System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 苯唑草酮衍生物及其用途制造技术_技高网

苯唑草酮衍生物及其用途制造技术

技术编号:40296386 阅读:16 留言:0更新日期:2024-02-07 20:45
本发明专利技术公开了苯唑草酮衍生物及其用途,对苯唑草酮进行修饰获得化合物I和化合物II,经过抗冲刷能力室内测定试验、室内生物测定防效试验、玉米安全性室内测定试验,发现化合物I和化合物II具有优异的抗冲刷能力,对玉米安全性好,对禾本科杂草、莎草科杂草、阔叶杂草等均有优异的防治效果,在有效除草的同时不影响玉米的正常生长。化合物I和化合物II可在农业生产中用于农田杂草的杀灭,具有非常好的应用推广价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及苯唑草酮衍生物,具体涉及苯唑草酮衍生物及其用途。属于农药化合物。


技术介绍

1、农田杂草是指农田中非栽培的植物。从生态经济观点出发,在一定条件下,凡害大于利的植物都可称为杂草。杂草的危害表现为与农作物争夺水、肥、光照等,从而影响农作物产量和质量,许多杂草还是病菌、害虫的中间寄主,清除杂草是现代农业需要重点解决的问题之一,而除草剂在化学防治方法中占据了重要地位。据统计,仅中国玉米田常年杂草发生面积超过2333万/hm2(3.5亿亩次),因杂草危害造成的玉米损失高达950万吨(190亿斤),使用除草剂是防除玉米田杂草最经济、有效的手段。但随着除草剂长期大量使用,抗除草剂杂草种类呈逐渐暴发趋势。

2、以玉米田杂草为例,其种类多达136种,其中优势杂草以马唐、反枝苋、稗草、马齿苋等为主,使用化学除草剂仍是当前玉米田杂草防治的重要措施,常用的除草剂有烟嘧磺隆、乙草胺、苯唑草酮等。但烟嘧磺隆、莠去津在土壤中的残留期长,施用不当极易对后茬作物及环境产生不良影响;当土壤干旱时,乙草胺等土壤处理剂对玉米田杂草的防效较差,且随着使用年限的增加,杂草群落演替及抗药性等问题愈加严;苯唑草酮对莎草科杂草效果较差,对阔叶杂草的持续控制能力较差,建议与莠去津或麦草畏等阔叶草成分桶混,从而使得用药成本增高。此外,苯唑草酮虽然具有一定的抗冲刷能力,但仍然不够理想,很容易由于下雨随着雨水冲刷和被水带走迁移,影响其在田间和植物叶面存留,导致除草效果减弱甚至消失。因此,抗性杂草为害严重、防除困难,常用除草剂不耐冲刷、用药成本高等问题已成为我国玉米生产亟需解决的重大科学问题,亟需创制绿色、高效、低风险、耐冲刷、经济性除草剂新品种。

3、针对以上问题,申请人对苯唑草酮进行结构改进,以期望得到对莎草、阔叶草作用优、耐冲刷且安全性高的创新除草剂。


技术实现思路

1、本专利技术的目的是为克服上述现有技术的不足,本专利技术提供苯唑草酮衍生物及其用途。

2、为实现上述目的,本专利技术采用下述技术方案:

3、1、苯唑草酮衍生物,或其手性单体或混合物、顺反异构单体或混合物,或其农业化学上可接受的盐、溶剂化物,所述苯唑草酮衍生物选自:

4、化合物ⅰ,其名称为:1-((4-(3-(4,5-二氢异恶唑-3-基)-2-甲基-4-(甲磺酰基)苯甲酰基)-1-甲基-1h-吡唑-5-基)氧基)碳酸甲乙酯,结构式如下:

5、

6、化合物ⅱ,其名称为:4-(3-(4,5-二氢异恶唑-3-基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯甲酰基)-1-甲基-1h-吡唑-5-基新戊酸酯,结构式如下:

7、

8、2、前述苯唑草酮衍生物或其手性单体或混合物、顺反异构单体或混合物,或其农业化学上可接受的盐、溶剂化物防治有害植物的用途。

9、进一步优选的,有害植物包括但不限于:禾本科杂草,莎草,阔叶杂草。

10、更进一步优选的,所述禾本科杂草包括但不限于:马唐,牛筋草,稗草,红根谷莠子,虎尾草;

11、所述莎草包括但不限于:香附子;

12、所述阔叶杂草包括但不限于:马齿苋,苘麻,反枝苋,藜,铁苋菜,鸭跖草,田旋花,小蓟,鳢肠。

13、进一步优选的,所述有害植物包括但不限于:红根谷莠子,虎尾草,香附子,马齿苋,反枝苋,藜,铁苋菜,鸭跖草,田旋花,小蓟,鳢肠。

14、3、一种药物组合物,包括前述苯唑草酮衍生物或其手性单体或混合物、顺反异构单体或混合物,或其农业化学上可接受的盐、溶剂化物。

15、4、前述的一种药物组合物在制备除草剂中的应用。

16、优选的,所述除草剂用于农田杂草防除。

17、优选的,所述除草剂用于玉米田间杂草防除。

18、进一步优选的,玉米的品种包括但不限于:普通玉米,糯玉米,甜玉米。

19、5、一种除草剂,其有效成分为前述苯唑草酮衍生物或其手性单体或混合物、顺反异构单体或混合物,或其农业化学上可接受的盐、溶剂化物。

20、优选的,所述除草剂以有效成分与农药上允许的农药制剂辅助成分配制成任意一种剂型,包括但不限于可湿性粉剂、水分散粒剂、悬浮剂、悬乳剂、水乳剂、微乳剂、水剂、乳油、可溶性粉剂、可溶性液剂、颗粒剂、微囊悬浮剂、微囊悬浮-悬浮剂。

