System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 卷柏中的三种化合物的制药用途制造技术_技高网

卷柏中的三种化合物的制药用途制造技术

技术编号:40148610 阅读:5 留言:0更新日期:2024-01-24 00:54
本发明专利技术中提供了卷柏中多种化合物的医药用途,具体的,包括在制备抗黑色素瘤或乳腺癌药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域。


技术介绍

1、卷柏(selaginella tamariscina(p.beauv.)spring),是卷柏科卷柏属土生或石生蕨类植物。根多分叉,密被毛,和茎及分枝密集形成树状的主干;小枝稀疏且规则,分枝无毛,背腹扁;叶片交互排列,叶质厚,光滑,边缘具白边,绿色或棕色,边缘有细齿;大孢子浅黄色,小孢子桔黄色;花期7-9月;果期9-10月。卷柏因其茎叶似柏树的幼枝叶,而且枝叶内卷得名。

2、卷柏原产中国,喜温暖、湿润和半阴环境,多生于向阳的山坡岩石上,或干旱的岩石缝中。卷柏的繁殖方式为孢子繁殖。

3、《本草求真》中记载,卷柏具有活血通经、化瘀止血的功效,可用于治疗经闭痛经、癥瘕痞块、吐血、崩漏、便血、脱肛等疾病。卷柏的枝叶舒展、翠绿可人,室内微型盆景,四季常绿,形如高山劲松,用于假山、大型盆景栽培点缀,具有较高的观赏价值。卷柏拥有长达4亿年的演化历史,是迄今为止陆地植物中最为古老的类群。


技术实现思路

1、本专利技术提供了如下化合物之一或两种以上的组合在制备抗黑色素瘤或三阴性乳腺癌药物中的用途;

2、所述化合物为:diselaginellins a、diselaginellins b、selaginellin a。

3、

4、本专利技术还提供了一种抗肿瘤药物组合物,它包括diselaginellins a、diselaginellins b中任意一种或多种。

5、黑色素瘤,通常是指恶性黑色素瘤,由黑色素细胞恶变而来的一种高度恶性的肿瘤,简称恶黑。恶性黑色素瘤多发生于皮肤,也可发生于黏膜(包括内脏黏膜)、眼葡萄膜、软脑膜等部位。黑素细胞发生dna损伤为恶性黑色素瘤的基本病因。在遗传背景基础上,长期紫外线照射、反复摩擦、外伤刺激等导致黑素细胞的dna发生断裂、易位、突变或异常甲基化等,黑素细胞出现增殖失控和分化异常,最后发展为恶性肿瘤细胞。

6、乳腺癌是乳腺上皮细胞在多种致癌因子的作用下,发生增殖失控的现象。疾病早期常表现为乳房肿块、乳头溢液、腋窝淋巴结肿大等症状,晚期可因癌细胞发生远处转移,出现多器官病变,直接威胁患者的生命。

7、三阴性乳腺癌是指癌组织免疫组织化学检查结果为雌激素受体(er)、孕激素受体(pr)和原癌基因her-2均为阴性的乳腺癌。这类乳腺癌占所有乳腺癌病理类型的10.0%~20.8%,具有特殊的生物学行为和临床病理特征,预后较其他类型差,被称为“乳腺癌之王”。根据实验发现,本专利技术药物能够有效抑制该类癌细胞的生长。

