【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药中间体制备，具体涉及一种含三氟甲基苯并呋喃衍生物及其制备方法。
技术介绍
1、含三氟甲基苯并呋喃衍生物可以在医药、农药和表面活性剂等领域发挥重要作用，这引起了人们极大的兴趣和关注。
2、含三氟甲基苯并呋喃类化合物的方法主要以不含苯并呋喃基团的化合物为基础与三氟甲基试剂进行三氟甲基化反应得到。2004年，konno以苯酚类化合物和三氟甲基炔烃为底物，在钯的催化下合成了含三氟甲基苯并呋喃类衍生物[t.konno,j.chae,t.ishihara,h.yamanaka.tetrahedron 2004,60,11695-11700]。2010年，qshima报道了在磺酸酐的作用下，苯酚类化合物与含三氟甲基硫醚反应生成三氟甲基取代的苯并呋喃化合物[t.kobatake,d.fujino,s.yoshida,et al.j.am.chem.soc.2010,132,11838-11840]。2014年，张兴国课题组以含三氟甲基烯烃作为含氟砌块，与邻碘或邻溴苯酚反应合成3-三氟甲基苯并呋喃类衍生物[c.wang,l.l.chen,c.l.deng,et al.synthesis 2014,46,313-319]。但这种路线反应条件较为苛刻，同时使用成本相对较高的三氟甲基试剂。因此，对含三氟甲基苯并呋喃衍生物的合成，开发一种新的路线意义重大。
技术实现思路
1、为了克服上述现有技术的缺点，本专利技术的目的在于提供一种含三氟甲基苯并呋喃衍生物及其制备方法，用以解决现
2、为了达到上述目的，本专利技术采用以下技术方案予以实现：
3、本专利技术公开了一种含三氟甲基苯并呋喃衍生物的制备方法，包括以下步骤：
4、s1：将硫氰酸亚铜、叔丁醇钾和dmf在反应装置中混合后，随后向反应装置中通入三氟甲烷混合，搅拌进行混合后，排出三氟甲烷，得到混合溶液a；
5、s2：将混合溶液a与三乙胺盐酸盐混合后，再与含硼酸基苯并呋喃衍生物混合，随后向反应装置中通入三氟甲烷，搅拌进行反应后，得到反应产物b；
6、s3：将反应产物b进行后处理，得到含三氟甲基苯并呋喃衍生物。
7、进一步地，s1中，所述硫氰酸亚铜和叔丁醇钾的摩尔比为1：(1～4)；dmf为3.5ml。
8、进一步地，s1中，所述搅拌是在室温下搅拌(5～30)min。
9、进一步地，s2中，所述三乙胺盐酸盐的用量与硫氰酸亚铜的摩尔用量相等；所述硼酸基苯并呋喃衍生物的摩尔量为(0.02～0.2)mmol。
10、进一步地，s2中，所述三氟甲烷的通入量为(0.25～2)mpa。
11、进一步地，s2中，所述反应的温度为(25～110)℃，时间为(5～60)min。
12、进一步地，s3中，所述后处理包括将反应产物b依次进行冰浴、分液、萃取、洗涤、干燥除水、过滤、蒸发、去溶剂处理、过柱分离和旋干。
13、进一步地，所述干燥除水是采用硫酸镁进行；所述过柱分离是采用洗脱剂进行。
14、本专利技术还公开了采用上述制备方法制备得到的含三氟甲基苯并呋喃衍生物。
15、与现有技术相比，本专利技术具有以下有益效果：
16、本专利技术公开了一种含三氟甲基苯并呋喃衍生物的制备方法，以三氟甲烷和含硼酸基苯并呋喃衍生物为起始原料，经过一锅法反应得到目标产物，这些化合物是重要的药物中间体，提供了一种基于一锅法反应合成含三氟甲基苯并呋喃衍生物的新途径，具有反应条件较为温和，反应原料较为廉价等优点。
17、本专利技术还公开了采用上述制备方法制备得到的含三氟甲基苯并呋喃衍生物，该含三氟甲基苯并呋喃衍生物具有良好的代谢稳定性、溶解性及其独特的亲脂性，使其能够改变分子的极性、亲脂性、化学稳定性和生物利用度等性质，因此含三氟甲基吡啶类化合物可以在医药、农用产品和功能材料等领域发挥重要作用。
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1.一种含三氟甲基苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的一种含三氟甲基苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，S1中，所述硫氰酸亚铜和叔丁醇钾的摩尔比为1：(1～4)；DMF为3.5mL。
3.根据权利要求1所述的一种含三氟甲基苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，S1中，所述三氟甲烷的通入量为(0.25～2)MPa。
4.根据权利要求1所述的一种含三氟甲基苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，S1中，所述搅拌是在室温下搅拌(5～30)min。
5.根据权利要求1所述的一种含三氟甲基苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，S2中，所述三乙胺盐酸盐的用量与硫氰酸亚铜的摩尔用量相等；所述硼酸基苯并呋喃衍生物的摩尔量为(0.02～0.2)mmol。
6.根据权利要求1所述的一种含三氟甲基苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，S2中，所述三氟甲烷的通入量为(0.25～2)MPa。
7.根据权利要求1所述的一种含三氟甲基苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，S2中，所述反应的温度为(
8.根据权利要求1所述的一种含三氟甲基苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，S3中，所述后处理包括将反应产物B依次进行冰浴、分液、萃取、洗涤、干燥除水、过滤、蒸发、去溶剂处理、过柱分离和旋干。
9.根据权利要求8所述的一种含三氟甲基苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，所述干燥除水是采用硫酸镁进行；所述过柱分离是采用洗脱剂进行。
10.一种含三氟甲基苯并呋喃衍生物，其特征在于，采用权利要求1～9中任意一项所述的制备方法制备得到。
...【技术特征摘要】
1.一种含三氟甲基苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的一种含三氟甲基苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，s1中，所述硫氰酸亚铜和叔丁醇钾的摩尔比为1：(1～4)；dmf为3.5ml。
3.根据权利要求1所述的一种含三氟甲基苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，s1中，所述三氟甲烷的通入量为(0.25～2)mpa。
4.根据权利要求1所述的一种含三氟甲基苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，s1中，所述搅拌是在室温下搅拌(5～30)min。
5.根据权利要求1所述的一种含三氟甲基苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，s2中，所述三乙胺盐酸盐的用量与硫氰酸亚铜的摩尔用量相等；所述硼酸基苯并呋喃衍生物的摩尔量为(0.02～0.2)mmol。
6.根...
【专利技术属性】
技术研发人员：王宽，李鑫鹏，马辉，刘昭铁，何珍红，王伟涛，王欢，
申请(专利权)人：陕西科技大学，
类型：发明
国别省市：
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