【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、由于其方便性、潜在的受控释放性和使用者依从性，活性物质如药物成分、营养成分或益生菌的口服施用通常是向哺乳动物施用活性物质的优选的方法。尽管有这些优点，但仍有许多挑战与活性物质的口服施用有关，如产品性能、活性成分的足够剂量和有效剂量以及活性物质在胃肠道中的存活性。
2、在上胃肠道(git)中，因为胃和胃酶(即胃蛋白酶)中的苛刻的酸性条件，口服施用的药物成分、营养成分和益生菌易于降解。在十二指肠中，胰酶(即脂肪酶、胰蛋白酶、淀粉酶、肽酶)和胆汁盐会显著影响这些成分的稳定性，尤其是益生菌的存活力。在禁食条件或进食条件期间，已经描述了不同的转运时间、ph概况和酶促水平，因而需要调整口服实体剂型以用于获得更好的功效和性能。
3、因此，当口服递送ph敏感性活性物质时，应避免速释制剂。例如，益生菌(其是活的微生物)仅当以足够的水平施用时才赋予宿主健康益处，并且当菌株存活力在git转运期间由于例如ph低而降低时，可能具有较低的性能。营养补充剂，如类黄酮、类胡萝卜素、羟基肉桂酰酸或维生素c，在胃肠消化期间也可以被高度降解(80％至91％)，而生物活性物质如蛋白质和肽可以被胃蛋白酶和胰蛋白酶降解作用破坏，从而显著降低其活性。
4、已经开发了不同的策略(包括片剂包衣或生物活性包封)，以为酸敏感产品提供合适的制剂。片剂具有可压缩性成分低，溶出慢或有苦味的缺点。此外，在药物开发的早期阶段期间，有限量的药物可利用性会阻碍包衣的小丸或片剂制剂的开发。因此，某些胶囊聚合物，如纤维素衍生物或丙烯酸/甲基丙烯酸衍
技术实现思路
1、总的来说，本公开涉及使用递送系统提供活性物质(包括药物成分、营养品、酶或益生菌)的有效口服施用的方法，以实现活性物质的最佳生物活性和被递送活性物质的哺乳动物对所述活性物质的最佳吸收。
2、在第一实施方案中，本公开涉及向哺乳动物提供活性物质的有效口服施用的方法，其中活性物质被递送至哺乳动物的消化道。所述方法包括制备递送系统，其中所述递送系统包括具有外部壳壁和内腔室的外部胶囊、具有外壳壁和内部隔室的内部胶囊。内部胶囊位于外部胶囊的内腔室中，所述内部胶囊是耐酸的，并且容纳活性物质。活性物质存在于内部胶囊的内部隔室中。递送系统被口服施用于哺乳动物，并且递送系统将有效量的活性物质递送至哺乳动物的肠道。
3、在第二实施方案中，本公开涉及通过向肠道施用活性成分来改变肠道的微生物组和定居的方法。所述方法包含制备递送系统。所述递送系统包含具有外部壳壁和内腔室的外部胶囊、具有外壳壁和内部隔室的内部胶囊。内部胶囊位于外部胶囊的内腔室中，并且内部胶囊可以被配制成耐酸的。益生菌活性成分存在于内部胶囊的内部隔室中。递送系统被口服施用于哺乳动物，并且递送系统将有效量的益生菌活性物质递送至哺乳动物的肠道。活性成分改善肠道中的健康细菌的微生物组或定居。
4、在本公开的另外的方面，在递送系统中，外部胶囊包含hpmc硬胶囊。
5、在本公开的另外的方面，在递送系统中，内部胶囊包含具有耐酸性的hpmc硬胶囊。
6、在本公开的另一方面，内部胶囊包含有包含hpmc和结冷胶的胶囊。在一个特定的方面，结冷胶以每100份hpmc约4份至15份的量存在。
7、在本公开的不同方面，hpmc外部胶囊包含热胶凝化的hpmc。
8、在本公开的另外的实施方案中，外部胶囊是耐酸胶囊。在一个方面，外部耐酸胶囊是具有耐酸性的hpmc硬胶囊。在特定的实施方案中，外部胶囊是包含hpmc和结冷胶的胶囊。结冷胶以每100份hpmc约4份至15份的量存在。
9、在一个实施方案中，活性物质包含益生菌。
10、在本公开的不同的实施方案中，内部胶囊和外部胶囊各自包含耐酸胶囊，并且每个耐酸胶囊包含hpmc和结冷胶。
11、在另一实施方案中，所述方法提供了一种将活性物质递送至结肠的方式，所述活性物质的量是在胃或小肠中溶解的胶囊的至少10倍。在另外的实施方案中，活性物质被递送至结肠的量是在胃或小肠中溶解的胶囊的至少20倍，并且甚至是在胃或小肠中溶解的胶囊的至少30倍。
12、下面更详细地讨论本公开的其他特征和方面。
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1.一种向哺乳动物提供活性物质的有效口服施用的方法，其中所述活性物质被递送至所述哺乳动物的消化道，所述方法包含向哺乳动物施用递送系统，所述递送系统包含：
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述外部胶囊包含HPMC硬胶囊。
3.根据权利要求1所述的方法，其中所述内部胶囊包含具有耐酸性的HPMC硬胶囊。
4.根据权利要求3所述的方法，其中所述内部胶囊包含有包含HPMC和结冷胶的胶囊。
5.根据权利要求4所述的方法，其中所述结冷胶以每100份所述HPMC约4份至15份的量存在。
6.根据权利要求2所述的方法，其中所述HPMC胶囊包含热胶凝化的HPMC。
7.根据权利要求1所述的方法，其中所述外部胶囊是耐酸胶囊。
8.根据权利要求7所述的方法，其中所述外部胶囊包含具有耐酸性的HPMC硬胶囊。
9.根据权利要求8所述的方法，其中所述外部胶囊包含有包含HPMC和结冷胶的胶囊。
10.根据权利要求9所述的方法，其中所述结冷胶以每100份所述HPMC约4份至15份的量存在。
