一种利福昔明的纯化方法及其在利福昔明片剂中的应用技术

技术编号:40253312 阅读:24 留言:0更新日期:2024-02-02 22:46
本发明专利技术提供了一种利福昔明的纯化方法。将利福昔明粗品制成利福昔明半甲苯溶剂合物以去除杂质,再将利福昔明半甲苯溶剂合物在乙醇水溶液中转晶制得利福昔明α晶型原料药。该纯化方法收率高,纯度高,操作简便,具有产业化价值。采用本发明专利技术纯化的利福昔明质量好,能便于制备利福昔明片剂供临床使用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学合成领域,具体而言,本专利技术提供了一种利福昔明的纯化方法。


技术介绍

1、利福昔明 (rifaximin),cas号:80621-81-4;是意大利alfa wassermann spa公司开发的并首次于1987年在意大利上市。利福昔明是一种利福霉素类半合成抗生素,抑制dna依赖性rna聚合酶而发挥杀菌作用;它对多种革兰阳性菌、革兰阴性及厌氧菌均有高度抗菌活性。利福昔明在肠道几乎不被吸收,副作用小,临床上常用于治疗敏感菌所致的肠道感染(包括急慢性肠道感染、腹泻综合征、夏季腹泻、旅行性腹泻、小肠结肠炎等)、预防胃肠道手术期术前术后的感染性并发症及辅助治疗高氨血症(肝性脑病)。结构式如下:

2、。

3、利福昔明的合成制备方法、晶型制备方法,专利 us4341785 、us4557866 、ca1215976 、 ca1218650、cn1900077、cn200810086930、cn200780033005、cn201310459216、cn201710010821、cn201280017937、cn20098本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种纯化利福昔明的方法,包括如下步骤:

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于:步骤(a)甲苯的用量为利福昔明粗品重量的5-10倍。

3.如权利要求1所述的方法,其特征在于:步骤(a)中分散搅拌的温度为10-20℃。

4.如权利要求1所述的方法,其特征在于:步骤(a)中分散搅拌的时间不宜过短,优选24-48小时。

5.如权利要求1所述的方法,其特征在于:步骤(a)中制得的利福昔明半甲苯溶剂合物熔点为180-185℃并分解。

6.如权利要求1所述的方法,其特征在于:步骤(a)中制得的利福昔明半甲苯溶剂合物的X射线粉末衍射图谱显...

【技术特征摘要】

1.一种纯化利福昔明的方法,包括如下步骤:

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于:步骤(a)甲苯的用量为利福昔明粗品重量的5-10倍。

3.如权利要求1所述的方法,其特征在于:步骤(a)中分散搅拌的温度为10-20℃。

4.如权利要求1所述的方法,其特征在于:步骤(a)中分散搅拌的时间不宜过短,优选24-48小时。

【专利技术属性】
技术研发人员:刘军周定成李楠
申请(专利权)人:重庆圣华曦药业股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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