一类2-氨基咪唑啉类化合物、其用途和含该化合物的药物组合物制造技术

本发明专利技术属于制药技术领域，具体涉及一类2‑氨基咪唑啉类化合物、其用途和含该化合物的药物组合物。该2‑氨基咪唑啉类化合物的结构如式I所示。本发明专利技术提供的化合物对δ阿片受体具有激动作用，可在体内发挥镇痛作用，常见阿片类药物的副作用（例如胃肠道功能抑制、呼吸抑制、成瘾等）发生率显著降低。本发明专利技术化合物作为δ阿片受体激动剂，在制备低副作用的镇痛药物中具有广阔的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于制药领域，具体涉及一类2-氨基咪唑啉类化合物、其用途和含该化合物的药物组合物。

技术介绍

1、长期以来，临床上中至重度疼痛（例如术中疼痛、术后疼痛、癌症晚期疼痛等）的治疗主要依赖于阿片类药物，经典阿片类药物主要分为天然型、半合成型、合成型三类，分别以羟考酮、芬太尼为代表。阿片类药物通过激动阿片受体发挥镇痛作用，阿片受体主要包含μ、δ、κ三种亚型，其中μ亚型介导的镇痛活性最强，δ亚型介导的镇痛活性次之，κ亚型介导的镇痛活性最弱。

2、尽管阿片类药物有着强大的镇痛作用，但在使用的同时却伴随着严重的副作用，包括强烈的呼吸抑制（严重时危及生命）、胃肠道功能紊乱（例如恶心、呕吐、便秘）、组胺释放引起的瘙痒等；另外，因给药后可通过介导体内多巴胺通路等带来欣快感，长期使用阿片类药物会产生高度的心理及生理依赖性，导致成瘾，给社会带来了巨大的隐患。

3、近年来，研究者们为解决阿片类药物的副作用提出了诸多策略，但由此设计、开发的药物在临床前及临床研究中的常见副作用发生率仍较高。亟需开发一种副作用小的阿片受体激动剂。p>

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【技术保护点】

1.式I所示化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体在制备阿片受体激动剂中的用途：

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述化合物的结构如式Ⅱ所示：

3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于：所述卤素为氟、氯、溴或碘。

4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：所述化合物选自：

5.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述药学上可接受的盐为盐酸盐、硫酸盐、枸橼酸盐、苯磺酸盐、氢溴酸盐、氢氟酸盐、磷酸盐、乙酸盐、丙酸盐、丁二酸盐、草酸盐、苹果酸盐、琥珀酸盐、富马酸盐、马来酸盐、酒石酸盐或三氟乙酸盐。

6.根据权利要求1-5...

【技术特征摘要】

1.式i所示化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体在制备阿片受体激动剂中的用途：

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述化合物的结构如式ⅱ所示：

3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于：所述卤素为氟、氯、溴或碘。

4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：所述化合物选自：

5.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述药学上可接受的盐为盐酸盐、硫酸盐、枸橼酸盐、苯磺酸盐、氢溴酸盐、氢氟酸盐、磷酸盐、乙酸盐、丙酸盐、丁二酸盐、草酸盐、苹果酸盐、琥珀...

【专利技术属性】
技术研发人员：邵振华，柯博文，颜微，程林，吴超，苗壮，付宏，刘思岑，
申请(专利权)人：四川大学华西医院，
类型：发明
国别省市：