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12.根据权利要求1所述的方法，其中所述内部胶囊和所述外部胶囊各自为耐酸胶囊，并且每个耐酸胶囊包含HPMC和结冷胶。
13.根据权利要求13所述的方法，其中所述结冷胶以每100份所述HPMC约4份至15份的量存在。
14.根据权利要求1所述的方法，其中所述内部胶囊包含多于一个的内部胶囊
15.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述内部胶囊被禁用。
16.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述活性物质被递送至结肠的量是在胃或小肠中溶解的胶囊的至少10倍。
17.根据权利要求16所述的方法，其中所述活性物质被递送至结肠的量是在胃或小肠中溶解的胶囊的至少20倍。
18.根据权利要求17所述的方法，其中所述活性物质被递送至结肠的量是在胃或小肠中溶解的胶囊的至少30倍。
19.一种通过向肠道施用活性成分来改变所述肠道的微生物组和定居的方法，所述方法包含向哺乳动物施用递送系统，所述递送系统包含
20.根据权利要求19所述的方法，其中外部胶囊包含HPMC硬胶囊。
21.根据权利要求20所述的方法，其中所述内部胶囊包含具有耐酸性的HPMC硬胶囊。
22.根据权利要求20所述的方法，其中所述内部胶囊包含有包含HPMC和结冷胶的胶囊。
23.根据权利要求22所述的方法，其中所述结冷胶以每100份所述HPMC约4份至15份的量存在。
24.根据权利要求20所述的方法，其中所述HPMC胶囊包含热胶凝化的HPMC。
25.根据权利要求19所述的方法，其中所述外部胶囊是耐酸胶囊。
26.根据权利要求25所述的方法，其中所述外部胶囊包含具有耐酸性的HPMC硬胶囊。
27.根据权利要求26所述的方法，其中所述外部胶囊包含有包含HPMC和结冷胶的胶囊。
28.根据权利要求27所述的方法，其中所述结冷胶以每100份所述HPMC约4份至15份的量存在。
29.根据权利要求19所述的方法，其中所述内部胶囊和所述外部胶囊各自为耐酸胶囊，并且每个耐酸胶囊包含HPMC和结冷胶。
30.根据权利要求29所述的方法，其中所述结冷胶以每100份所述HPMC约4份至15份的量存在。
31.根据权利要求19所述的方法，其中所述内部胶囊包含多于一个的内部胶囊
32.根据前述权利要求19至31中任一项所述的方法，其中所述内部胶囊在所述胶囊的每个部分的连接处具有禁令或禁用物质。
33.根据前述权利要求19至32中任一项所述的方法，其中所述活性物质被递送至结肠的量是在胃或小肠中溶解的胶囊的至少10倍。
34.根据权利要求33所述的方法，其中所述活性物质被递送至结肠的量是在胃或小肠中溶解的胶囊的至少20倍。
35.根据权利要求34所述的方法，其中所述活性物质被递送至结肠的量是在胃或小肠中溶解的胶囊的至少30倍。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种向哺乳动物提供活性物质的有效口服施用的方法，其中所述活性物质被递送至所述哺乳动物的消化道，所述方法包含向哺乳动物施用递送系统，所述递送系统包含：
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述外部胶囊包含hpmc硬胶囊。
3.根据权利要求1所述的方法，其中所述内部胶囊包含具有耐酸性的hpmc硬胶囊。
4.根据权利要求3所述的方法，其中所述内部胶囊包含有包含hpmc和结冷胶的胶囊。
5.根据权利要求4所述的方法，其中所述结冷胶以每100份所述hpmc约4份至15份的量存在。
6.根据权利要求2所述的方法，其中所述hpmc胶囊包含热胶凝化的hpmc。
7.根据权利要求1所述的方法，其中所述外部胶囊是耐酸胶囊。
8.根据权利要求7所述的方法，其中所述外部胶囊包含具有耐酸性的hpmc硬胶囊。
9.根据权利要求8所述的方法，其中所述外部胶囊包含有包含hpmc和结冷胶的胶囊。
10.根据权利要求9所述的方法，其中所述结冷胶以每100份所述hpmc约4份至15份的量存在。
11.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述活性物质包含益生菌。
12.根据权利要求1所述的方法，其中所述内部胶囊和所述外部胶囊各自为耐酸胶囊，并且每个耐酸胶囊包含hpmc和结冷胶。
13.根据权利要求13所述的方法，其中所述结冷胶以每100份所述hpmc约4份至15份的量存在。
14.根据权利要求1所述的方法，其中所述内部胶囊包含多于一个的内部胶囊
15.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述内部胶囊被禁用。
16.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述活性物质被递送至结肠的量是在胃或小肠中溶解的胶囊的至少10倍。
17.根据权利要求16所述的方法，其中所述活性物质被递送至结肠的量是在胃或小肠中溶解的胶囊的至少20倍。
18.根据权利要求17所述的方法，其中所述活性物质被递送至结肠的量是在胃或小肠中溶解的胶囊的至少30倍...
【专利技术属性】
技术研发人员：A·贝拉明，T·怀特，S·德基，
申请(专利权)人：龙沙格林伍德有限公司，
类型：发明
国别省市：
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