TNF-ɑ抑制剂2-Asn-四氢异喹啉-3S-甲酰-AA、及制备和应用制造技术

本发明专利技术公开了以下结构的四种3S‑2‑Asn‑四氢异喹啉‑3‑甲酰‑AA(式中AA为L‑Gln残基,L‑Asn残基,L‑Leu残基及L‑Ala残基),公开了它们的制备方法，以及其在制备TNF‑ɑ抑制剂和抗炎剂中的应用。实验证明,本发明专利技术的TNF‑ɑ抑制剂有良好的抗炎作用。因而提出本发明专利技术为抗炎提供了有效的技术手段。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及四种3s-2-asn-四氢异喹啉-3-甲酰-aa化合物,涉及它们的制备方法，涉及该化合物在制备tnf-ɑ抑制剂和抗炎剂中的应用。本专利技术属于生物医药领域。

技术介绍

1、炎症可触发器官纤维化。中枢神经系统的炎症可触发脑纤维化。癌转移是炎症触发的另一种致命性疾病。冠状动脉炎症或血管炎症与动脉粥样硬化性心血管疾病相关。炎症的另一个致命问题是与多种肿瘤发病相联系。开发无毒副作用的抗炎剂越来越受到重视。

2、与炎症发病相关的炎症因子有il-2,il-8,il-10以及tnf-ɑ。为了寻找tnf-ɑ抑制剂,专利技术人将以下结构的3s-2-asn-四氢异喹啉-3-甲酰-aa(aa为l-gln残基,l-asn残基,l-leu残基及l-ala残基)与il-2,il-8,il-10以及tnf-ɑ的活性部位对接。分子对接表明,2-asn-四氢异喹啉-3s-甲酰-aa与tnf-ɑ的对接自由能最低。活性评价表明,3s-2-asn-四氢异喹啉-3-甲酰-aa下调血液tnf-ɑ浓度。活性评价还表明,3s-2-asn-四氢异喹啉-3-甲酰-aa有良好的抗炎作本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.具有下式结构的3S-2-Asn-四氢异喹啉-3-甲酰-AA,

2.权利要求1所述的3S-2-Asn-四氢异喹啉-3-甲酰-AA的制备方法,其特在于，所述方法包括以下步骤:

3.权利要求1所述的3S-2-Asn-四氢异喹啉-3S-甲酰-AA在制备TNF-ɑ抑制剂中的应用。

4.权利要求1所述的3S-2-Asn-四氢异喹啉-3S-甲酰-AA在制备抗炎剂中的应用。

【技术特征摘要】

1.具有下式结构的3s-2-asn-四氢异喹啉-3-甲酰-aa,

2.权利要求1所述的3s-2-asn-四氢异喹啉-3-甲酰-aa的制备方法,其特在于，所述方法包括以下步骤:

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【专利技术属性】
技术研发人员：张筱宜，杨一帆，赵明，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：