白三烯Ａ４水解酶与环氧合酶的双功能抑制剂及其用途制造技术

本发明专利技术涉及式（Ｉ）所示白三烯Ａ４水解酶与环氧合酶的双功能抑制剂，含有该抑制剂的药学组合物，以及他们在制备用于治疗和预防受试者的由白三烯Ａ４水解酶与环氧合酶介导的病况的药物中的用途，在制备用于治疗、预防或抑制受试者的炎症的药物中的用途，在制备用于抑制白三烯Ａ４水解酶与环氧合酶酶活性的药物中的用途。其中，Ａｒ代表：２－吡啶基、４－吡啶基、６－硝基－２－吡啶基、２－吡嗪基和相关六元含氮杂环，苯基、或者代表下式的基团（ＩＩ）：基团（ＩＩ）中的Ｐ、Ｑ分别位于苯环的２、３、４位的两个位置，可相同或不同，各自代表：氢、卤素、胺基、硝基、三氟甲基、甲磺酰基、单甲磺酰胺基、二甲磺酰胺基或者甲基磺酰胺基。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类白三烯A4水解酶与环氧合酶的双功能抑制剂。
技术介绍
炎症是具有血管系统的活体组织对损伤因子所发生的防御反应，常表现为肿胀、 压痛、发红、酸痛等。当这种防御反应过度激活、失去控制之时，炎症因子就会攻击损伤人体 自身组织，引发疾病，严重时可能危及生命。炎症的产生是一个多分子参与调控的复杂过 程。因此，很多人认识到在药物研发的前期应该考虑所选择的药物靶标在疾病整体网络中 的作用，利用系统生物学的手段来进行药物研发。这个新的药物设计理念目前处于探索阶 段。专利技术人所在课题组从2004年开始探索如何针对复杂疾病的分子网络进行建模、 动力学分析和给药方案预测。提出了针对疾病相关分子网络寻找最优控制方案的计算方 法，和寻找分子网络由疾病状态向正常状态转变最优解决方案的计算方法MT0I。专利技术人利 用MT0I研究了与人类炎症相关的花生四烯酸(AA)代谢网络，指出在该网络由疾病状态向 正常状态转变中，有必要进行多个靶点的同时控制，而且作用的靶点数目越多，需要的给药 量就越少，这类同时控制多个靶点的一种抑制剂，叫做多功能抑制剂。花生四烯酸代谢网络是产生炎症因子的网络，该代谢网本文档来自技高网...

【技术保护点】
白三烯Ａ４水解酶与环氧合酶的双功能抑制剂在制备用于治疗和预防受试者的由白三烯Ａ４水解酶与环氧合酶介导的病况的药物中的用途，所述白三烯Ａ４水解酶与环氧合酶的双功能抑制剂选自下式（Ⅰ）所示的化合物：＊＊＊（Ⅰ）或可药用盐，其中Ａｒ代表：２－吡啶基、４－吡啶基、６－硝基－２－吡啶基、２－吡嗪基和相关六元含氮杂环，苯基、或者代表下式的基团（Ⅱ）：＊＊＊（Ⅱ）基团（Ⅱ）中的Ｐ、Ｑ分别位于苯环的２、３、４位的两个位置，可相同或不同，各自代表：氢、卤素、胺基、硝基、三氟甲基、甲磺酰基、单甲磺酰胺基、二甲磺酰胺基或者甲基磺酰胺基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：来鲁华，刘莹，陈政，
申请(专利权)人：北京大学，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]