【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
【技术保护点】
1.治疗癌症的方法，包括给具有IDH2 R140突变或IDH2 R172突变、以及一种或多种继发性IDH2突变的人癌症对象施用治疗有效量的下式的化合物或其药学上可接受的盐：
2.权利要求1所述的方法，其中X是N，或其药学上可接受的盐。
3.权利要求1所述的方法，其中X是N，R1是-CH2-环丙基，且R2是-CH2CH3，或其药学上可接受的盐。
4.权利要求1所述的方法，其中所述化合物是：
5.权利要求1所述的方法，其中所述化合物是：
6.权利要求5所述的方法，其中所述化合物是：
7.权利要求1-6中的任一项所述的方法，其中所述癌症是实体瘤癌症。
8.权利要求7所述的方法，其中所述实体瘤癌症是胆管癌、头颈癌、软骨肉瘤、肝细胞癌、黑素瘤、胰腺癌、星形细胞瘤、少突神经胶质瘤、神经胶质瘤、胶质母细胞瘤、膀胱癌、结肠直肠癌、肺癌或鼻腔鼻窦未分化癌。
9.权利要求8所述的方法，其中所述实体瘤癌症是胆管癌。
10.权利要求1所述的方法，其中所述化合物是
11.权利要求1-6中
12.权利要求11所述的方法，其中所述血液学恶性肿瘤是急性髓样白血病、骨髓增生异常综合征、骨髓增生性肿瘤、血管免疫母细胞性T-细胞淋巴瘤、T-细胞急性成淋巴细胞白血病、真性红细胞增多症、原发性血小板增多症、原发性骨髓纤维化或慢性髓性白血病。
13.权利要求12所述的方法，其中所述血液学恶性肿瘤是急性髓样白血病。
14.权利要求1所述的方法，其中所述化合物是
15.权利要求1-14中的任一项所述的方法，其中所述人癌症对象具有IDH2 R140突变。
16.权利要求1-14中的任一项所述的方法，其中所述人癌症对象具有IDH2 R172突变。
17.权利要求1-16中的任一项所述的方法，其中所述一种或多种继发性IDH2突变是Q316E、I319M、P167R或G260A中的一种或多种。
18.权利要求1-16中的任一项所述的方法，其中所述一种或多种继发性IDH2突变是Q316E或I319M中的一种或多种。
19.权利要求1-18中的任一项所述的方法，其中所述人对象已经用除了下式的化合物或其药学上可接受的盐以外的IDH2抑制剂治疗过：
20.权利要求19所述的方法，其中所述人对象已经用恩西地平治疗过。
21.用于在具有IDH2 R140突变或IDH2 R172突变、以及一种或多种继发性IDH2突变的人对象中治疗癌症的下式的化合物或其药学上可接受的盐：
22.用于根据权利要求21所述的用途的化合物或其药学上可接受的盐，其中X是N。
23.用于根据权利要求21或权利要求22所述的用途的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是-CH2-环丙基。
24.用于根据权利要求21-23中的任一项所述的用途的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2是-CH2CH3。
25.用于根据权利要求21所述的用途的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物是：
26.用于根据权利要求21所述的用途的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物是：
27.用于根据权利要求26所述的用途的化合物，其中所述化合物是：
28.用于根据权利要求21-27中的任一项所述的用途的化合物，其中所述一种或多种继发性IDH2突变是Q316E、I319M、P167R或G260A中的一种或多种。
29.用于根据权利要求21-27中的任一项所述的用途的化合物，其中所述一种或多种继发性IDH2突变是Q316E或I319M中的一种或多种。
30.用于根据权利要求21-29中的任一项所述的用途的化合物，其中所述癌症是实体瘤癌症。
31.用于根据权利要求30所述的用途的化合物，其中所述实体瘤癌症是胆管癌、头颈癌、软骨肉瘤、肝细胞癌、黑素瘤、胰腺癌、星形细胞瘤、少突神经胶质瘤、神经胶质瘤、胶质母细胞瘤、膀胱癌、结肠直肠癌、肺癌或鼻腔鼻窦未分化癌。
32.用于根据权利要求31所述的用途的化合物，其中所述实体瘤癌症是胆管癌。
