【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药，特别是涉及化合物thbxm在制备thr-β激动剂中的应用。
技术介绍
1、甲状腺素受体beta(thyroid hormone receptorbeta，thr-β)是一种核受体，它在细胞内接受和调控甲状腺激素的信号。甲状腺激素主要包括三碘甲状腺原氨酸(t3)和四碘甲状腺原氨酸(t4)，它们是由甲状腺腺体分泌的激素，对维持机体的新陈代谢、生长、发育和其他生理过程至关重要。thr-β存在于细胞核中，它的主要功能是在甲状腺激素结合后，作为转录因子，通过调控基因表达来影响细胞的功能。当t3或t4与thr-β结合时，会激活thr-β，使其能够结合到特定的dna序列上，从而控制相关基因的表达水平。这些基因可以调控细胞的代谢、生长和分化等生物学过程。
2、thr-β在不同组织和器官中的表达水平和功能各有不同，因此它对于多个生理过程的调控至关重要，包括心脏、肝脏、大脑、骨骼和其他组织。研究发现，甲状腺激素通过激活肝细胞中的thr-β受体，在肝功能中发挥核心作用，影响从血清胆固醇、甘油三酯水平到肝脏中脂肪病理性积聚等一系列健康参数。thr-β被激活后可以通过调节线粒体活性，促进肝脏脂肪的分解和控制正常线粒体的水平。然而，在肝脏细胞中thr-β表现出低活性，激活其活性可以促进肝功能。因此，发展thr-β激动剂可用于治疗肝脏代谢相关疾病，如非酒精性脂肪肝。使用天然的甲状腺激素及其类似物对thr-α具有激活作用，但常常导致副作用的产生。因此发现新的thr-β激动剂具有重要意义。
技术实现思路
1、为了解决上述问题，本专利技术提供了化合物thbxm在制备thr-β激动剂中的应用。本专利技术发现化合物thbxm对thr-β具有激动活性，活性值ec50为8.4μm，提供了一种新的thr-β激动剂，可用于肝脏代谢相关的疾病，如非酒精性脂肪肝。
2、为了实现上述目的，本专利技术提供如下技术方案：
3、本专利技术提供了化合物thbxm在制备thr-β激动剂中的应用，所述化合物thbxm的化学结构式如式ⅰ所示：
4、
5、本专利技术提供了化合物thbxm在制备治疗肝脏代谢相关疾病的药物中的应用，所述化合物thbxm的化学结构式如式ⅰ所示：
6、
7、优选的，所述肝脏代谢相关的疾病包括非酒精性脂肪肝。
8、本专利技术提供了一种thr-β激动剂，所述thr-β激动剂的有效成分包括化合物thbxm，所述化合物thbxm的化学结构式如式ⅰ所示：
9、
10、优选的，所述thr-β激动剂的剂型包括片剂、粉剂、注射剂或胶囊。
11、优选的，所述thr-β激动剂包括药学上可接受的辅料。
12、有益效果：
13、本专利技术提供了化合物thbxm在制备thr-β激动剂中的应用，所述化合物thbxm的化学结构式如式ⅰ所示。本专利技术以zinc分子库作为虚拟筛选分子库，通过筛选得到12个具有潜在thr-β激动活性的化合物，然后通过体外实验对这些化合物进行了生物活性验证，发现了化合物thbxm(购自zinc分子库，编号为zinc000146746245)对thr-β具有激动活性，活性值ec50为8.4μm，其余无活性。本专利技术提供了一种新的thr-β激动剂，可用于肝脏代谢相关的疾病，如非酒精性脂肪肝。
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1.化合物THBXM在制备THR-β激动剂中的应用，所述化合物THBXM的化学结构式如式Ⅰ所示：
2.化合物THBXM在制备治疗肝脏代谢相关疾病的药物中的应用，所述化合物THBXM的化学结构式如式Ⅰ所示：
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述肝脏代谢相关的疾病包括非酒精性脂肪肝。
4.一种THR-β激动剂，其特征在于，所述THR-β激动剂的有效成分包括化合物THBXM，所述化合物THBXM的化学结构式如式Ⅰ所示：
5.根据权利要求4所述的THR-β激动剂，其特征在于，、所述THR-β激动剂的剂型包括片剂、粉剂、注射剂或胶囊。
6.根据权利要求4或5所述的THR-β激动剂，其特征在于，所述THR-β激动剂包括药学上可接受的辅料。
【技术特征摘要】
1.化合物thbxm在制备thr-β激动剂中的应用，所述化合物thbxm的化学结构式如式ⅰ所示：
2.化合物thbxm在制备治疗肝脏代谢相关疾病的药物中的应用，所述化合物thbxm的化学结构式如式ⅰ所示：
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述肝脏代谢相关的疾病包括非酒精性脂肪肝。
4.一种thr-β激动剂...
【专利技术属性】
技术研发人员：陆旖，庄德义，张敏，陈圆丹，陈欣梅，
申请(专利权)人：厦门市儿童医院复旦大学附属儿科医院厦门医院，
类型：发明
国别省市：
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