【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于放射性药物化学和临床核医学领域，涉及18f标记的对氨基苯硼酸及其制备方法和在pet/ct显像和肿瘤治疗中的应用。
技术介绍
1、近年来，癌症发病率逐年增高，如何早期诊断并治疗，提高患者生存率是人们一直关注的问题。由于正电子发射计算机断层扫描(pet/ct)不仅能进行解剖成像，而且能实现功能成像，因此被临床和科研广泛应用。[18f]-氟代脱氧葡萄糖([18f]-fdg)是其最常用的显像剂，因结构类似葡萄糖而能被绝大多数肿瘤细胞摄取，被誉为“世纪分子”。但[18f]-fdg作为诊断类的显像剂无法同时起到治疗作用，开发新型诊疗一体化显像剂成为时下人们的研究热点。目前，肿瘤治疗手段主要有手术切除、化疗和放射治疗，三种治疗方法各有利弊，常相互结合应用。传统的放射治疗由于缺乏靶向性，一定程度上会造成射线照射区域正常组织细胞受损，硼中子俘获治疗(boron neutron capture therapy，bnct)作为肿瘤放射治疗的一种方法逐渐被人们关注。与传统放射治疗相比，bnct应用的硼药可以准确靶向肿瘤细胞，而在正常细胞中分布较少，当热中子被肿瘤细胞中的10b俘获时发生裂变，产生了破坏力较大的α粒子和7li反冲核，从而杀死肿瘤细胞。硼药在肿瘤和正常细胞中的浓聚程度、代谢快慢等均会影响肿瘤放疗效果，然而硼药本身却无法在体内进行定量检测。
技术实现思路
1、为了解决现有技术存在的问题，本专利技术旨在提供一种氟-18标记的对氨基苯硼酸及其制备方法和应用，该氟-18标记的对氨基苯硼酸
2、本专利技术通过以下技术方案实现：
3、一种氟-18标记的对氨基苯硼酸，其结构式如下：
4、
5、所述的氟-18标记的对氨基苯硼酸的制备方法，以2-[18f]f-氟代脱氧葡萄糖与对氨基苯硼酸反应制备得到氟-18标记的对氨基苯硼酸。
6、所述的氟-18标记的对氨基苯硼酸的制备方法，包括以下步骤：
7、s1，向2-[18f]f-氟代脱氧葡萄糖注射液中加入乙腈，通过减压共沸干燥的方法除去2-[18f]f-氟代脱氧葡萄糖注射液中的水分，得到2-[18f]f-氟代脱氧葡萄糖乙腈溶液；
8、s2，向2-[18f]f-氟代脱氧葡萄糖乙腈溶液中加入对氨基苯硼酸盐酸盐，密封条件下进行放化标记反应；
9、s3，将s2反应所得液体经hplc纯化，之后蒸干乙腈，加入生理盐水并过无菌滤膜得氟-18标记的对氨基苯硼酸注射液。
10、优选的，s1中，2-[18f]f-氟代脱氧葡萄糖注射液体积与乙腈体积的比例为(0.5～1):(1～1.5)。
11、优选的，s1中，2-[18f]f-氟代脱氧葡萄糖注射液中18f活度为300mbq～700mbq。
12、优选的，s2中，所述对氨基苯硼酸盐酸盐预先采用甲醇溶解。
13、优选的，s2中，反应温度为85℃～100℃，反应时间为20min～25min。
14、优选的，s3中，hplc纯化采用的色谱柱为nh2色谱半制备柱，流动相为乙腈-水溶液。
15、优选的，s3中，蒸干乙腈采用的旋蒸温度为40℃～50℃。
16、所述的氟-18标记的对氨基苯硼酸在制备肿瘤pet或ct诊疗一体化显像剂中的应用。
17、与现有技术相比，本专利技术具有如下的有益效果：
18、本专利技术提供一种氟-18标记的对氨基苯硼酸，即n-(4-苯硼酸基)-2-d-氟代脱氧葡萄糖胺(4-n-[18f]fdgly-pba)。其中，氟-18标记的氟代脱氧葡萄糖可用于肿瘤显像，对氨基苯硼酸可用于bnct治疗，因此，本专利技术提供的氟-18标记的对氨基苯硼酸是一种新型的双靶向诊疗一体化显像剂，可用于肿瘤pet/ct显像和bnct治疗。
19、本专利技术提供的氟-18标记的对氨基苯硼酸的制备方法简单，产物化学纯度高，采用的化学试剂均是市售商品，来源广泛，容易获得。通过本专利技术方法制备的4-n-[18f]fdgly-pba具有化学纯度高、稳定性好、靶/本比高、肿瘤滞留时间长等特点，可以进一步应用于多种类型的肿瘤模型。
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1.一种氟-18标记的对氨基苯硼酸，其特征在于，其结构式如下：
2.权利要求1所述的氟-18标记的对氨基苯硼酸的制备方法，其特征在于，以2-[18F]F-氟代脱氧葡萄糖与对氨基苯硼酸反应制备得到氟-18标记的对氨基苯硼酸。
3.根据权利要求2所述的氟-18标记的对氨基苯硼酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
4.根据权利要求3所述的氟-18标记的对氨基苯硼酸的制备方法，其特征在于，S1中，2-[18F]F-氟代脱氧葡萄糖注射液体积与乙腈体积的比例为(0.5～1):(1～1.5)。
5.根据权利要求3所述的氟-18标记的对氨基苯硼酸的制备方法，其特征在于，S1中，2-[18F]F-氟代脱氧葡萄糖注射液中18F活度为300MBq～700MBq。
6.根据权利要求3所述的氟-18标记的对氨基苯硼酸的制备方法，其特征在于，S2中，所述对氨基苯硼酸盐酸盐预先采用甲醇溶解。
7.根据权利要求3所述的氟-18标记的对氨基苯硼酸的制备方法，其特征在于，S2中，反应温度为85℃～100℃，反应时间为20min～25min。
8.根据权利要求3所述的氟-18标记的对氨基苯硼酸的制备方法，其特征在于，S3中，HPLC纯化采用的色谱柱为NH2色谱半制备柱，流动相为乙腈-水溶液。
9.根据权利要求3所述的氟-18标记的对氨基苯硼酸的制备方法，其特征在于，S3中，蒸干乙腈采用的旋蒸温度为40℃～50℃。
10.权利要求1所述的氟-18标记的对氨基苯硼酸在制备肿瘤PET或CT诊疗一体化显像剂中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种氟-18标记的对氨基苯硼酸，其特征在于，其结构式如下：
2.权利要求1所述的氟-18标记的对氨基苯硼酸的制备方法，其特征在于，以2-[18f]f-氟代脱氧葡萄糖与对氨基苯硼酸反应制备得到氟-18标记的对氨基苯硼酸。
3.根据权利要求2所述的氟-18标记的对氨基苯硼酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
4.根据权利要求3所述的氟-18标记的对氨基苯硼酸的制备方法，其特征在于，s1中，2-[18f]f-氟代脱氧葡萄糖注射液体积与乙腈体积的比例为(0.5～1):(1～1.5)。
5.根据权利要求3所述的氟-18标记的对氨基苯硼酸的制备方法，其特征在于，s1中，2-[18f]f-氟代脱氧葡萄糖注射液中18f活度为300mbq～700mbq。<...
【专利技术属性】
技术研发人员：董伟璇，沈聪，郭佑民，施冬梅，汤江江，胡文豪，秦开心，段小艺，牛晨，王红亮，
申请(专利权)人：西安交通大学医学院第一附属医院，
类型：发明
国别省市：
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