33.用于根据权利要求21-29中的任一项所述的用途的化合物，其中所述癌症是血液学恶性肿瘤。
34.用于根据权利要求33所述的用途的化合物，其中所述血液学恶性肿瘤是急性髓样白血病、骨髓增生异常综合征、骨髓增生性肿瘤、血管免疫母细胞性T-细胞淋巴瘤、T-细胞急性成淋巴细胞白血病、真性红...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.治疗癌症的方法，包括给具有idh2 r140突变或idh2 r172突变、以及一种或多种继发性idh2突变的人癌症对象施用治疗有效量的下式的化合物或其药学上可接受的盐：
2.权利要求1所述的方法，其中x是n，或其药学上可接受的盐。
3.权利要求1所述的方法，其中x是n，r1是-ch2-环丙基，且r2是-ch2ch3，或其药学上可接受的盐。
4.权利要求1所述的方法，其中所述化合物是：
5.权利要求1所述的方法，其中所述化合物是：
6.权利要求5所述的方法，其中所述化合物是：
7.权利要求1-6中的任一项所述的方法，其中所述癌症是实体瘤癌症。
8.权利要求7所述的方法，其中所述实体瘤癌症是胆管癌、头颈癌、软骨肉瘤、肝细胞癌、黑素瘤、胰腺癌、星形细胞瘤、少突神经胶质瘤、神经胶质瘤、胶质母细胞瘤、膀胱癌、结肠直肠癌、肺癌或鼻腔鼻窦未分化癌。
9.权利要求8所述的方法，其中所述实体瘤癌症是胆管癌。
10.权利要求1所述的方法，其中所述化合物是
11.权利要求1-6中的任一项所述的方法，其中所述癌症是血液学恶性肿瘤。
12.权利要求11所述的方法，其中所述血液学恶性肿瘤是急性髓样白血病、骨髓增生异常综合征、骨髓增生性肿瘤、血管免疫母细胞性t-细胞淋巴瘤、t-细胞急性成淋巴细胞白血病、真性红细胞增多症、原发性血小板增多症、原发性骨髓纤维化或慢性髓性白血病。
13.权利要求12所述的方法，其中所述血液学恶性肿瘤是急性髓样白血病。
14.权利要求1所述的方法，其中所述化合物是
15.权利要求1-14中的任一项所述的方法，其中所述人癌症对象具有idh2 r140突变。
16.权利要求1-14中的任一项所述的方法，其中所述人癌症对象具有idh2 r172突变。
17.权利要求1-16中的任一项所述的方法，其中所述一种或多种继发性idh2突变是q316e、i319m、p167r或g260a中的一种或多种。
18.权利要求1-16中的任一项所述的方法，其中所述一种或多种继发性idh2突变是q316e或i319m中的一种或多种。
19.权利要求1-18中的任一项所述的方法，其中所述人对象已经用除了下式的化合物或其药学上可接受的盐以外的idh2抑制剂治疗过：
20.权利要求19所述的方法，其中所述人对象已经用恩西地平治疗过。
21.用于在具有idh2 r140突变或idh2 r172突变、以及一种或多种继发性idh2突变的人对象中治疗癌症的下式的化合物或其药学上可接受的盐：
22.用于根据权利要求21所述的用途的化合物或其药学上可接受的盐，其中x是n。
23.用于根据权利要求21或权利要求22所述的用途的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1是-ch2-环丙基。
24.用于根据权利要求21-23中的任一项所述的用途的化合物或其药学上可接受的盐，其中r2是-ch2ch3。
25.用于根据权利要求21所述的用途的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物是：
26.用于根据权利要求21所述的用途的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物是：
27.用于根据权利要求26所述的用途的化合物，其中所述化合物是：
28.用于根据权利要求21-27中的任一项所述的用途的化合物，其中所述一种或多种继发性idh2突变是q316e、i319m、p167r或g260a中的一种或多种。
29.用于根据权利要求21-27中的任一项所述的用途...
【专利技术属性】
技术研发人员：N·A·布鲁克斯，R·吉尔摩，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。