【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种活性增强的紫杉醇纳米复合物的制备方法，本专利技术还涉及该活性紫杉醇纳米载体的用途，属于药物制剂领域。
技术介绍
1、紫杉醇是目前治疗癌症的一线治疗药物，它可以诱导微管蛋白的结合，干扰肿瘤细胞的有丝分裂，进而抑制肿瘤的增殖。目前，已经商业化的紫杉醇制剂有等，该类制剂的载体大都是惰性的，不具备内在的治疗效果，一般更高紫杉醇的给药剂量往往需要更高的载体剂量。高剂量惰性载体往往会给机体带来更多的代谢负担，并且可能会带来额外的毒性，比如taxol注射液的过敏反应性、肾毒性和神经毒性等。虽然近年来的开发的各种新型紫杉醇制剂的安全性、有效性等都有了很大的提高，但是仍然没有避免大量惰性制剂的使用，并且制备成本往往较高，这给患者也带来了较大的经济负担。
2、紫杉醇作为一种较为温和的抗癌药物，其给药剂量相比其他化疗药物要更高。为了提高紫杉醇的治疗效果，很多研究者都做出了居多努力，比如提高紫杉醇的给药剂量、增加紫杉醇在肿瘤部位的靶向性、提高肿瘤对于紫杉醇的敏感性、紫杉醇与其他药物联合给药治疗等，然而这些最终都无法避免过量惰性药物载体的参与。疾病治疗效果的提高往往需要更高的给药剂量、更高的给药剂量往往需要更多的递送载体，提高紫杉醇给药剂量、降低载体剂量给药方案，本身就是矛盾的结合体，这种棘手的药物与载体之间不可调和的关系给紫杉醇递送载体的设计和开发带来了困难和限制。
3、本专利技术为解决紫杉醇高剂量给药所带来的高剂量惰性载体使用的问题，构建了一种具有药理活性的药物载体，该载体由可以自组装的脂溶性表没食子儿茶素没
技术实现思路
1、本专利技术的目的主要是解决现有紫杉醇注射液惰性载体用量过大、药效不足的技术难点，提供了一种活性增强的紫杉醇纳米复合物。
2、本专利技术的第二个目的是提供了一种活性增强的紫杉醇纳米复合物的制备方法。
3、本专利技术的第三个目的是提供了一种活性增强的紫杉醇纳米复合物在肿瘤治疗方面的用途。
4、为解决本专利技术的技术问题，本专利技术提供如下技术方案：
5、本专利技术技术方案的第一方面是提供了一种活性增强的紫杉醇纳米复合物，其组成包括紫杉醇、egcg-fmoc，其特征在于，
6、在本专利技术中，所述的一种活性增强的紫杉醇纳米复合物，其特征在于，egcg-fmoc为以下三种物质的一种或者几种的混合：
7、
8、本专利技术技术方案的第二方面是提供了一种活性增强的紫杉醇纳米复合物的制备方法，其特征是在于，所述的制备方法可以用如下步骤完成。
9、在处方比例下，将紫杉醇、egcg-fmoc完全溶解于一定体积比例的有机溶剂中，经0.22μm滤膜过滤后可以得到澄清透明的溶液；将上述溶液在500～2000rpm/min搅拌速度下缓慢滴加至含有一定浓度乳化剂的分散介质中，体系逐渐由澄清变为具有乳光的均匀体系，继续搅拌10～60分钟后，通过减压去除体系中残余的有机溶剂；待有机溶剂去除干净后，4000rpm/min离心去除未包裹的紫杉醇，最终可以得到活性增强的紫杉醇纳米复合物；其中所述的紫杉醇与egcg-fmoc的重量比为1:0.1～1:50，优选为1:3～1:15；所述的egcg-fmoc与有机溶剂的重量比为1：0.01～1:1；所述的有机溶剂与分散介质的体积比为1:1～1:100。
10、在本专利技术中，所述有机溶剂为乙醇、乙腈、丙酮的一种或者几种的混合，优选为乙醇。
11、在本专利技术中，所述乳化剂为卵磷脂、普朗尼克f-68的一种或者两种混合；其中卵磷脂浓度范围为0～2.5％，普朗尼克f-68的浓度范围为0～0.2％。
12、在本专利技术中，所述分散介质为去离子水、5％的葡萄糖溶液、0.9％的氯化钠溶液的一种或者几种混合。
13、本专利技术技术方案的第三方面是提供了一种活性增强的紫杉醇纳米复合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
14、有益技术效果：
15、本专利技术提供的一种活性增强的紫杉醇纳米复合物可以在不过量使用惰性载体的前提下，实现对紫杉醇的高效递送，从而避免了机体的代谢负担增加和潜在毒性。
16、本专利技术提供的一种活性增强的紫杉醇纳米复合物可以利用egcg-fmoc的药理活性，从而可以达到增强紫杉醇的治疗效果、抑制肿瘤转移的目的。
17、本专利技术提供的一种活性增强的紫杉醇纳米复合物制备简单、快速，易于工业化生产和临床转化。
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1.一种活性增强的紫杉醇纳米复合物，其组成包括紫杉醇、EGCG-Fmoc。
2.根据权利要求1所述的一种活性增强的紫杉醇纳米复合物，其特征在于，EGCG-Fmoc为以下三种物质的一种或者几种的混合：
3.权利要求1所述的一种活性增强的紫杉醇纳米复合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括如下步骤：
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为乙醇、乙腈、丙酮的一种或者几种的混合，优选为乙醇。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的乳化剂为卵磷脂、普朗尼克F-68的一种或者两种混合；其中卵磷脂浓度范围为0～2.5％，普朗尼克F-68的浓度范围为0～0.2％。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述分散介质为去离子水、5％的葡萄糖溶液、0.9％的氯化钠溶液的一种或者几种混合。
7.权利要求1所述的一种活性增强的紫杉醇纳米复合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
【技术特征摘要】
1.一种活性增强的紫杉醇纳米复合物，其组成包括紫杉醇、egcg-fmoc。
2.根据权利要求1所述的一种活性增强的紫杉醇纳米复合物，其特征在于，egcg-fmoc为以下三种物质的一种或者几种的混合：
3.权利要求1所述的一种活性增强的紫杉醇纳米复合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括如下步骤：
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为乙醇、乙腈、丙酮的一种或者几种的混合，...
【专利技术属性】
技术研发人员：高钟镐，刘超，黄伟，金明姬，王启明，陈丽青，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：
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