用于预防和治疗相关病症而作为５－ＨＴ２Ａ血清素受体调节剂的二芳基和芳基杂芳基脲衍生物制造技术

本发明专利技术涉及式（Ｉ）的某些吡唑衍生物与其医药组合物，其调节５－ＨＴ２Ａ血清素受体的活性。化合物与其医药组合物针对用于预防或治疗下列疾病的方法：血小板凝集、冠状动脉疾病、心肌梗塞、暂时性脑缺血发作、心绞痛、中风、心房纤维颤动、减小血栓形成的风险、哮喘或其症状、躁动或症状、行为病症、药物诱发的精神病、兴奋型精神病、杜雷特氏症候群、情绪病症、器质性或ＮＯＳ精神病、精神病症、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、ＮＯＳ精神分裂症和相关病症以及睡眠病症、睡眠病症、糖尿病相关病症与其类似疾病。本发明专利技术也涉及与例如氟哌啶醇（ｈａｌｏｐｅｒｉｄｏｌ）的多巴胺Ｄ２受体拮抗剂组合、分别或同时给药以预防或治疗５－ＨＴ２Ａ血清素受体调节病症的方法。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种体外确定测试化合物的５－ＨＴ↓［２Ａ］反相激动剂活性的方法，其包含：ａ．在多个细胞培养孔中提供转染了组成性活化的人类５－ＨＴ↓［２Ａ］受体ｃＤＮＡ的宿主细胞；ｂ．在每个所述的孔中加入测试化合物；和ｃ．通过测量ＩＰ↓［３］积累而确定所述测试化合物的５－ＨＴ↓［２Ａ］反相激动剂活性；其中，１－［３－（４－溴－２－甲基－２Ｈ－吡唑－３－基）－４－甲氧基－苯基］－３－（２，４－二氟－苯基）－脲是所述测试化合物之一。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：布拉德利特加登，洪纳帕贾亚库马尔，李红梅，索尼娅斯特拉普莱内特，彼得伊恩多萨，
申请(专利权)人：艾尼纳制药公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]