【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种吡仑帕奈口溶膜及其制备方法。
技术介绍
1、吡仑帕奈，化学名称为3-(2-氰基苯基)-5-(2-吡啶基)-1-苯基-1,2-二氢吡啶-2-酮，化学结构式如下式。临床上用于12岁及以上的癫痫部分性发作伴有或不伴有继发性全身性癫痫发作，以及原发性全身强直-阵挛性发作的辅助治疗，现有上市的剂型为普通片剂。
2、由于癫痫发作的患者大多表现为突然神志丧失并全身抽搐发作，或表现为突然意识障碍和肌张力消失，或表现为头部及上肢肌肉为主的双侧节律性肌阵挛抽动，或呈癫痫持续状态，表现为持续性发作或反复发作伴间歇期意识功能不恢复，使用片剂需要用水吞咽，患者服用的顺应性较差，甚至可能堵塞气管，具有潜在的危险性。
3、
4、目前针对吡仑帕奈口溶膜的研究较少，中国专利技术专利申请cn109106696a公开了一种吡仑帕奈口溶膜及其制备方法，但对原料药的粒径进行了研究，且限制的粒径范围较宽，无实际参考意义，且其专利处方含有原料药、成膜剂、崩解剂和表面活性剂，经研究其设计不合理，药物辅料与原料的相容性很差，无法实施。对其处方进行调整后，所得中间体浆液中存在大量不溶物，药液均一性差，且浆液无任何粘性，导致混悬状态的api易沉降，无法涂布得到均一的膜片。
5、因此，急需开发一种辅料相容性好、浆液粘度适中、药液均一、涂布良好，崩解性和溶出性均良好的吡仑帕奈口溶膜，以满足患者的实际需求。
技术实现思路
1、针对现有技术存在的不足，本专
2、为了实现本专利技术目的，采用的技术方案如下：
3、一种吡仑帕奈口溶膜，按重量份数计，所述口溶膜包括如下重量份数的组分：吡仑帕奈1-10份、成膜剂5-60份、崩解剂5-50份和增塑剂1-30份。
4、优选地，按重量份数计，所述口溶膜包括如下重量份数的组分：吡仑帕奈3-8份、成膜剂20-50份、崩解剂20-40份和增塑剂5-20份。
5、优选地，按重量份数计，所述口溶膜包括如下重量份数的组分：吡仑帕奈6-7份、成膜剂35-45份、崩解剂30-40份和增塑剂10-20份。
6、优选地，所述成膜剂选自羟乙纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯醇、聚氧乙烯、明胶、黄原胶、果胶、海藻酸钠和玉米淀粉中的一种或任意组合，特别优选为羟乙纤维素和羟丙甲纤维素的混合物，其中羟乙纤维素和羟丙甲纤维素重量比为1:1-10，优选1:3-8，更优选1:4-6，最优选1:5。
7、优选地，所述崩解剂选自麦芽糊精、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙甲纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、交联聚维酮和微晶纤维素中的至少一种。
8、优选地，所述崩解剂为麦芽糊精。
9、优选地，所述增塑剂选自甘油、丙二醇、柠檬酸三乙酯、山梨醇、邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二乙酯、三乙酸甘油酯和蓖麻油中的至少一种，优选甘油，其中所述甘油与吡仑帕奈的重量比为1.5-3:1，优选2-2.5:1，更优选2:1。
10、优选地，所述口溶膜还包括矫味剂0.1-10份；
11、优选地，所述口溶膜还包括矫味剂0.1-5份，优选1-2份，更优选1-1.2份，所述矫味剂选自三氯蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、糖精钠、木糖醇、山梨醇、柠檬香精和草莓香精中的一种或任意组合，优选三氯蔗糖。
12、优选地，所述三氯蔗糖与吡仑帕奈的重量比为0.1-0.5:1。
13、本专利技术的再一目的是提供一种制备口溶膜的方法，包括如下步骤：
14、a、将吡仑帕奈、成膜剂、崩解剂、增塑剂和矫味剂加入溶剂中制备成浆液；
15、b、将浆液真空脱泡；
16、c、将脱泡后的浆液涂布于基材上，干燥，成膜，即得。
17、优选地，步骤a中的溶剂为水或/和乙醇溶液。
18、优选地，步骤a中所述吡仑帕奈加入溶剂之前，需先加入水与乙醇的混合溶液中制成吡仑帕奈混悬液。
19、优选地，所述吡仑帕奈的质量与混合溶液的质量比为1:25-35。
20、优选地，步骤c中的所述基材为惰性载体材料，所述干燥的温度为50-70℃。
21、与现有技术相比，本专利技术的有益效果：
22、(1)本专利技术通过将特定的成膜剂、增塑剂和崩解剂配伍，制备得到的吡仑帕奈口溶膜溶出效果好，溶解速度快。
23、(2)本专利技术发现增塑剂的选择对吡仑帕奈口溶膜的稳定性影响显著，在本专利技术配方下，其在高温、高湿、强光下药物含量稳定性好，有关物质的增长不明显，稳定性良好。