21、6、一种除草剂,包含前述的一种药物组合物。

22、优选的,所述除草剂以所述药物组合物与农药上允许的农药制剂辅助成分配制成任意一种剂型,包括但不限于可湿性粉剂、水分散粒剂、悬浮剂、悬乳剂、水乳剂、微乳剂、水剂、乳油、可溶性粉剂、可溶性液剂、颗粒剂、微囊悬浮剂、微囊悬浮-悬浮剂。

23、本专利技术的有益效果:

24、申请人通过摸索筛选获得苯唑草酮衍生物。本专利技术化合物i和本专利技术化合物ii是对苯唑草酮进行修饰,经过抗冲刷能力室内测定试验、室内生物测定防效试验、玉米安全性室内测定试验,申请人惊奇地发现,通过对苯唑草酮的改构,本专利技术化合物i和化合物ii获得意料之外的效果,改善了现有产品的缺陷,其效果主要体现在以下三个方面:

25、抗冲刷能力室内测定试验:耐雨水冲刷性能是指除草剂喷雾液滴迅速干燥并渗透到叶片组织中的能力,以保证其在降雨后仍能发挥药效。申请人研究发现,本专利技术化合物i和本专利技术化合物ii施药后0.5h模拟降雨进行冲刷,对杂草防治效果影响不大,但相同试验条件下,苯唑草酮施药后0.5h、1.0h、3.0h降雨均明显影响其效果,施药后6.0h降雨对其影响比较小。

26、申请人研发发现施药后间隔0.5h、1.0h、3.0h模拟降雨,本专利技术化合物i和化合物ii的药效稳定,说明本专利技术化合物ⅰ和化合物ii耐雨水冲刷的性能较强。

27、申请人在此试验的启示下,进一步对本专利技术化合物的生物防效性以及安全性进行研究。

28、生物防效试验研究数据显示,本专利技术化合物ⅰ对禾本科杂草红根谷莠子、虎尾草的防治效果优于苯唑草酮,药效约为苯唑草酮的1.5倍;对于马唐、牛筋草和稗草,本专利技术化合物ⅰ和苯唑草酮防效相当。本专利技术化合物ⅱ对禾本科杂草红根谷莠子、虎尾草、马唐、牛筋草和稗草的防治效果与苯唑草酮相当。

29、本专利技术化合物ⅰ对莎草科杂草香附子的防治效果优于苯唑草酮。本专利技术化合物ⅱ对莎草科杂草香附子的防治效果与苯唑草酮相当。

30、本专利技术化合物ⅰ对阔叶杂草藜、铁苋菜、田旋花、反枝苋、鸭跖草、小蓟、鳢肠等阔叶杂草的防治效果明显优于苯唑草酮,药效约为苯唑草酮的2倍,对阔叶杂草马齿苋防治效果显著优于苯唑草酮,药效约为苯唑草酮的3.8倍,对阔叶杂草苘麻防治效果与苯唑草酮相当。本专利技术化合物ⅱ对阔叶杂草藜、铁苋菜、田旋花、反枝苋、鸭跖草、小蓟、鳢肠、苘麻等阔叶杂草的防治效果与苯唑草酮相当,对阔叶杂草马齿苋的防治效果优于苯唑草酮。

31、本专利技术化合物ⅰ对部分禾本科杂草、莎草科杂草以及阔叶杂草的效果优于苯唑草酮,对其它禾本科杂草防治效果相似本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.苯唑草酮衍生物,或其手性单体或混合物、顺反异构单体或混合物,或其农业化学上可接受的盐、溶剂化物,其特征在于,所述苯唑草酮衍生物选自:

2.权利要求1所述苯唑草酮衍生物或其手性单体或混合物、顺反异构单体或混合物,或其农业化学上可接受的盐、溶剂化物防治有害植物的用途。

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述有害植物包括但不限于:禾本科杂草,莎草,阔叶杂草。

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述禾本科杂草包括但不限于:马唐,牛筋草,稗草,红根谷莠子,虎尾草;

5.一种药物组合物,其特征在于,包括权利要求1所述苯唑草酮衍生物或其手性单体或混合物、顺反异构单体或混合物,或其农业化学上可接受的盐、溶剂化物。

6.权利要求5所述的一种药物组合物在制备除草剂中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述除草剂用于农田杂草防除。

8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述除草剂用于玉米田间杂草防除。

9.一种除草剂,其特征在于,其有效成分为权利要求1所述苯唑草酮衍生物或其手性单体或混合物、顺反异构单体或混合物,或其农业化学上可接受的盐、溶剂化物。

10.一种除草剂,其特征在于,包含权利要求5所述的一种药物组合物。

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【技术特征摘要】

1.苯唑草酮衍生物,或其手性单体或混合物、顺反异构单体或混合物,或其农业化学上可接受的盐、溶剂化物,其特征在于,所述苯唑草酮衍生物选自:

2.权利要求1所述苯唑草酮衍生物或其手性单体或混合物、顺反异构单体或混合物,或其农业化学上可接受的盐、溶剂化物防治有害植物的用途。

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述有害植物包括但不限于:禾本科杂草,莎草,阔叶杂草。

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述禾本科杂草包括但不限于:马唐,牛筋草,稗草,红根谷莠子,虎尾草;

5.一种药物组合物,其特征在于,包括权利要求1所述...

【专利技术属性】
技术研发人员:吕志涛赵守明高兴祥高长彬武文静毛文秀吴文鹏张彩王慧君
申请(专利权)人:山东德浩化学有限公司
类型:发明
国别省市:

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