一种喹诺酮类化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开一种喹诺酮类化合物及其制备方法和用途，属于医药技术领域，所述喹诺酮类化合物结构式为用于制备预防和/或治疗细菌感染药物，药理实验结果表明，喹诺酮类化合物具有显著的抗菌活性，并且和现有的氟喹诺酮类药物环丙沙星无交叉耐药性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，尤其涉及一种喹诺酮类化合物及其制备方法和用途。

技术介绍

1、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant staphylococcus aureus,mrsa)具有多重耐药性，对多种一线抗生素均存在耐药现象，也被称为“超级细菌”。其引起的感染难以控制，给临床治疗带来了十分严峻的挑战。由于社区相关性mrsa的出现，全球性mrsa感染的发病率和死亡率急剧上升。欧洲每年大概有15万人感染mrsa，而亚洲则是全球感染率最高的地区之一。

2、自上世纪60年代，美国sterling-winthrop研究所发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来，该类药物在治疗细菌感染方面一直发挥着非常重要的作用。全球抗菌药物市场中，喹诺酮类抗菌药仅次于β-内酰胺类抗生素。然而，随着喹诺酮类抗菌药物的长期使用，该类药物对mrsa也产生了一定的耐药性。

技术实现思路

1、为解决上述技术问题，本专利技术提出了一种喹诺酮类化合物及其制备方法和用途，本专利技术的喹诺酮类化合物对mrsa有抑制活性本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种喹诺酮类化合物，其特征在于，结构式如(I)所示：

2.一种权利要求1所述的喹诺酮类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的喹诺酮类化合物的制备方法，其特征在于，所述化合物8的制备方法如下：

4.根据权利要求3所述的喹诺酮类化合物的制备方法，其特征在于，步骤b中所述第一有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氧六环、二甲基亚砜和C1～C4醇中的至少一种；

5.根据权利要求2所述的喹诺酮类化合物的制备方法，其特征在于，步骤1)中所述第一碱为有机碱；缩合在第三有机溶剂中进行，所述第三有...

【技术特征摘要】

1.一种喹诺酮类化合物，其特征在于，结构式如(i)所示：

2.一种权利要求1所述的喹诺酮类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的喹诺酮类化合物的制备方法，其特征在于，所述化合物8的制备方法如下：

4.根据权利要求3所述的喹诺酮类化合物的制备方法，其特征在于，步骤b中所述第一有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、n,n-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氧六环、二甲基亚砜和c1～c4醇中的至少一种；

5.根据权利要求2所述的喹诺酮类化合物的制备方法，其特征在于，步骤1)中所述第一碱为有机碱；缩合在第三有机溶剂中进行，所述第三有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、n,n-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氧六环和二甲基亚砜中的至少一种；缩合的反应温度为20～80℃；

6.根据权利要求2所述的喹诺酮类化合物的制备方法，其特征在于，步骤3)中与叔丁醇反应在第四有机溶剂中进行，所述第四有机溶剂为四氢呋喃、二氧六环、n,n-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、甲苯和二甲苯中的至少一种；反应温度为60～110℃；

7.根据权利要求2所述的喹诺酮类化合物的制备方法，其特征在于，步骤5)中，所述水解脱羧在第五有机溶剂中进行，所述第五有机溶剂为c1～c4醇、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷和三氯甲烷中的...

【专利技术属性】
技术研发人员：何秋琴，范仁华，代洪雪，朱琦，胡玥，崔鹏，许涛，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：