【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及四种3s-2-asn-四氢异喹啉-3-甲酰-aa化合物,涉及它们的制备方法，涉及该化合物在制备tnf-ɑ抑制剂和抗炎剂中的应用。本专利技术属于生物医药领域。
技术介绍
1、炎症可触发器官纤维化。中枢神经系统的炎症可触发脑纤维化。癌转移是炎症触发的另一种致命性疾病。冠状动脉炎症或血管炎症与动脉粥样硬化性心血管疾病相关。炎症的另一个致命问题是与多种肿瘤发病相联系。开发无毒副作用的抗炎剂越来越受到重视。
2、与炎症发病相关的炎症因子有il-2,il-8,il-10以及tnf-ɑ。为了寻找tnf-ɑ抑制剂,专利技术人将以下结构的3s-2-asn-四氢异喹啉-3-甲酰-aa(aa为l-gln残基,l-asn残基,l-leu残基及l-ala残基)与il-2,il-8,il-10以及tnf-ɑ的活性部位对接。分子对接表明,2-asn-四氢异喹啉-3s-甲酰-aa与tnf-ɑ的对接自由能最低。活性评价表明,3s-2-asn-四氢异喹啉-3-甲酰-aa下调血液tnf-ɑ浓度。活性评价还表明,3s-2-asn-四氢异喹啉-3-甲酰-aa有良好的抗炎作用。根据这些发现,申请人提出了本专利技术。
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技术实现思路
1、本专利技术要解决的技术问题是提供3s-2-asn-四氢异喹啉-3-甲酰-aa(aa为l-gln残基,l-asn残基,l-leu残基及l-ala残基),并确认该四种化合物在制备tnf-ɑ抑制剂中的应用，本专利技术的tnf-ɑ抑制剂具有优秀的抗炎作用。为了
2、首先，本专利技术提供了具有下式结构的四种3s-2-asn-四氢异喹啉-3-甲酰-aa化合物，
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4、aa为l-gln残基,l-asn残基,l-leu残基及l-ala残基。
5、其次，是将3s-2-asn-四氢异喹啉-3-甲酰-aa与il-2,il-8,il-10以及tnf-ɑ的活性部位对接,筛选tnf-ɑ抑制剂。
6、第三个技术手段是提出3s-2-asn-四氢异喹啉-3-甲酰-aa的制备方法,其特征它的制备方法包括步骤:
7、1)制备3s-四氢异喹啉-3-羧酸；
8、2)制备3s-四氢异喹啉-3-羧酸甲酯；
9、3)制备3s-2-(boc-asn)-四氢异喹啉-3-羧酸甲酯；
10、4)制备3s-2-(boc-asn)-四氢异喹啉-3-羧酸；
11、5)制备3s-2-(boc-asn)-四氢异喹啉-3-甲酰-aa-obzl；
12、6)制备3s-2-(boc-asn)-四氢异喹啉-3s-甲酰-aa；
13、7)制备3s-2-asn-四氢异喹啉-3s-甲酰-aa。
14、第四个技术手段是确认3s-2-asn-四氢异喹啉-3s-甲酰-aa下调血液tnf-ɑ浓度。
15、第五个技术手段是确认3s-2-asn-四氢异喹啉-3s-甲酰-aa在制备抗炎药物中的应用。
16、本专利技术的有益效果是：
17、本专利技术制备得到上式结构的四种3s-2-asn-四氢异喹啉-3s-甲酰-aa化合物，通过实验证明，该四种化合物与tnf-ɑ的对接自由能最低，能有效下调血液tnf-ɑ浓度，具有优秀的抗炎作用。因此，本专利技术的提出为治疗炎症以及炎症触发的相关病症提供了新的治疗药物，丰富了人们对于治疗炎症的药物选择。
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1.具有下式结构的3S-2-Asn-四氢异喹啉-3-甲酰-AA,
2.权利要求1所述的3S-2-Asn-四氢异喹啉-3-甲酰-AA的制备方法,其特在于，所述方法包括以下步骤:
3.权利要求1所述的3S-2-Asn-四氢异喹啉-3S-甲酰-AA在制备TNF-ɑ抑制剂中的应用。
4.权利要求1所述的3S-2-Asn-四氢异喹啉-3S-甲酰-AA在制备抗炎剂中的应用。
【技术特征摘要】
1.具有下式结构的3s-2-asn-四氢异喹啉-3-甲酰-aa,
2.权利要求1所述的3s-2-asn-四氢异喹啉-3-甲酰-aa的制备方法,其特在于，所述方法包括以下步骤:
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