一种酮康唑的溶解方法及应用技术

本发明专利技术属于药物制剂技术领域，特别涉及一种酮康唑的溶解方法及应用，通过在咪唑类离子液体中加入酮康唑进行恒温超声溶解；其中，咪唑类离子液体由三氟甲磺酸、双三氟甲磺酰亚胺、四氟硼酸和六氟磷酸中的任一离子和1‑烷基3‑甲基咪唑组合形成；烷基可以为乙基、丁基或己基。本发明专利技术采用单一的离子液体对酮康唑进行溶解，相比于传统的有机溶剂，本发明专利技术提出的离子液体不含毒性且可以与酮康唑分子中的强氢键受体之间形成特殊的氢键弱相互作用，进一步促进酮康唑的溶解，在特定的温度下可以将酮康唑的溶解度提高到90mg/ml以上，相比于现有技术中的酮康唑溶解度有了显著的提高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂，特别涉及一种酮康唑的溶解方法及应用。

技术介绍

1、酮康唑(kcz)是一种咪唑衍生类抗菌药物，化学表现为((±)-顺-1-乙酰-4-(4-[(2-[2，4-二氯苯基]-2-[1h-咪唑1-甲基]-1，3-二恶唑-4-基)-甲氧基]苯基)哌嗪，分子式为c26h28cl2n4o。在生物制药分类体系中，被认为是低水溶性、高渗透性的ii类药物，溶于甲醇，但甲醇是一种有机化合物，含有毒性。酮康唑为难溶性药物无论在口服或者作为乳膏都阻碍了药效的发挥，低水溶解度(40μg/ml)和高辛醇-水分配系数(logp＝4.31)导致透皮给药疗效较差。将药品制成前药常出现产品不稳定，且生物利用度低等问题；将药物成盐，又只适用于某些难溶性弱酸或弱碱类药物，应用范围较窄：mar tin等人将酮康唑与富马酸和己二酸制成共结晶盐，研究结果表明酮康唑在水中的溶解度提高了100倍，但在40℃/75％rh仅能储藏数月，稳定性差。表面活性剂的加入虽在一定程度上增加了药物的生物利用度和溶解度，但它的毒副包含不确定性：soltanpour等人用将酮康唑与表面活性剂peg200本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种酮康唑的溶解方法，其特征在于，具体为：在咪唑类离子液体中加入酮康唑进行恒温超声溶解；

2.根据权利要求1所述的酮康唑的溶解方法，其特征在于，

3.根据权利要求1所述的酮康唑的溶解方法，其特征在于，

4.根据权利要求1所述的酮康唑的溶解方法，其特征在于，

5.根据权利要求1所述的酮康唑的溶解方法，其特征在于，

6.根据权利要求1所述的酮康唑的溶解方法，其特征在于，

7.根据权利要求1-6任一项所述的酮康唑的溶解方法，其特征在于，

8.根据权利要求1-6任一项所述的酮康唑的溶解方法，其特征在于，...

【技术特征摘要】

1.一种酮康唑的溶解方法，其特征在于，具体为：在咪唑类离子液体中加入酮康唑进行恒温超声溶解；

2.根据权利要求1所述的酮康唑的溶解方法，其特征在于，

3.根据权利要求1所述的酮康唑的溶解方法，其特征在于，

4.根据权利要求1所述的酮康唑的溶解方法，其特征在于，

5.根据权利要求1所述的酮康唑的溶解方法，其特征在于，

6.根据权利要求1所述的酮康...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭燕燕，王煜，庄利文，李传润，
申请(专利权)人：安徽中医药大学，
类型：发明
国别省市：