本发明专利技术的课题在于提供一种默克尔细胞癌的处置剂。根据本发明专利技术,提供一种默克尔细胞癌的处置剂,该处置剂具备具有内水相的脂质体和分散脂质体的外水相即水溶液,其中,脂质体中内含托泊替康或其盐,构成脂质体的脂质包括用聚乙二醇修饰的脂质、二氢鞘磷脂及胆固醇,内水相中包含铵盐。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种对默克尔细胞癌进行预防或治疗等的处置剂。
技术介绍
1、默克尔细胞癌是一种恶性程度非常高、并且以高概率发生局部复发、区域淋巴结转移、远处转移且预后不良的肿瘤。其治疗首要的是广范围切除,还进一步预防性地进行淋巴结清扫和放射线疗法。已发生复发、转移的进展例中,使用免疫检查点抑制剂。虽然还报告有各种化学疗法,但尚未有确定的化学疗法。
2、另一方面,在化学疗法中,通过脂质体组合物而使药物蓄积在癌等病变部位并使其长时间暴露的疗法一直多被研究。
3、在专利文献1中,记载有包含用亲水性高分子修饰的二酰基磷脂酰乙醇胺、二氢鞘磷脂及胆固醇类作为脂质体膜的构成成分的脂质体组合物显示出高auc(血液中浓度-时间曲线下面积:area under the blood concentration-time curve)。
4、专利文献2中记载有一种将托泊替康内含于包含鞘磷脂和胆固醇的脂质体中的脂质体。
5、专利文献3中记载有一种将托泊替康内含于包含二氢鞘磷脂和胆固醇的脂质体中的脂质体。
6、专利文献4中记载有一种制剂,其为适合提高喜树碱的稳定性的脂质体喜树碱制剂,该制剂包含(a)包封到脂质体中的喜树碱、(b)位于脂质体外部且ph为4.5以下的第1溶液及(c)位于脂质体内部的第2溶液。而且记载有,脂质体包含二氢鞘磷脂及胆固醇。
7、专利文献5中记载有一种在硫酸铵的存在下将托泊替康内含于包含纯化的氢化大豆磷脂或鞘磷脂、胆固醇及亲水性聚合物衍生物脂质的脂质体中的脂质体。p>8、现有技术文献
9、专利文献
10、专利文献1:国际公开第2018/181963号公报
11、专利文献2:美国专利第7,060,828b2号公报
12、专利文献3:美国专利第7,811,602b2号公报
13、专利文献4:日本特表2008-519045号公报
14、专利文献5:美国专利第6,355,268b2号公报
技术实现思路
1、专利技术要解决的技术课题
2、如上所述,对默克尔细胞癌的治疗法,除了免疫检查点抑制剂以外尚未确立,期望有用于预防或治疗默克尔细胞癌的有效的处置剂。
3、另一方面,迄今为止尚未有关于对癌患者给药内含托泊替康或其盐的脂质体的结果的报告,尚未进行内含托泊替康或其盐的脂质体对癌患者产生何种药效的研究。
4、用于解决技术课题的手段
5、本专利技术人等为了解决上述课题而进行深入研究的结果,发现内含托泊替康或其盐的脂质体对默克尔细胞癌的处置有效果,并完成了本专利技术。
6、即,本专利技术提供下述内容。
7、[1]一种默克尔细胞的处置剂,其具备具有内水相的脂质体和分散脂质体的外水相即水溶液,其中,
8、脂质体中内含托泊替康或其盐,构成脂质体的脂质包括用聚乙二醇修饰的脂质、二氢鞘磷脂及胆固醇,内水相中包含铵盐。
9、[2]根据[1]所述的处置剂,其中,
10、二氢鞘磷脂具有碳原子数16和碳原子数18的烷基。
11、[3]根据[1]或[2]所述的处置剂,其中,
12、铵盐是硫酸铵,相对于处置剂中所包含的托泊替康或其盐以托泊替康计的摩尔总和,内水相中所包含的硫酸离子的摩尔比为0.36以上。
