【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及有机化合物合成技术，具体是一种n-磺酰基脒化合物的简便多组分制备合成方法。
技术介绍
1、经典的人名反应及其在重要有机化合物合成中的应用对学术界和工业界的化学家非常有用。机理研究表明，甲醇在电化学条件下生成甲醛，磺酰基脒作为亲核体与希夫碱中间体反应，一步生成了n-磺酰基脒化合物。
2、作为一种经典的多组分反应，曼尼希反应在有机合成领域展示了强大的合成潜力。希夫碱作为曼尼希反应的关键中间体，已被应用于多种有机化合物的合成。然而，曼尼希产物的形成依赖于不稳定的醛和胺的缩合，且仅限于碳亲核物。通过新兴的有机电合成技术开发经典的人名反应具有广阔的研究前景。
3、n-磺酰脒类化合物的应用：n-磺酰脒存在于许多药物成分和生物活性分子中的核心支架，具有良好的生物活性，包括抗菌、抗真菌、抗病毒、抗肿瘤(j.cutan.immunol.allergy.2019,2,31-34.biorg.med.chem.2010,18,3307-3319.bioorg.med.chem.lett.2010,20,541-545)；同时在催化和合成化学中有着广泛的应用。合成n-磺酰脒的方法通常需要使用金属催化剂(j.org.chem.2019,85,2092-2102)、具有潜在爆炸性的磺酰叠氮化物、对环境不友好的溶剂甚至化学氧化剂(org.lett.2011,13,6152-6155)。因此，发展绿色、高效的多组分反应合成n-磺酰基脒化合物，从而扩大n-磺酰基脒化合物库，是非常有意义的工作。
技
1、本专利技术的目的是针对现有技术的不足，而提供一种n-磺酰基脒化合物的简便多组分制备合成方法。这种方法能获得一系列n-磺酰基脒化合物，收率从良好到优秀，这种方法采用甲醇作为绿色c1源，为合成n-磺酰基脒衍生物提供了一种有吸引力的替代方法，并将经典曼尼希反应的范围扩展到甲醇和磺酰胺基质。
2、实现本专利技术目的的技术方案是：
3、一种n-磺酰基脒化合物的简便多组分制备合成方法，所述合成方法的通式如下：
4、
5、r，r1，r2＝芳香基，脂肪基；
6、其中，电解质为溴化四丁基铵，碘化四丁基铵，碘化铵，碘化钾，碘化钠；
7、溶剂为乙腈，二甲基亚砜，n,n-二甲基甲酰胺。
8、所述制备合成方法包括如下步骤：
9、1)在10毫升三颈圆底烧瓶中加入0.2毫摩尔、1.0等量磺酰胺1、0.4毫摩尔、2.0等量碘化四丁基铵，烧瓶中装有一个直径为6毫米的阳极石墨棒和一个直径为6毫米的阴极石墨棒、两个电极之间的距离为1.6厘米；
10、2)在三颈圆底烧瓶中加入0.1ml的meoh和0.2mmol、1.0等量仲胺2以及5ml溶剂；
11、3)在65℃、20ma的恒定电流下进行电解，直至底物完全消耗、同时tlc监测6小时，反应结束后，将反应混合物减压浓缩用硅胶柱色谱进行纯化，纯化时采用ea/pe＝3:1的乙酸乙酯/石油醚，得到目标产物n-磺酰基脒化合物3。
12、本技术方案以甲醇、仲胺和磺酰胺为起始原料，通过曼尼希中间体开发了一种多组分反应，该反应为合成n-磺酰基脒化合物提供了一种新颖而简单的方法，该方法中，甲醇既作为绿色c1源，还作为溶剂；底物范围广，产率高。
13、这种方法能获得一系列n-磺酰基脒化合物，收率从良好到优秀，这种方法采用甲醇作为绿色c1源，为合成n-磺酰基脒衍生物提供了一种有吸引力的替代方法，并将经典曼尼希反应的范围扩展到甲醇和磺酰胺基质。
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1.一种N-磺酰基脒化合物的简便多组分制备合成方法，其特征在于，所述制备合成方法的通式如下：
2.根据权利要求1所述的N-磺酰基脒化合物的简便多组分制备合成方法，其特征在于，所述制备合成方法包括如下步骤：
【技术特征摘要】
1.一种n-磺酰基脒化合物的简便多组分制备合成方法，其特征在于，所述制备合成方法的通式如下：
2...
【专利技术属性】
技术研发人员：潘英明，唐海涛，王迎春，张涨，
申请(专利权)人：广西师范大学，
类型：发明
国别省市：
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