4-氧代-4H-1-苯并吡喃衍生物制造技术

本申请属于药物化学领域，涉及4‑氧代‑4H‑1‑苯并吡喃衍生物，具体涉及式(A‑I)化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该化合物的药物组合物、以及其在治疗疾病中的用途。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及4-氧代-4h-1-苯并吡喃衍生物、其制备方法、含有该衍生物的药物组合物、以及其在治疗疾病中的用途。

技术介绍

1、磷脂酰肌醇3-激酶(phosphoinositide 3-kinase，pi3ks)途径是人类癌症中最常被激活的信号通路之一，几乎介导50％的恶性肿瘤的发生。pi3k信号参与过敏性接触性皮炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、炎症性肠病、慢性阻塞性肺疾病、银屑病、多发性硬化症、哮喘、糖尿病并发症相关疾病、心血管系统炎症并发症如急性冠状动脉综合征等多种疾病状态。

2、pi3k是一种胞内脂质磷酸激酶，催化肌醇第3位的磷酸化。pi3k是由一个催化亚基p110和一个调节亚基p85构成的异二聚体，具有sh2结构域(src homology 2domain)。通过sh2结构域，pi3k可与其它蛋白的磷酸化酪氨酸残基结合，从而被募集到质膜，使其催化亚基靠近质膜内小叶的磷脂酰肌醇。在膜脂代谢过程中，pi3k催化磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate,pip2)的肌醇环3’-oh磷酸化本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式(A-I)化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，

2.如权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其选自式(I)化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，

3.如权利要求1或2所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中环A选自5～8元芳基或含有2～5个各自独立地选自N、O或S原子的5～8元杂芳基；或者，环A选自苯基或含有2～3个各自独立地选自N的5～8元杂芳基；或者，环A选自苯基或含有2个选自N原子的6元杂芳基；或者，环A选自苯基、嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基；或者，

4.如权利要求1-3任一项所述的化合物、其立体异构体或...

【技术特征摘要】

1.式(a-i)化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，

2.如权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其选自式(i)化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，

3.如权利要求1或2所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中环a选自5～8元芳基或含有2～5个各自独立地选自n、o或s原子的5～8元杂芳基；或者，环a选自苯基或含有2～3个各自独立地选自n的5～8元杂芳基；或者，环a选自苯基或含有2个选自n原子的6元杂芳基；或者，环a选自苯基、嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基；或者，

4.如权利要求1-3任一项所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中r1各自独立地选自卤素、羟基、氰基、c1-4烷基、c1-4卤代烷基、c1-4烷氧基、-nh2、-nh(c1-4烷基)、-n(c1-4烷基)2、或任意两个相邻的r1和与它们连接的碳原子一起形成一个含有1～3个各自独立地选自n、o或s原子的4～8元杂环基；

5.如权利要求1-4任一项所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中r2选自氢或c1-6烷基；或者，r2选自氢或c1-4烷基。

6.如权利要求1-5任一项所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中r3各自独立地选自卤素、羟基、氰基、c1-6烷基、c1-6卤代烷基或-nh2；或者，r3各自独立地选自f、cl、羟基、c1-6烷基或-nh2；或者，r3各自独立地选自c...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘飞，丰巍伟，顾佳佳，
申请(专利权)人：正大天晴药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：