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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学药物,具体涉及一种ks-3衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
1、由于自然环境的变化以及特殊工作需要,部分人群的身体会暴露在紫外线辐射、工业粉尘或有害微生物环境中,从而身体会受到外源性刺激;而长期受到外源性刺激会过度产生活性氧(reactive oxygen species,ros)或损伤抗氧化系统从而出现氧化应激,最终导致各种疾病的发生,比如癌症、糖尿病、神经系统疾病和各种炎症性疾病。
2、人体皮肤是抵御外源性刺激的第一道防线,在持续性的外源刺激下,皮肤暴露部位会产生氧化导致炎症介质急剧增加,并且随着药物滥用、年龄衰老以及免疫衰老的出现,导致免疫介导的炎症性皮肤病频发,而其中较为普遍的就是银屑病。另外,近几年较为广泛传染的新型冠状病毒会持续攻击自身免疫系统,进而引起人体免疫系统的失衡,产生“细胞因子风暴”,加剧了银屑病的进展。
3、研究表明,银屑病的全球患病率为0.2%-3%,在我国的患病率却高达约0.47%,且仍有不断升高的趋势。目前银屑病的主要治疗方式为通过生物靶向治疗,包括使用tnf-α抑制剂、钙调磷酸酶抑制剂、视黄酸药物和免疫抑制剂等制剂进行治疗。然而,生物制剂需要经过许多复杂工序,如基因克隆、表达、纯化、药品形态制备等,每道工序都需要很高的技术和设备投入[1],同时还要承担更严格的监管要求,成本相对较高。所以这些制剂不仅制备方法复杂,而且制备成本昂贵,并且还可能伴随着抗药抗体的产生。
4、因此,开发一种新的可以用于治疗银屑病的药物具有重要意义。
【技术保护点】
1.KS-3衍生物或其盐,其特征在于,KS-3衍生物的结构通式如下所示,
2.根据权利要求1所述的KS-3衍生物或其盐,其特征在于,KS-3衍生物的结构式为如下所示中的任一种:
3.权利要求1或2所述的KS-3衍生物的制备方法,其特征在于,包括:将化合物A、化合物B和TsCl混合均匀,然后加入化合物C,在55℃-65℃反应得包含KS-3衍生物的粗产物;
4.根据权利要求3所述的衍生物的制备方法,其特征在于,还包括:将包含KS-3衍生物的混合物冷却至室温,然后与水混合后用二氯甲烷萃取;萃取完成后用饱和NaHCO3溶液洗涤有机层;洗涤完成后用无水MgSO4干燥;干燥完成后用PE/EA过色谱柱纯化得KS-3衍生物。
5.用于治疗银屑病的药物组合物,其特征在于,包括权利要求1或2所述的KS-3衍生物和/或其盐。
6.用于治疗银屑病的药物制剂,其特征在于,包括权利要求1或2所述的KS-3衍生物和/或其盐或权利要求5所述的用于治疗银屑病的药物组合物和可药用载体。
7.根据权利要求6所述的用于治疗银屑病的药物制剂,其特征在
8.权利要求1或2所述的KS-3衍生物或其盐或权利要求5所述的用于治疗银屑病的药物组合物在制备用于治疗自身免疫性疾病药物中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用,自身免疫性疾病为银屑病、特异性皮炎、多发性硬化症、系统性红斑狼疮、克罗恩病或溃疡性结肠炎等。
10.化合物A在制备用于治疗银屑病药物中的应用,化合物A的结构式如下所示:
...【技术特征摘要】
1.ks-3衍生物或其盐,其特征在于,ks-3衍生物的结构通式如下所示,
2.根据权利要求1所述的ks-3衍生物或其盐,其特征在于,ks-3衍生物的结构式为如下所示中的任一种:
3.权利要求1或2所述的ks-3衍生物的制备方法,其特征在于,包括:将化合物a、化合物b和tscl混合均匀,然后加入化合物c,在55℃-65℃反应得包含ks-3衍生物的粗产物;
4.根据权利要求3所述的衍生物的制备方法,其特征在于,还包括:将包含ks-3衍生物的混合物冷却至室温,然后与水混合后用二氯甲烷萃取;萃取完成后用饱和nahco3溶液洗涤有机层;洗涤完成后用无水mgso4干燥;干燥完成后用pe/ea过色谱柱纯化得ks-3衍生物。
5.用于治疗银屑病的药物组合物,其特征在...
【专利技术属性】
技术研发人员:徐标,张国江,李先登,肖睿,李露,张晓,赵勤俭,
申请(专利权)人:重庆医科大学,
类型:发明
国别省市:
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