【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药和食品。具体地，涉及草果总酚提取物的制备方法，以及其在制备药物、功能食品方面的应用。
技术介绍
1、糖尿病是一种严重的慢性代谢性疾病，可分为1型糖尿病（t1dm）、2型糖尿病（t2dm）和妊娠糖尿病（gdm），是全球十大死因之一。据国际糖尿病联盟idf(2022)统计，全球糖尿病患者（成年人）人数高达5.37亿，预计2030年会上升到6.43亿，到2045年，会上升到7.83亿，其中2型糖尿病患者占总人数的90%以上。目前，临床上治疗糖尿病的药物主要有胰岛素增敏剂、促进胰岛素分泌类药物、抑制碳水化合物吸收药物、胰岛素、酶靶点调节剂、以及其他药物如钠/葡萄糖共转运蛋白2（sodium-glucose transport protein 2, sglt2）抑制剂等。然而，各种各样的副作用（如急性低血糖、体重增加、皮肤不良反应、酮症酸中毒、周围神经病变及感染）限制了它们的应用。
2、胰高血糖素样肽1（glucagon-like peptide 1,glp-1）能以葡萄糖依赖的方式刺激胰岛素分泌，抑制胃排空、食物摄入和胰高血糖素分泌，降低糖尿病患者空腹和餐后血糖。近年来上市的glp-1类药物除具有显著的降糖作用外，在控制体重和减肥方面表现出巨大优势，因此glp-1成为减肥的热门靶点。然而现有glp-1类药物均为多肽类似物，需要注射给药，存在成本高、注射给药、胃肠道和胰腺方面的副作用等缺点。安全有效的天然glp-1促泌剂具有巨大优势。α-葡萄糖苷酶抑制剂是水解食物中碳水化合物的关键酶，抑制α-葡萄糖苷酶可抑制
3、我国药用植物种类丰富，其安全有效性经过长期的实践使用得到了验证，为寻找药用植物中的降血糖相关酶抑制剂提供了重要基础。草果（amomumtsao-kocrevost etlemaire）为姜科豆蔻属植物，作为做古老的食用香料之一，草果的干燥果实在亚洲地区被广泛的使用，具有极好的安全性。在传统中药中，草果主要用于治疗脾胃失调、咽喉感染和肝脓肿等疾病。草果中的化学成分多为二苯基庚烷类、单萜类、双环壬烷类以及酚类，具有广泛的生物活性。我们研究发现草果中的二芳基庚烷、黄烷杂合体等成分，具有α-葡萄糖苷酶和ptp1b抑制活性。此外，国外也发现草果提取物具有降低正常小鼠和四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠空腹血糖作用。然而草果化学成分复杂，前期报道虽发现草果提取物具有降糖作用，然而其活性成分或部位尚不明确。同时草果中含有多种刺激性成分，如直接应用对人体会有不同程度刺激作用和副作用。部分研究虽揭示了不同的活性成分，然而这些成分也无法代表草果中的主要降糖活性成分，或难以作为药物或功能食品开发利用。
4、因此，需要利用现代工艺方法，高效的获得草果的有效部位，并开发为降糖药物或健康产品，对草果的有效利用和降糖药物和功能食品开发具有重要意义。
5、迄今为止，现有技术无草果总酚及草果总酚提取物的报道，也无草果总酚主要成分及功效的报道，也无草果总酚在制备治疗和预防疾病药物应用的报道，更无草果总酚在保健食品和食品中应用的报道。因此，为了克服现有技术中存在的不足，本专利技术提供一种草果总酚及其制备方法和应用。
技术实现思路
1、为克服现有技术中存在的不足，本专利技术提供一种草果总酚提取物的制备方法，及其在制备药物、功能食品中的应用。
2、一方面，本专利技术所述的原料草果，来源于姜科豆蔻属植物草果，作为提取物草果总酚的原料，可以是市售草果原料、草果饮片及其炮制品，或未经加工的草果干品或鲜品，也可以是草果植物的茎、叶、花、未成熟的果实、地下部分等任一部位，或草果植物全株。
3、本专利技术所述的草果总酚提取物是从上述中药草果中提取的含有多种酚类成分的组合，其中主要含有儿茶素和表儿茶素，及其结构类似物，所述草果总酚提取物中总酚含量为5~100%（w/w），其中优选地，为10~100%（w/w）；其中儿茶素和表儿茶素含量之和占总酚的5~100%（w/w），其中优选地，为20~100%（w/w）。
4、另一方面，本专利技术首次提出了所述草果总酚提取物的制备方法，可以采用以下任意一种方法或几种方法的组合进行制备：溶剂提取法，超临界流体萃取法，溶剂萃取法，沉淀法，柱色谱法，液-液逆流分配色谱法，吸附法，在使用所述方法制备时，具体包括以下步骤：
5、（1）提取：将粉碎的草果原料和10-30倍的溶剂混合，提取方法可以是冷浸、煎煮、加热回流、超声提取、渗漉、微波提取、加压提取中的任意一种；
6、其中，溶剂可以是水或能与水混溶的有机溶剂，或这些溶剂按照一定比例配制的混合溶剂，或与酸、碱、盐配制的混合溶剂；
7、优选地，溶剂为20~90%乙醇，加热回流提取；
8、（2）过滤：包括离心、压滤、抽滤、膜过滤等方法，或加入澄清剂、沉淀剂、络合剂及其组合；
9、（3）浓缩：包括常压或减压浓缩，膜过滤浓缩等；
10、（4）干燥：包括真空干燥、喷雾干燥、冷冻干燥、常压干燥等；
11、优选地，当采用溶剂萃取法制备时，先将提取物混悬于水中，依次用与水不混溶的有机溶剂如石油醚、乙醚、正己烷、汽油、乙酸乙酯、氯仿、正丁醇中的一种，或这些溶剂的混合溶液，萃取，获得总酚部分，浓缩干燥得到所述草果总酚提取物；
