作为CDK抑制剂的化合物及其应用制造技术

技术编号:40081176 阅读:26 留言:0更新日期:2024-01-23 14:45
本发明专利技术公开了式(I)所示化合物,或其异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药。本发明专利技术的化合物对CDK蛋白激酶具有优异的抑制活性,从而为开发靶向抑制CDK的药物奠定了物质基础,从而具备极大的产业化和商品化前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域。具体地说,本专利技术涉及新型的蝶啶酮衍生物,其合成方法及其作为cdk抑制剂在制备肿瘤相关疾病的药物中的应用。


技术介绍

1、癌症已经成为21世纪威胁人类生命健康的疾病之一,随着人类生活水平的提高和生活方式的改变,癌症在全球范围内的发病率和致死率不断增加。在当今中国,癌症已经成为最主要的致死疾病之一,同时癌症也是当今中国主要的公共卫生问题,癌症威胁人类的生命健康,给患者家庭与社会带来极大的负担,影响社会稳定,因此,如何有效预防和治疗癌症,成为人类急需解决的重大问题。2018年全球癌症统计数据显示,全球乳腺癌新增人数接近210万例,占所有种类肿瘤发病人数的11.6%。从全球新增发病人数和死亡人数的对比情况来看,乳腺癌是全球女性的第一大癌症杀手,其发病率和死亡率均最高。

2、乳腺癌患者体内的雌激素受体、孕激素受体和人类表皮生长因子受体往往会过度表达,临床治疗上根据肿瘤组织中基因表达及蛋白水平大致将乳腺癌分成三类:激素受体阳性乳腺癌、her2阳性乳腺癌、三阴性乳腺癌。这三种不同类型的乳腺癌,无论从治疗方法,还是预后都是非常不本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式(I)所示化合物、或其异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药:

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1选自:未取代或取代的(优选卤素取代的)甲基、乙基、叔丁基、异丙基、未取代或卤素取代的环戊烷基,杂原子上C1-C6取代或未取代的C3-C8的杂环基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R2为乙酰基、取代或未取代的C5-C10芳杂环基,取代或未取代的酰胺基;

4.选自下组的化合物,或其异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药:

5.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1是未取代或取代的(优选卤素...

【技术特征摘要】

1.式(i)所示化合物、或其异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药:

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,r1选自:未取代或取代的(优选卤素取代的)甲基、乙基、叔丁基、异丙基、未取代或卤素取代的环戊烷基,杂原子上c1-c6取代或未取代的c3-c8的杂环基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,r2为乙酰基、取代或未取代的c5-c10芳杂环基,取代或未取代的酰胺基;

4.选自下组的化合物,或其异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药:

5.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,r1是未取代或取代的(优选卤素取代的)的c4-c7环烷基;

6.选自下组的化合物,或其异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药:

7.一种药物组合物,含有权利要求1-6任一所述的化合物、或其异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶...

【专利技术属性】
技术研发人员:李洪林赵振江钱旭红陈卓贺欢刘琪王洁陈露
申请(专利权)人:华东理工大学
类型:发明
国别省市:

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