【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、在美国，患前列腺癌的负担是巨大的。2009年，大约有192,000的男性被诊断为患有前列腺癌，并且预计将有27,000的男性死于该疾病。大约有220万在世的美国男性被诊断为患有前列腺癌，并且其中有一些人患有转移性疾病，这是一个痛苦并且功能受限的疾病阶段。前列腺癌是迄今为止美国男性中最常诊断的癌症，同时也是男性中癌症死亡的第二大原因。前列腺癌的激素疗法包括各种各样的治疗，旨在影响那些正常功能依赖于雄激素的细胞，雄激素包括睾酮和双氢睾酮等。前列腺癌细胞通常对于降低雄激素水平或影响这些激素的正常作用的治疗非常敏感。
2、恩杂鲁胺是一种可用于治疗前列腺癌的抗雄激素。恩杂鲁胺是非甾体抗雄激素(nsaa)类药物的一员，并且通过阻断雄激素受体发挥作用。恩杂鲁胺与许多副作用有关，这可能部分地是由于全身施用相对大量的恩杂鲁胺来获得治疗益处。因此，局部施用较小量的恩杂鲁胺可能能够实现治疗益处并且防止或减少全身性恩杂鲁胺施用的副作用或毒性。
技术实现思路
1、对于可用于将治疗活性剂(...
【技术保护点】
1.一种药物植入物，其包含：
2.根据权利要求1所述的药物植入物，其中所述恩杂鲁胺以从约10％w/w至约80％w/w的量存在于所述药物植入物中。
3.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中所述恩杂鲁胺在所述药物植入物中的总剂量为从约1mg至约10mg。
4.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中在植入受试者体内6个月后，所述药物植入物释放至少约0.1μg/天的所述恩杂鲁胺。
5.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中所述恩杂鲁胺在体外模型中的累积释放为
6.根据前述权利要求中任一项所述...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种药物植入物，其包含：
2.根据权利要求1所述的药物植入物，其中所述恩杂鲁胺以从约10％w/w至约80％w/w的量存在于所述药物植入物中。
3.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中所述恩杂鲁胺在所述药物植入物中的总剂量为从约1mg至约10mg。
4.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中在植入受试者体内6个月后，所述药物植入物释放至少约0.1μg/天的所述恩杂鲁胺。
5.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中所述恩杂鲁胺在体外模型中的累积释放为
6.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中所述生物相容性、不可生物降解的聚合物基质为硅酮。
7.根据权利要求6所述的药物植入物，其中所述硅酮为乙酰氧基固化硅酮。
8.根据权利要求1至5中任一项所述的药物植入物，其中所述生物相容性、不可生物降解的聚合物基质为热塑性聚氨酯或聚(乙烯醋酸乙烯酯)。
9.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中在植入100天后，至少50％的所述恩杂鲁胺保留在所述生物相容性、不可生物降解的聚合物基质中。
10.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中在植入至少600天后，至少99重量％的所述生物相容性、不可生物降解的聚合物基质保留在受试者的靶组织中。
11.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中所述恩杂鲁胺呈固体形式。
12.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中所述恩杂鲁胺呈结晶形式、半结晶形式或无定形形式。
13.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中当负载有60％w/w的所述恩杂鲁胺时，所述药物植入物具有至少20个硬度的邵氏a硬度。
14.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中当置于受试者的靶组织中时，所述药物植入物通过超声可见。
15.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中所述恩杂鲁胺具有高于所述聚合物基质的模制或固化温度的熔解温度。
16.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中所述药物植入物抑制所述药物植入物中所述恩杂鲁胺的调节。
17.根据权利要求16所述的药物植入物，其中所述调节包括降解。
18.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中所述药物植入物是细长的。
19.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中所述药物植入物是圆柱形的。
20.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中所述药物植入物是管状的。
21.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中所述药物植入物是杆状的。
22.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中所述药物植入物的直径为从约0.1mm至约1.5mm。
23.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中所述药物植入物的长度为从约1mm至约30mm。
24.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中所述药物植入物的体积为从约0.1mm3至约30mm3。
25.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中所述药物植入物的至少50％的外表面被配置为直接接触靶组织。
26.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中所述药物植入物被配置为植入靶组织或靠近或邻近所述靶组织的组织中。
27.根据权利要求26所述的药物植入物，其中所述靶组织为前列腺组织。
28.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中所述药物植入物被配置为使用针或导管的管腔递送到靶组织。
29.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中所述药物植入物缺少用于将所述药物植入物保持在靶组织中的鞘管、支架、保持构件或其组合中的至少一种。
30.根据前述权利要求中任一项所述的药物植入物，其中所述药物植入物进一步包含包衣。
31.根据权利要求30所述的药物植入物，其中所述包衣部分包覆所述药物植入物。
32.根据权利要求30所述的药物植入物，其中所述包衣...
【专利技术属性】
技术研发人员：P·芒斯特，S·托马斯，M·莱尔卡尔，P·德赛，C·舒勒，K·哈尔，J·马罗尼，
申请(专利权)人：加利福尼亚大学董事会，
类型：发明
国别省市：
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