24、(3)本专利技术采用特定的成膜剂与主药、其他辅料配伍，得到的吡仑帕奈口溶膜强度和韧性适中、表面光滑、载药均匀。
25、(4)本专利技术配方中试放大后，药品的各项性能良好稳定，适合于工业化大规模生产，应用前景良好。
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1.一种吡仑帕奈口溶膜，其特征在于，按重量份数计，所述口溶膜包括如下重量份数的组分：吡仑帕奈1-10份、成膜剂5-60份、崩解剂5-50份和增塑剂1-30份。
2.根据权利要求1所述的口溶膜，其特征在于，按重量份数计，所述口溶膜包括如下重量份数的组分：吡仑帕奈3-8份、成膜剂20-50份、崩解剂20-40份和增塑剂5-20份。
3.根据权利要求1所述的口溶膜，其特征在于，按重量份数计，所述口溶膜包括如下重量份数的组分：吡仑帕奈6-7份、成膜剂35-45份、崩解剂30-40份和增塑剂10-20份。
4.根据权利要求1-3之一所述的口溶膜，其特征在于，所述成膜剂选自羟乙纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素和明胶中的一种或任意组合，特别优选羟乙纤维素和羟丙甲纤维素的混合物，其中羟乙纤维素和羟丙甲纤维素重量比为1:1-10，优选1:3-8，更优选为1:4-6，最优选1:5。
5.根据权利要求1-3之一所述的口溶膜，其特征在于，所述崩解剂为麦芽糊精。
6.根据权利要求1-3之一所述的口溶膜，其特征在于，所述增塑剂选自甘油、丙二醇、柠
7.根据权利要求1-3之一所述的口溶膜，其特征在于，所述口溶膜还包括矫味剂0.1-5份，优选1-2份，更优选1-1.2份，所述矫味剂选自三氯蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、糖精钠、木糖醇、山梨醇、柠檬香精和草莓香精中的一种或几种，优选三氯蔗糖。
8.一种如权利要求1-7任意一项所述的吡仑帕奈口溶膜的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，步骤A中的溶剂为水或/和乙醇溶液。
10.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，步骤A中所述吡仑帕奈加入溶剂之前，需先加入水与乙醇的混合溶液中制成吡仑帕奈混悬液；所述吡仑帕奈的质量与混合溶液的质量比为1:25-35。
11.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，步骤C中的所述基材为惰性载体材料，所述干燥的温度为50-70℃。
12.一种权利要求1-7任意一项所述的吡仑帕奈口溶膜或权利要求8-11任意一项所述的制备方法制备得到的吡仑帕奈口溶膜在治疗癫痫中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种吡仑帕奈口溶膜，其特征在于，按重量份数计，所述口溶膜包括如下重量份数的组分：吡仑帕奈1-10份、成膜剂5-60份、崩解剂5-50份和增塑剂1-30份。
2.根据权利要求1所述的口溶膜，其特征在于，按重量份数计，所述口溶膜包括如下重量份数的组分：吡仑帕奈3-8份、成膜剂20-50份、崩解剂20-40份和增塑剂5-20份。
3.根据权利要求1所述的口溶膜，其特征在于，按重量份数计，所述口溶膜包括如下重量份数的组分：吡仑帕奈6-7份、成膜剂35-45份、崩解剂30-40份和增塑剂10-20份。
4.根据权利要求1-3之一所述的口溶膜，其特征在于，所述成膜剂选自羟乙纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素和明胶中的一种或任意组合，特别优选羟乙纤维素和羟丙甲纤维素的混合物，其中羟乙纤维素和羟丙甲纤维素重量比为1:1-10，优选1:3-8，更优选为1:4-6，最优选1:5。
5.根据权利要求1-3之一所述的口溶膜，其特征在于，所述崩解剂为麦芽糊精。
6.根据权利要求1-3之一所述的口溶膜，其特征在于，所述增塑剂选自甘油、丙二醇、柠檬酸三乙酯、山梨醇、邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸...
【专利技术属性】
技术研发人员：郭立民，徐文强，董磊，李权宁，罗娜，马延，曹琴，曹伟，
申请(专利权)人：西安远大科创医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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