12、优选地，当采用柱层析法制备时，将提取物浓缩，经过大孔树脂、聚酰胺、mcigel、sephadexlh-20、反相硅胶等，或上述分离材料的组合，进行柱层析；所用洗脱溶剂为水和含有不同比例水的醇、丙酮等溶剂，分段收集洗脱流份，浓缩干燥得到所述草果总酚提取物。
13、通过上述方法得到的草果总酚提取物，具有α葡萄糖苷酶、ptp1b、dpp4抑制活性，具有促glp-1分泌活性，具有小鼠体内降糖活性，因此可用于降糖、降脂和减肥。
14、上述草果总酚提取物可单独使用，也可与任意药物辅料组合，或与其它任何提取物，食品添加剂等组合，制备药物、功能食品，或作为原料用于食品添加。
15、有益效果
16、（1）本专利技术提供了一种草果总酚提取物，为首次提出的有效部位。
17、（2）本专利技术首次提出了草果总酚的制备方法，工艺简单，得率较高，环保安全，适于工业生产。
18、（3）本专利技术首次提出了草果总酚的主要成分及质量控制标准。
19、（4）本专利技术提出的草果总酚具有α葡萄糖苷酶、ptp1b、dpp4抑制活性，具有促glp-1分泌活性，具有小鼠体内降糖活性，因此可用于降糖、降脂和减肥。
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1.一种草果总酚提取物，该提取物是从中药草果中提取的含有多种酚类成分的组合，其特征在于，其中主要含有儿茶素和表儿茶素，及其结构类似物，所述草果总酚提取物中总酚含量为5~100%（w/w）；其中儿茶素和表儿茶素含量之和占总酚的5~100%（w/w）。
2.如权利要求1所述的草果总酚提取物，其特征在于，所述草果总酚提取物中总酚含量为10~100%（w/w）；其中儿茶素和表儿茶素含量之和占总酚的20~100%（w/w）。
3.如权利要求1-2所述的草果总酚提取物的制备方法，可采用以下任意一种或几种方法的组合进行制备：溶剂提取法，超临界流体萃取法，溶剂萃取法，沉淀法，柱色谱法，液-液逆流分配色谱法和吸附法。
4.如权利要求3所述的草果总酚提取物的制备方法，其特征在于，在使用所述制备方法制备时，具体包括以下步骤：
5.如权利要求4所述的草果总酚提取物的制备方法，其特征在于，所述溶剂是水或能与水混溶的有机溶剂，或这些溶剂按照一定比例配制的混合溶剂，或与酸、碱、盐配制的混合溶剂中的任意一种。
6.如权利要求4所述的草果总酚提取物的制备
7.如权利要求4所述的草果总酚提取物的制备方法，其特征在于，采用溶剂萃取法制备时，先将提取物混悬于水中，依次用2-5倍的与水不混溶的有机溶剂包括石油醚、乙醚、正己烷、汽油、乙酸乙酯、氯仿、正丁醇中的任意一种或几种组合，或这些溶剂的混合溶液，萃取，获得总酚部分，浓缩干燥得到所述草果总酚提取物。
8.如权利要求4所述的草果总酚提取物的制备方法，其特征在于，采用柱层析法制备时，将提取物浓缩，经过大孔树脂、聚酰胺、MCIgel、SephadexLH-20、反相硅胶中的任意一种或上述分离材料的组合，进行柱层析；所用洗脱溶剂为水和含有不同比例水的醇、丙酮等任意一种溶剂，分段收集洗脱流份，浓缩干燥得到草果总酚提取物。
9.如权利要求4所述的草果总酚提取物的制备方法制得的草果总酚具有α葡萄糖苷酶、PTP1B、DPP4抑制活性，具有促GLP-1分泌活性，具有小鼠体内降糖活性，可用于降糖、降脂和减肥。
10.如权利要求1-2所述的草果总酚提取物可单独使用，也可与任意药物辅料组合，或与其它任何提取物，食品添加剂等组合，制备药物、功能食品，或作为原料用于食品添加。
...【技术特征摘要】
1.一种草果总酚提取物，该提取物是从中药草果中提取的含有多种酚类成分的组合，其特征在于，其中主要含有儿茶素和表儿茶素，及其结构类似物，所述草果总酚提取物中总酚含量为5~100%（w/w）；其中儿茶素和表儿茶素含量之和占总酚的5~100%（w/w）。
2.如权利要求1所述的草果总酚提取物，其特征在于，所述草果总酚提取物中总酚含量为10~100%（w/w）；其中儿茶素和表儿茶素含量之和占总酚的20~100%（w/w）。
3.如权利要求1-2所述的草果总酚提取物的制备方法，可采用以下任意一种或几种方法的组合进行制备：溶剂提取法，超临界流体萃取法，溶剂萃取法，沉淀法，柱色谱法，液-液逆流分配色谱法和吸附法。
4.如权利要求3所述的草果总酚提取物的制备方法，其特征在于，在使用所述制备方法制备时，具体包括以下步骤：
5.如权利要求4所述的草果总酚提取物的制备方法，其特征在于，所述溶剂是水或能与水混溶的有机溶剂，或这些溶剂按照一定比例配制的混合溶剂，或与酸、碱、盐配制的混合溶剂中的任意一种。
6.如权利要求4所述的草果总酚提取物的制备方法，其特征在于，所述溶剂为20~9...
【专利技术属性】
技术研发人员：耿长安，陈纪军，张雪梅，李天泽，
申请(专利权)人：中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：
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