔兹海默症在未来会成为世界经济发展的巨大负担。阿尔兹海默症病理机制复杂，研究表明，阿尔兹海默症患者普遍存在脑神经细胞外大量β-淀粉样蛋白沉积形成老年斑、tau蛋白异常磷酸化形成的神经原纤维缠结、神经元丢失、神经炎症等病理现象。临床上对阿尔兹海默症的治疗主要采用乙酰胆碱酯酶抑制剂和n-甲基d-天冬氨酸受体拮抗剂，但疗效不佳且易产生不良反应。因此，开发抗阿尔兹海默症的药物具有重大意义。

2、阿尔兹海默症发病机制的复杂性，给逆转阿尔兹海默症病情药物的研发带来挑战。调查显示，2030年全球花在阿尔兹海默症上的费用将高达2.54万亿美元，全球各国制药企业一直以来都在研发逆转阿尔兹海默症病情药物方面投入大量人力物力。辉瑞、默克、强生等制药企业已尝试研发多种本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式I所示化合物：

2.如权利要求1所述的式I所示化合物，其特征在于：式I所示化合物为下述化合物中的任一种：

3.权利要求1或2中式I所示化合物在制备具有如下1)-4)中任选一项所述功能的药物中的应用；

4.如权利要求3所述的应用，其特征在于：所述神经炎症为LPS诱导的神经炎症。

5.如权利要求3所述的应用，其特征在于：所述认知障碍为Aβ1-42造成的工作记忆、形象识别记忆及空间记忆能力的损伤。

6.如权利要求3所述的应用，其特征在于：所述神经功能损伤为Aβ1-42诱导的神经功能损伤。

7.如权利要求3-6中任一项...

【技术特征摘要】

1.式i所示化合物：

2.如权利要求1所述的式i所示化合物，其特征在于：式i所示化合物为下述化合物中的任一种：

3.权利要求1或2中式i所示化合物在制备具有如下1)-4)中任选一项所述功能的药物中的应用；

4.如权利要求3所述的应用，其特征在于：所述神经炎症为lps诱导的神经炎症。

5.如权利要求3所述的应用，其特征在于：所述认知障碍为aβ1-42造成的工作记忆、形象识别记...

【专利技术属性】
技术研发人员：何大阔，侯悦，
申请(专利权)人：东北大学，
类型：发明
国别省市：