含巯基化合物作为流出泵抑制剂的用途制造技术

许多活性物质的非侵入性给药由于流出泵而失败，所述流出泵急剧减少了活性物质在粘膜上的吸收。根据本发明专利技术，通过利用除活性物质外还含有谷胱甘肽和／或包含众多巯基的化合物的剂型可以显著地改善活性物质在粘膜上的吸收。作为剂型，例如可以使用包含上述活性物质和助剂组合的骨架片、胶囊、滴眼剂或微粒。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】与肠胃外剂型相比较，非侵入性剂型更加受到患者的欢迎。例如，通过施用片剂或鼻腔喷雾剂，可以避免与例如注射或输注相关的疼痛和风险。相应地，对于非侵入性剂型的顺应性会更高。然而，许多活性物质种类例如用于治疗癌症的化学治疗剂大多数只能肠胃外给药，因为它们经由粘膜的吸收被各种流出泵(Efflux-Pump)例如P-糖蛋白强烈减弱。此外，选自抗心律失常药、抗生素、抗真菌剂、抗凝血剂、抗疟活性物质、钙通道阻滞剂和免疫抑制剂种类的各种其他活性物质的生物利用率在经由粘膜给药的情况下也被流出泵强烈限制。例如红霉素在角膜上的吸收被P-糖蛋白强烈减弱。因此开发克服这些流出泵的剂型许多年以来就是深入研究工作的目标。例如，通过施用以自微乳化剂型的形式的紫杉醇，其口服生物利用率从28.6％提高至52.7％。在另一研究中，例如，通过纳米颗粒剂型的使用显著提高了环孢菌素的口服生物利用率。在解决这些问题的进一步的尝试中，可以鉴别出对于胃肠的流出泵的各种抑制剂。然而，在很多情况下已开发的剂型的有效性仍非常低，从而使得例如大多数细胞抑制剂仍然必须肠胃外给药。因此本专利技术的目标涉及对于其经粘膜的吸收被流出泵削弱的活性物质提供本文档来自技高网...

【技术保护点】
抑制流出泵的药物学上可接受的含巯基化合物在制备药物中的用途，其中所述药物包含如果缺少所述含巯基化合物则由于流出泵而粘膜吸收受阻的活性物质。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：M霍弗，
申请(专利权)人：蒂奥迈里克斯研究与指导有限公司，穆考彼姆尔生物技术研究与发展有限公司，
类型：发明
国别省市：AT[奥地利]