【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药，具体涉及靶向卵巢癌耐药细胞的双核铂配合物及其合成方法和应用。
技术介绍
1、癌症一般采用放射治疗、手术、化疗等多种方法进行治疗，但仅手术治疗和放射治疗是局部治疗的重要手段之一，然而铂类药物在化疗时，抑制肿瘤细胞生长的同时，对机体内正常繁殖的各类细胞同样也有不同程度的毒性作用。故近年来发展起来靶向性非铂药物的开发和治疗展现了较为美好的前景(guo,z.；et al.chem.soc.rev.,2013,42::202-224.)，但目前尚在临床试用阶段，临床使用需要进一步深入观察和积累，因此离大规模临床推广使用还有较大的差距。
2、目前，临床上顺铂及衍生物产生严重的不良反应，包括肾毒性和耐药性等。因此，迫切需要研究者去开发出一种靶向、高效、低毒的铂类抗癌配合物。
3、近年来，大量的三联吡啶衍生物金属配合物陆陆续续被报道，且该类配合物具有很好的抗癌活性，然而具有靶向性的该类配合物还是欠缺的。
技术实现思路
1、本专利技术目的之一是提供靶向卵巢癌耐药细胞的双核铂配合物。
2、本专利技术提供的一种靶向卵巢癌耐药细胞的双核铂配合物，其化学式为[pt(tpy2)cl][pt(dmso)cl3]·ch3coch3(tpy2pt)，其化学结构式如下式所示：
3、
4、本专利技术的另一个目的是提供上述靶向卵巢癌耐药细胞的双核铂配合物的合成方法。
5、具体地，所述双核铂配合物tpy2pt的合成方法：配体4-苯基
6、合成路线如下：
7、
8、本专利技术的双核铂配合物的合成温度必须在45-80℃，如果超过80℃，管子全烧糊，产率低，如低于45℃，几乎没有产品生成，产率极低，很难分离，此优化条件后，反应体系在80℃下反应，其体系所得到的目标产物产率最高。
9、本专利技术的反应必须含有是丙酮和甲醇的混合溶液，总体积在1.5-10.0ml之间，过低杂质很多，过高产率极低，而且其中当混合溶液含3.5ml的无水ch3oh和0.5ml丙酮时，是产率为最高时的反应条件。若没有丙酮，几乎没有产品生成；若无甲醇，副产物比较多，很难分离和处理。
10、本专利技术的反应天数为3天，产品才比较纯，容易分离。超过3天，，产品的质量不再增加。
11、本专利技术的第三个目的提供上述双核铂配合物tpy2pt的应用。
12、具体地，双核铂配合物tpy2pt在制备靶向治疗卵巢癌药物中的应用。进一步涉及双核铂配合物tpy2pt在制备靶向治疗耐药株的卵巢癌药物中的应用。
13、与现有技术相比，本专利技术以三联吡啶衍生物tpy2为活性配体，合成三种靶向卵巢癌耐药细胞的双核铂配合物[pt(tpy2)cl][pt(dmso)cl3]·ch3coch3(tpy2pt)，并考察了它对人卵巢癌sk-ov-3(sko3)及耐顺铂株sk-ov-3/ddp(sko3cisr)和正常hl-7702细胞的活性和毒性实验。实验结果发现，tpy2pt靶向抑制人卵巢癌sko3cisr的增殖，其ic50值为1.95±0.50μm，其活性远大于配体tpy2、cis-pt(dmso)2cl2和临床药物顺铂，且它们对正常hl-7702细胞的抑制作用很小(>45.0μm)，说明双核铂配合物tpy2pt能靶向抑制sko3cisr的生长，具有很好的抗癌活性和肿瘤靶向性。总之，双核铂配合物tpy2pt表现出优越的体内外抗肿瘤活性，具有克服顺铂耐药性的能力，具有潜在的药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种4-苯基-2,6-双(2’-吡嗪基)吡啶双核铂配合物，其特征是，其化学结构式如下所示：
2.权利要求1所述的4-苯基-2,6-双(2’-吡嗪基)吡啶双核铂配合物的合成方法，其特征是，取配体4-苯基-2,6-双(2’-吡嗪基)吡啶、金属盐cis-Pt(DMSO)2Cl2、无水CH3OH和丙酮，在45-80℃下进行配位反应3天，过滤，在45℃的真空干燥箱中干燥，，即得。
3.根据权利要求2所述的4-苯基-2,6-双(2’-吡嗪基)吡啶双核铂配合物的合成方法，其特征是，所述无水丙酮和甲醇的混合溶液的总体积在1.5-10.0mL。
4.根据权利要求3所述的4-苯基-2,6-双(2’-吡嗪基)吡啶双核铂配合物的合成方法，其特征是，所述无水CH3OH为3.5mL，所述丙酮为0.5mL。
5.权利要求1所述的4-苯基-2,6-双(2’-吡嗪基)吡啶双核铂配合物在制备靶向治疗卵巢癌药物中的应用。
6.权利要求1所述的4-苯基-2,6-双(2’-吡嗪基)吡啶双核铂配合物在制备靶向治疗耐药株的卵巢癌药物中的应用。
【技术特征摘要】
1.一种4-苯基-2,6-双(2’-吡嗪基)吡啶双核铂配合物，其特征是，其化学结构式如下所示：
2.权利要求1所述的4-苯基-2,6-双(2’-吡嗪基)吡啶双核铂配合物的合成方法，其特征是，取配体4-苯基-2,6-双(2’-吡嗪基)吡啶、金属盐cis-pt(dmso)2cl2、无水ch3oh和丙酮，在45-80℃下进行配位反应3天，过滤，在45℃的真空干燥箱中干燥，，即得。
3.根据权利要求2所述的4-苯基-2,6-双(2’-吡嗪基)吡啶双核铂配合物的合成方法...
【专利技术属性】
技术研发人员：梁春杰，覃其品，谭明雄，邬闰纯，黄小琼，梁建敏，梁月娇，阮丽，覃思梅，吴诗怡，何丽凤，
申请(专利权)人：玉林师范学院，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。