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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种胆木提取物的磷脂复合物及其制备方法,属于中药提取与药物制剂。
技术介绍
1、胆木,又名山熊胆、熊胆树、乌檀、药乌檀,为茜草科植物乌檀属乔木植物,生于高山近顶或半山腰荫蔽潮湿地带的杂木林中,分布广东(西部和西南部)、广西和海南等。胆木茎中主要含生物碱类和生物碱甙类,作为药材是采集植物胆木的枝、树皮,多劈成不规则的胶囊、块,颜色为浅黄色或棕黄色,外皮棕黄色,粗糙,较疏松,易肃离,横切面皮部棕褐色,木部黄色或棕黄色,质坚硬,气味微苦,以色鲜黄、味苦者为佳。作为我国重要的民族药物之一,胆木含有多种有效成分,具有多种药理作用,在清热解毒、镇痛抗炎、治疗上呼吸道感染和泌尿系统感染等诸多领域具有临床应用和开发价值,且不良反应少,具有较高的安全性,是一种很具发展前途的中药。
2、磷脂复合物是指将天然活性成分与磷脂(大豆磷脂或蛋黄磷脂)以一定配比结合而形成的复合物,可显著改善药物亲脂性。将胆木提取物制备成磷脂复合物可以增加药物稳定性,显著改善其生物利用度,并且磷脂可以有效掩盖胆木提取物的苦味,提高患者顺从性。同时,可以利用胆木提取物的磷脂复合物为原料制备不同类型的制剂,丰富胆木的剂型,扩展胆木的应用。
技术实现思路
1、本专利技术要解决的技术问题是:提供一种提高胆木提取物的生物利用度以及掩盖胆木提取物苦味的磷脂复合物。
2、为实现上述目的,本专利技术采用以下技术方案。
3、本专利技术提供一种胆木提取物磷脂复合物,有胆木提取物和磷脂组成,胆木提取物
4、所述磷脂为大豆磷脂、卵磷脂或合成磷脂中的一种或几种。
5、所述合成磷脂为dppc(二棕榈酰磷脂酰胆碱)、dppe(二棕榈酰磷脂酰乙醇胺)、dspc(二硬脂酰磷脂酰胆碱)或任意组合。
6、磷脂复合物(phytosome)是1987年意大利学者 bombardelli 研究脂质体时无意间发现的,磷脂结构中磷原子上羟基中的氧原子有较强的得电子倾向,而氮原子有较强的失电子倾向,因此在一定条件下,它可与一定结构的药物分子生成复合物。很多天然活性成分都能够与磷脂形成复合物,表现出更强的药理活性。将药物制成磷脂复合物可以达到生物可降解、生物相容性良好和毒性低的优点,且操作更简便。药物磷脂化后由于其亲脂性增加,导致药物与细胞膜的亲和力加强,使得口服性的药物更加易于进入小肠细胞,增强吸收,最终提高药物的生物利用度。为了提高胆木的生物利用扩展胆木的制剂剂型,本专利技术将其制成磷脂复合物,以便扩展胆木应用。
7、本专利技术提供给一种胆木提取物的磷脂复合物的制备方法,包括以下步骤:
8、s1,按照胆木提取物与磷脂的质量比为1∶1~1∶5的配比量,将胆木提取物与磷脂混合;
9、s2,加入有机溶剂,有机溶剂为甲醇或乙醇或四氢呋喃或二氯甲烷,加入有机溶剂后,使药物浓度为10~50mg/ml;
10、s3,在30~60℃下回流搅拌1~4h,搅拌速度为500~800rpm;
11、s4,将反应液在50~70℃下减压蒸发,除去有机溶剂,干燥后,得到胆木磷脂复合物。
12、所述磷脂为大豆磷脂、蛋黄卵磷脂或合成磷脂中的一种或几种。
13、所述合成磷脂为dppc(二棕榈酰磷脂酰胆碱)、dppe(二棕榈酰磷脂酰乙醇胺)、dspc(二硬脂酰磷脂酰胆碱)或任意组合。
14、所述有机溶剂a选自甲醇、乙醇、四氢呋喃中的一种或几种。
15、本专利技术的胆木磷脂复合物的制备工艺通过如下两种方法进行优化。
16、(1)单因素试验
17、采用单因素试验,分别考察反应溶剂、反应温度、药物浓度、药脂比、反应时间对胆木提取物磷脂复合物复合率的影响。
18、(2)应用 box-behnkendesign(bbd) 响应面法优化制备工艺
19、考察完各个单因素对试验结果的影响后,选择对影响最显著的三个因素,应用3因素3水平的 box-behnkendesign 响应面法优化f2磷脂复合物的制备工艺。
20、通过单因素试验优化,得到最优的工艺参数,其中乙醇为优选的反应溶剂,40℃为优选的反应温度,最优的药物浓度为20mg/ml,1∶1为优选的药脂比,优选的反应时间为1h。
21、通过 box-behnkendesign(bbd) 响应面法优化的处方工艺为药脂比2.36,反应温度为40.90℃,药物浓度为42.11mg/ml,根据预测的最优处方条件条件制备三批次磷脂复合物,其复合率的真实值和预测值高度吻合,高于所有实验组,说明预测结果准确,该处方为最优处方工艺。
22、本专利技术的优点如下:本专利技术胆木提取物的磷脂复合物通过独特方法优化得到磷脂复合物的制备工艺,结果表明将胆木的提取物制备成磷脂复合物可以改善其生物利用度,掩盖其不良气味。本专利技术胆木提取物的磷脂复合物制备简单、安全、有效、适合工业化生产。
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1.一种胆木提取物的磷脂复合物,其特征在于:由胆木提取物和磷脂组成,胆木提取物与磷脂的质量比为1:1~1:5。胆木提取物磷脂复合物的制备方法包括以下步骤:
2.根据权利要求1所述的一种胆木提取物磷脂复合物,其特征在于:所述磷脂为大豆磷脂、卵磷脂或合成磷脂中的一种或几种。
3.根据权利要求2所述的一种胆木提取物磷脂复合物,其特征在于:所述合成磷脂为二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰胆碱或任意组合。
4.一种权利要求1所述胆木提取物磷脂复合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
5.根据权利要求4所述的一种胆木提取物磷脂复合物的制备方法,其特征在于:所述磷脂为大豆磷脂、蛋黄卵磷脂或合成磷脂中的一种或几种。
6.根据权利要求5所述的一种胆木提取物磷脂复合物的制备方法,其特征在于:所述合成磷脂为二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺二硬脂酰磷脂酰胆碱或任意组合。
【技术特征摘要】
1.一种胆木提取物的磷脂复合物,其特征在于:由胆木提取物和磷脂组成,胆木提取物与磷脂的质量比为1:1~1:5。胆木提取物磷脂复合物的制备方法包括以下步骤:
2.根据权利要求1所述的一种胆木提取物磷脂复合物,其特征在于:所述磷脂为大豆磷脂、卵磷脂或合成磷脂中的一种或几种。
3.根据权利要求2所述的一种胆木提取物磷脂复合物,其特征在于:所述合成磷脂为二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂...
【专利技术属性】
技术研发人员:陈卫东,曾纪锴,刘珂,李锦云,彭雷,高华,
申请(专利权)人:海南森祺制药有限公司,
类型:发明
国别省市:
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