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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物医药,具体涉及一种呫吨酮-no供体化合物及其制备方法与在制备具有抗癌作用的产品中的应用。
技术介绍
1、呫吨酮,是白色或淡黄色针状晶体或结晶性粉末;其可以在癌变的不同阶段控制细胞分裂和生长、凋亡;现代药理研究表明,其具有抗氧化、抗肿瘤、抗过敏、抗炎以及抗病毒等活性;是一种活性范围比较广泛的活性分子。
2、肝癌即肝脏恶性肿瘤,是死亡率仅次于胃癌、食道癌的第三大常见恶性肿瘤;初期症状并不明显,晚期主要表现为肝痛、乏力、消瘦、黄疸、腹水等症状。肝癌的治疗包括手术、放化疗、介入、靶向药物、免疫治疗等多种手段。因此,开发一款具有抗肝癌作用的药物具有重要的应用价值。
3、2-羟基呫吨酮是呫吨酮中的其中一类化合物,研究表明,虽然其具有一定的抗肝癌作用;但是其抗肝癌作用不是十分显著,有待进一步改进。
技术实现思路
1、为了克服现有技术中存在的至少之一的技术问题,本专利技术首先提供了一种呫吨酮-no供体化合物。
2、本专利技术的技术方案如下:
3、本专利技术首先提供了一种呫吨酮-no供体化合物,所述的呫吨酮-no供体化合物具有式ⅰ所示的结构:
4、
5、优选地,式ⅰ中r选自烷基;
6、进一步优选地,式ⅰ中r选自c1~c10烷基。
7、最优选地,式ⅰ中r选自c1~c4烷基。
8、优选地,所述的呫吨酮-no供体化合物选自如下结构中的任意一种:
9、
10、
11、(1)取原料2-羟基呫吨酮加入溶剂a中,然后加入二溴烷烃,在保护气体保护下,以碳酸钾为催化剂,进行加热回流反应得溴代呫吨酮;
12、(2)将溴代呫吨酮加入到溶剂b中,接着加入硝酸银,在避光条件下进行加热搅拌反应,反应结束后取产物即得所述的呫吨酮-no供体化合物。
13、优选地,步骤(1)中所述的溶剂a为氯仿;步骤(2)中所述的溶剂b为乙腈。
14、优选地,步骤(1)中2-羟基呫吨酮与二溴烷烃的摩尔比为1:1~2。
15、优选地,步骤(2)中溴代呫吨酮与硝酸银的摩尔比为1:1~2。
16、优选地,步骤(1)中加热回流反应的温度为50~60℃,反应的时间为6~12h。
17、步骤(2)中加热搅拌反应的温度为70~80℃,反应的时间为6~12h。
18、本专利技术还提供了一种上述呫吨酮-no供体化合物在制备具有抗癌作用的产品中的应用。
19、优选地,所述的癌为肝癌。
20、有益效果:
21、(1)本专利技术提供了一种全新结构的呫吨酮-no供体化合物;该化合物是以2-羟基呫吨酮为原料制备得到,研究表明,其抗肝癌作用要显著高于2-羟基呫吨酮,具有优异的抗肝癌作用。
22、(2)由于本专利技术所述的呫吨酮-no供体化合物具有优异的抗肝癌作用,因此,将其作为有效成分用于制备具有抗肝癌作用的药物具有重要的应用价值。
23、(3)本专利技术还提供了一种全新的呫吨酮-no供体化合物的制备方法,该方法反应步骤简单,反应条件温和,有利于降低生产成本,适合大规模工业化生产。
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1.一种呫吨酮-NO供体化合物,其特征在于,所述的呫吨酮-NO供体化合物具有式Ⅰ所示的结构:
2.根据权利要求1所述的呫吨酮-NO供体化合物,其特征在于,式Ⅰ中R选自烷基;
3.根据权利要求1所述的呫吨酮-NO供体化合物,其特征在于,所述的呫吨酮-NO供体化合物选自如下结构中的任意一种:
4.权利要求1~3任一项所述的呫吨酮-NO供体化合物的制备方法,其特征在于,包含如下步骤:
5.根据权利要求4所述的呫吨酮-NO供体化合物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述的溶剂A为氯仿;步骤(2)中所述的溶剂B为乙腈。
6.根据权利要求4所述的呫吨酮-NO供体化合物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中2-羟基呫吨酮与二溴烷烃的摩尔比为1:1~2。
7.根据权利要求4所述的呫吨酮-NO供体化合物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中溴代呫吨酮与硝酸银的摩尔比为1:1~2。
8.根据权利要求4所述的呫吨酮-NO供体化合物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中加热回流反应的温度为50~60℃,反应的时间为6~12h
9.权利要求1所述的呫吨酮-NO供体化合物在制备具有抗癌作用的产品中的应用。
10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述的癌为肝癌。
...【技术特征摘要】
1.一种呫吨酮-no供体化合物,其特征在于,所述的呫吨酮-no供体化合物具有式ⅰ所示的结构:
2.根据权利要求1所述的呫吨酮-no供体化合物,其特征在于,式ⅰ中r选自烷基;
3.根据权利要求1所述的呫吨酮-no供体化合物,其特征在于,所述的呫吨酮-no供体化合物选自如下结构中的任意一种:
4.权利要求1~3任一项所述的呫吨酮-no供体化合物的制备方法,其特征在于,包含如下步骤:
5.根据权利要求4所述的呫吨酮-no供体化合物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述的溶剂a为氯仿;步骤(2)中所述的溶剂b为乙腈。
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【专利技术属性】
技术研发人员:刘杰,田立峰,王怀玲,刘晓宇,罗强,
申请(专利权)人:深圳大学,
类型:发明
国别省市:
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