一类噻唑胺-二氮杂双环辛酮缀合衍生物及其用途制造技术

本发明专利技术提供了一类噻唑胺‑二氮杂双环辛酮缀合衍生物及其用途，属于医药领域。本发明专利技术提供的化合物对金属β内酰胺酶(MBL)和丝氨酸β内酰胺酶(SBL)具有良好、广谱的抑制活性，可以用于制备MBL和/或SBL的抑制剂。本发明专利技术化合物在制备MBL和/或SBL的抑制剂及抗菌药物(特别是抗耐药菌的药物)中具有非常大的潜力。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，具体涉及一类噻唑胺-二氮杂双环辛酮缀合衍生物及其用途。

技术介绍

1、β-内酰胺抗生素是目前临床上使用最广泛的抗生素，如青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、单环类等。其中，碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广、杀菌能力最强的一类β-内酰胺抗生素，为临床上治疗严重细菌感染最重要药物之一，曾被誉为抵抗细菌感染的“最后一道防线”。然而，目前β-内酰胺抗生素耐药十分普遍，耐药形势十分严峻。世界卫生组织于2017年公布的耐药菌清单中，碳青霉烯耐药的鲍曼不动杆菌、绿脓杆菌和肠杆菌科细菌被列为最高危的超级细菌，当前仍十分缺乏有效治疗药物，引起了全球广泛关注和警惕。研究发现，导致碳青霉烯在内的β-内酰胺抗生素耐药的最主要机制是病原菌自身产生β-内酰胺酶，水解其β-内酰胺环核心药效骨架，从而使其丧失抗菌活性。

2、按照am-bler分类法，β-内酰胺酶可划分为a、b、c、d 4种类型，其中a、c、d类的活性中心是丝氨酸，统称为丝氨酸β-内酰胺酶(sbl)；b类的活性中心至少含有一个zn2+，因此b类β-内酰胺酶又称为金属β-内酰胺酶(mbl)。β-本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种化合物、其构象异构体、其旋光异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物的结构如式I所示：

2.根据权利要求1所述的化合物、其构象异构体、其旋光异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述L选自C1-8亚烷基、

3.根据权利要求2所述的化合物、其构象异构体、其旋光异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物的结构如式II所示：

4.根据权利要求2所述的化合物、其构象异构体、其旋光异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物的结构如式III所示：

5.根据权利要求2所述的化合物、其构象异构体、其旋光异构体或其药学上可...

【技术特征摘要】

1.一种化合物、其构象异构体、其旋光异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物的结构如式i所示：

2.根据权利要求1所述的化合物、其构象异构体、其旋光异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述l选自c1-8亚烷基、

3.根据权利要求2所述的化合物、其构象异构体、其旋光异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物的结构如式ii所示：

4.根据权利要求2所述的化合物、其构象异构体、其旋光异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物的结构如式iii所示：

5.根据权利要求2所述的化合物、其构象异构体、其旋光异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物的结构如式iv所示：

6.根据权利要求1所述的化合物、其构象异构体、其旋光异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物选自：

7.一种抗菌药物，其特征在于：它是以权利要求1-6任一项所述化合物、其构象异构体...

【专利技术属性】
技术研发人员：李国菠，
申请(专利权)人：福安药业集团重庆三禾兴医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：