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2-芳基硫甲基-6-溴吲哚类化合物及其合成与应用制造技术

技术编号:40367276 阅读:20 留言:0更新日期:2024-02-20 22:13
本发明专利技术以阿比多尔结构母核为基础,提供了一种2‑芳基硫甲基‑6‑溴吲哚类化合物及其合成与应用,涉及化学技术和药学技术领域。实验证明,本发明专利技术所述2‑芳基硫甲基‑6‑溴吲哚类化合物产生了与血凝素抑制剂阿比多尔不同的抗病毒活性,可用作蛋白酶抑制剂,对2019‑nCoVMpro/3CLpro蛋白酶有抑制活性,为抗新型冠状病毒提供了新的选择。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学技术和药学,尤其是一种2-芳基硫甲基-6-溴吲哚类化合物及其合成与应用


技术介绍

1、由新型冠状病毒引发的肺炎(covid-19)是由新型冠状病毒(2019-ncov)感染所致。新型冠状病毒为单股正链rna病毒,巢病毒目(nidovirales)冠状病毒科(coronaviridae)正冠状病毒亚科(orthocoronavirinae)b属含有orf1a/b、n、e等主要结构基因。新型冠状病毒于2019年12月被发现,并引起全球新冠病毒肺炎大流行。新型冠病毒传播速度较快、感染范围广、防控难度大。临床表现为发热、乏力,呼吸道症状主要以干咳为主,严重时出现呼吸困难,少数患者病情危重甚至死亡。

2、新型冠状病毒(2019-ncov)与sars-cov具有较高同源性,该病毒感染进入宿主细胞后,在宿主细胞的帮助下,其遗传物质rna的orf1a/b首先翻译表达出两条多聚蛋白前体(pp1a和pp1ab),多聚蛋白前体在主蛋白酶(main protease,简称mpro)和木瓜样蛋白酶(papain like proteases)的作用下本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.2-芳基硫甲基-6-溴吲哚类化合物或其药物学上可接受的盐,具有如下结构:

2.权利要求1所述的2-芳基硫甲基-6-溴吲哚类化合物的合成方法,其特征在于,合成路线为:

3.权利要求1所述的2-芳基硫甲基-6-溴吲哚类化合物或其药物学上可接受的盐在制备抗新型冠状病毒中的应用。

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,将其用于制备2019-nCoVMpro/3CLpro蛋白酶潜在抑制剂药物。

【技术特征摘要】

1.2-芳基硫甲基-6-溴吲哚类化合物或其药物学上可接受的盐,具有如下结构:

2.权利要求1所述的2-芳基硫甲基-6-溴吲哚类化合物的合成方法,其特征在于,合成路线为:

3.权利要求1所述的2...

【专利技术属性】
技术研发人员:李婉宗欣雨王春浓高子曼曹飞李龙飞
申请(专利权)人:河北大学
类型:发明
国别省市:

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