8、所述药物组合物中,还包括药学上可接受的辅料。

9、本专利技术所述药学上可接受的辅料是药物中除主药以外的一切附加材料的总称,辅料应当具备如下性质:(1)对人体无毒害作用,几无副作用;(2)化学性质稳定,不易受温度、ph、保存时间等的影响;(3)与主药无配伍禁忌,不影响主药的疗效和质量检查;(4)不与包装材料相互发生作用。本专利技术中辅料包括但不仅限于填充剂(稀释剂)、润滑剂(助流剂或抗粘着剂)、分散剂、湿润剂、粘合剂、调节剂、增溶剂、抗氧剂、抑菌剂、乳化剂、崩解剂等。粘合剂包含糖浆、阿拉伯胶、明胶、山梨醇、黄芪胶、纤维素及其衍生物(如微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素或羟丙甲基纤维素等)、明胶浆、糖浆、淀粉浆或聚乙烯吡咯烷酮等;填充剂包含乳糖、糖粉、糊精、淀粉及其衍生物、纤维素及其衍生物、无机钙盐(如硫酸钙、磷酸钙、磷酸氢钙、沉降碳酸钙等)、山梨醇或甘氨酸等;润滑剂包含微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、氢氧化铝、硼酸、氢化植物油、聚乙二醇等;崩解剂包含淀粉及其衍生物(如羧甲基淀粉钠、淀粉乙醇酸钠、预胶化淀粉、改良淀粉、羟丙基淀粉、玉米淀粉等)、聚乙烯吡咯烷酮或微晶纤维素等;湿润剂包含十二烷基硫酸钠、水或醇等;抗氧剂包含亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、二丁基苯酸等;抑菌剂包含0.5%苯酚、0.3%甲酚、0.5%三氯叔丁醇等;调节剂包含盐酸、枸橼酸、氢氧化钾(钠)、枸橼酸钠及缓冲剂(包括磷酸二氢钠和磷酸氢二钠)等;乳化剂包含聚山梨酯-80、没酸山梨坦、普流罗尼克f-68,卵磷酯、豆磷脂等;增溶剂包含吐温-80、胆汁、甘油等。

10、本专利技术所述肿瘤,包括原发癌或转移癌。

11、本专利技术中所述原发癌,是指原来正常组织和器官的正常细胞,在各种内外致癌因素的长期作用下,逐渐转变为恶性肿瘤细胞,进而形成癌细胞团块,即“原发癌”或称“原发性恶性肿瘤”。

12、本专利技术中所述转移癌,是指肿瘤细胞从原发部位侵入淋巴管,血管或其他途经被带到它处继续生长,形成与原发部位肿瘤相同类型的肿瘤,这个过程称为转移,所形成的肿瘤成为转移瘤或转移癌。转移是恶性肿瘤的特征。

13、进一步地,所述药物是促进癌细胞凋亡的药物。

14、进一步地,所述药物是引起癌细胞g2/m期阻滞的药物。

15、g2/m期是细胞周期的两个检查点之一,是细胞增殖的重要阶段。多种dna损伤剂不仅可引起细胞g1期停滞,也可以引起g2/m期阻滞,而且g2/m期阻滞的发生可能更普遍。

16、细胞周期检查点(checkpoint)是真核细胞为保证染色体数目的完整性及细胞周期正常运转而存在的重要控制机制。虽然正常细胞存在多个周期检查点,但肿瘤细胞普遍存在g,期检查点缺陷,并且肿瘤细胞在dna损伤后,都有选择性地滞留于g,期的趋势。因此g,/m期检查点成为肿瘤治疗的一个诱人靶标。当把肿瘤细胞长时间阻滞于g,/m期,一方面能够抑制肿瘤的生长,另一方面使肿瘤细胞累积dna损伤而触发凋亡,起到治疗肿瘤的效果,而采用此种治疗策略的前提就是要用有效的方法把肿瘤细胞阻滞于g,/m期。

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【技术保护点】

1.如下化合物之一或两种以上的组合在制备抗黑色素瘤或乳腺癌药物中的用途;所述化合物为:diselaginellins A、diselaginellins B、Selaginellin A。

2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述化合物为diselaginellins A、diselaginellins B。

3.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述药物是促进癌细胞凋亡的药物。

4.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述药物是引起癌细胞G2/M期阻滞的药物。

5.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述药物是增加癌细胞内活性氧含量的药物。

6.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述乳腺癌为三阴性乳腺癌。

【技术特征摘要】

1.如下化合物之一或两种以上的组合在制备抗黑色素瘤或乳腺癌药物中的用途;所述化合物为:diselaginellins a、diselaginellins b、selaginellin a。

2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述化合物为diselaginellins a、diselaginellins b。

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【专利技术属性】
技术研发人员:温静
申请(专利权)人:四川中医药高等专科学校
类型:发明
国别省市:

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