【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及环糊精包埋，特别涉及一种乙基伊维菌素包合物及其制备方法和应用。
技术介绍
1、乙基伊维菌素是从基因工程菌streptomyces avermitilis mhj1011发酵液中分离得到的新一类十六元大环内酯类化合物，其对蚜虫、螨、鳞翅目类害虫等其它危害作物的害虫以及家畜寄生虫都具有很好的防治效果。该类化合物具有广谱、高效、低毒等特点，其被认为是一种非常有前景的新一代农药和兽药。由于乙基伊维菌素存在不饱和双键的结构，导致其在光照和氧气存在下极易降解。
2、环糊精本身无毒、无味，在体内易水解为葡萄糖，且其具备独特的空腔结构，可以与很多药物形成包合物结构，能够很好的解决药物水溶性差的问题，加快药物在体内的吸收，提高生物利用度，此外，其还具备增加药物稳定性，降低口服药物时对胃肠道的毒副作用和刺激性，有效地掩盖药物不良味道等优点。
3、现有技术中未见将乙基伊维菌素做成环糊精包合物的相关报道。
技术实现思路
1、本专利技术克服了现有技术中存在的缺陷，提供了一种乙基伊维菌素包合物及其制备方法和应用。
2、本专利技术的第一方面提供了一种乙基伊维菌素包合物的制备方法，其包括以下步骤：
3、步骤s1.将乙基伊维菌素与溶剂混合后得到混合溶液；
4、步骤s2.在超声下将步骤s1所得混合溶液与β-环糊精溶液混合，得到乙基伊维菌素包合物。
5、进一步地，所述的溶剂为醇类、酮类、卤代烃类，优选为卤代烃类。
6、进一
7、进一步地，所述的酮类为丙酮。
8、进一步地，所述的卤代烃类为二氯甲烷或三氯甲烷，优选为二氯甲烷。
9、在本专利技术的一个实施方式中，所述的溶剂为二氯甲烷。
10、进一步地，所述β-环糊精为羟丙基β-环糊精或磺丁基β-环糊精，优选为羟丙基β-环糊精。
11、在本专利技术的一个实施方式中，所述的所述β-环糊精为2-羟丙基β-环糊精。
12、进一步地，乙基伊维菌素与β-环糊精的质量比为9:1-11:1，优选为9.5:1-10.5:1，更优选为10:1。
13、进一步地，所述超声条件包括超声时间和超声温度。
14、进一步地，所述超声的时间为50-70min，优选为55-65min，更优选为60min。
15、进一步地，所述超声的温度为35℃-45℃，优选为40℃。
16、进一步地，所述方法中还包括：
17、步骤s3.液固分离和/或干燥。
18、在本专利技术的一个实施方式中，所述方法中还包括液固分离和干燥的步骤。
19、进一步地，液固分离的方式可采用过滤、离心、沉降等的一种或多种的组合。
20、在本专利技术的一个实施方式中，所述方法中还包括过滤和干燥的步骤。
21、进一步地，所述的过滤为减压过滤。
22、在本专利技术的一个实施方式中，所述的过滤为抽滤。
23、进一步地，所述的干燥为真空干燥。
24、本专利技术的第二方面提供了一种根据第一方面所述的方法制备得到的乙基伊维菌素包合物。
25、进一步地，所述包合物的载药量为10％-12％(如10.51％、11.37％、11.19％)，优选为10％-11.5％。
26、进一步地，所述包合物的包封率为88％-90％(如88.45％、89.76％、89.55％)。
27、本专利技术的第三方面提供了一种根据第二方面所述的包合物在制备乙基伊维菌素制剂中的应用。
28、进一步地，所述制剂为固体制剂。
29、进一步地，所述固体制剂为泡腾片、缓释片、速崩片和滴丸中的一种。
30、有益效果：
31、1.通过本专利技术的方法制备所得的乙基伊维菌素-2-羟丙基-β-环糊精包合物，其载药量、包封率、稳定性均得到一定程度的提升。与其他种类的环糊精相比，本专利技术制备的2-羟丙基-β-环糊精能够使包合物的载药量高达10％，包封率高达88％；
32、2.乙基伊维菌素原药的光稳定性差，见光易分解，而经过2-羟丙基-β-环糊精包合处理后的乙基伊维菌素光稳定性显著提高。与乙基伊维菌素原药相比较，乙基伊维菌素-2-羟丙基-β-环糊精包合物在自然光和紫外光下的光稳定性分别提升了约10％和13％。
33、3.利用2-羟丙基-β-环糊精包合乙基伊维菌素，可以提高乙基伊维菌素的水溶性，同时环糊精的空腔可保护药物分子的易降解基团，达到提高药物稳定性的目的。
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1.一种乙基伊维菌素包合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述乙基伊维菌素与β-环糊精的质量比为9.5:1-10.5:1，优选为10:1。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述超声时间为55-65min，优选为60min。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述超声温度为40℃。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述β-环糊精为羟丙基β-环糊精，优选为2-羟丙基β-环糊精。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法中还包括：
7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，液固分离的方式选自过滤、离心和沉降中的一种。
8.一种根据权利要求1-7任一项所述的方法制备得到的乙基伊维菌素包合物。
9.如权利要求8所述的乙基伊维菌素包合物在制备乙基伊维菌素制剂中的应用。
10.权利要求9所述的应用，其特征在于，所述制剂为固体制剂；
【技术特征摘要】
1.一种乙基伊维菌素包合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述乙基伊维菌素与β-环糊精的质量比为9.5:1-10.5:1，优选为10:1。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述超声时间为55-65min，优选为60min。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述超声温度为40℃。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述β-环糊精为羟丙基β...
【专利技术属性】
技术研发人员：肖莉，王继栋，齐欢，吴漪，张立钦，
申请(专利权)人：湖州师范学院，
类型：发明
国别省市：
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