13、[4]根据[1]至[3]中任一项所述的处置剂,其中,
14、用聚乙二醇修饰的脂质是用聚乙二醇或甲氧基聚乙二醇修饰的二酰基磷脂酰乙醇胺。
15、[5]根据[1]至[4]中任一项所述的处置剂,其中,
16、相对于构成脂质体的脂质总体,胆固醇的配合比率为35~43摩尔%。
17、[6]根据[1]至[5]中任一项所述的处置剂,其中,
18、外水相的ph为5.5~8.5。
19、[7]根据[1]至[6]中任一项所述的处置剂,其中,
20、脂质体中内含的托泊替康或其盐每1次以托泊替康计按0.1mg/m2体表面积~10mg/m2体表面积的用量给药。
21、[8]根据[1]至[7]中任一项所述的处置剂,其中,
22、重复多次每1周~8周给药1次。
23、[9]根据[1]至[8]中任一项所述的处置剂,其中,
24、给药路径是静脉内给药。
25、[a]一种默克尔细胞癌的处置方法,该方法包括将具备具有内水相的脂质体和分散脂质体的外水相即水溶液的组合物进行给药的步骤,其中,脂质体中内含托泊替康或其盐,构成脂质体的脂质包括用聚乙二醇修饰的脂质、二氢鞘磷脂及胆固醇,内水相中包含铵盐。
26、[b]一种用于处置默克尔细胞癌的处置剂,其具备具有内水相的脂质体和分散脂质体的外水相即水溶液,其中,脂质体中内含托泊替康或其盐,构成脂质体的脂质包括用聚乙二醇修饰的脂质、二氢鞘磷脂及胆固醇,内水相中包含铵盐。
27、[c]一种组合物的使用,该组合物用于制造用于处置默克尔细胞癌的处置剂,该处置剂具备具有内水相的脂质体和分散脂质体的外水相即水溶液,其中,脂质体中内含托泊替康或其盐,构成脂质体的脂质包括用聚乙二醇修饰的脂质、二氢鞘磷脂及胆固醇,内水相中包含铵盐,脂质体中内含的托泊替康或其盐每1次以托泊替康计按0.1mg/m2体表面积~10mg/m2体表面积的用量给药。
28、专利技术效果
29、本专利技术的处置剂在对默克尔细胞癌进行预防或治疗等的处置时有用。而且,通过向对象给药本专利技术的处置剂,默克尔细胞癌的体积缩小效果显著。而且,通过借由本专利技术的处置剂可获得的效果,可期待给药对象的无进展生存期间、总生存期间的延长、qol的提高等。
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【技术保护点】
1.一种默克尔细胞癌的处置剂,所述处置剂包含具有内水相的脂质体和分散脂质体的外水相即水溶液,其中,
2.根据权利要求1所述的处置剂,其中,
3.根据权利要求1或2所述的处置剂,其中,
4.根据权利要求1至3中任一项所述的处置剂,其中,
5.根据权利要求1至4中任一项所述的处置剂,其中,
6.根据权利要求1至5中任一项所述的处置剂,其中,
7.根据权利要求1至6中任一项所述的处置剂,其中,
8.根据权利要求1至7中任一项所述的处置剂,其中,
9.根据权利要求1至7中任一项所述的处置剂,其中,
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种默克尔细胞癌的处置剂,所述处置剂包含具有内水相的脂质体和分散脂质体的外水相即水溶液,其中,
2.根据权利要求1所述的处置剂,其中,
3.根据权利要求1或2所述的处置剂,其中,
4.根据权利要求1至3中任一项所述的处置剂,其中,
5.根据权利...
【专利技术属性】
技术研发人员:下山晋,森干永,
申请(专利权)人:富士胶片株式会社,
类型:发明
国别省市:
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