一种甲基-β-环糊精和阿苯达唑的包合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种甲基‑β‑环糊精和阿苯达唑的包合物及其制备方法。所述甲基‑β‑环糊精和阿苯达唑的包合物包括如下成分：甲基‑β‑环糊精、阿苯达唑；所述甲基‑β‑环糊精和阿苯达唑的质量比为(1‑10):1。所述甲基‑β‑环糊精和阿苯达唑的包合物的制备方法包括如下步骤：将阿苯达唑溶液加入甲基‑β‑环糊精溶液中，反应后，除去溶剂，经纯化得到产物。本发明专利技术使阿苯达唑的水溶性从0.2μg/mL提高到30mg/mL，其水溶性提高了150000倍，阿苯达唑在最初10min内可释放70％，表明该包合物可作为一种新的高效口服抗线虫和抗肿瘤治疗制剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，特别涉及一种甲基-β-环糊精和阿苯达唑的包合物及其制备方法。

技术介绍

1、阿苯达唑由于其抗虫谱广，对人类和动物的蠕虫寄生虫有很强的杀虫作用，并且毒性低、安全性好，被世界卫生组织推荐为首选驱虫药。此外，阿苯达唑是一种微管解聚剂，在体外和体内对肝癌和结直肠癌细胞具有显著的活性。

2、阿苯达唑由于水溶性差(0.2mg/l)和高渗透性，在生物制药分类系统中属于第二类。阿苯达唑的肠道吸收率低、体内血药浓度低、生物利用度低，因此治疗全身性蠕虫感染需要大剂量；目前非肠道寄生虫病的临床治愈率仅为30％左右。使用ip或iv途径将药物用于癌症的临床应用需要更高的水溶性，通常为5-10mg/ml。这是因为低浓度的药物溶液需要非常大的用量才能达到所需的治疗剂量。这使得阿苯达唑的应用不切实际，严重影响了其作为抗癌药物的临床应用。

3、自1991年以来，为了提高阿苯达唑的溶解度从而增强其药效，人们进行了许多尝试，例如使用大豆油乳剂、表面活性剂、脂质体、聚乙烯吡咯烷酮、在酸中电离以及与环糊精复配。在这些方法中，与环糊精的络合比其他方法更好，本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种甲基-β-环糊精和阿苯达唑的包合物，其特征在于，包括如下成分：甲基-β-环糊精、阿苯达唑。

2.根据权利要求1所述甲基-β-环糊精和阿苯达唑的包合物，其特征在于，所述甲基-β-环糊精和阿苯达唑的质量比为(1-10):1。

3.根据权利要求1所述甲基-β-环糊精和阿苯达唑的包合物，其特征在于，还包括助剂，所述助剂选自聚乙烯吡咯烷酮、水杨酸钠、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠、溴化己二甲胺、三(羟甲基)氨基甲烷、乙酸钠或苯扎氯铵中的一种或多种。

4.权利要求1-3任一项所述甲基-β-环糊精和阿苯达唑的包合物的制备方法，其特...

【技术特征摘要】

1.一种甲基-β-环糊精和阿苯达唑的包合物，其特征在于，包括如下成分：甲基-β-环糊精、阿苯达唑。

2.根据权利要求1所述甲基-β-环糊精和阿苯达唑的包合物，其特征在于，所述甲基-β-环糊精和阿苯达唑的质量比为(1-10):1。

3.根据权利要求1所述甲基-β-环糊精和阿苯达唑的包合物，其特征在于，还包括助剂，所述助剂选自聚乙烯吡咯烷酮、水杨酸钠、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠、溴化己二甲胺、三(羟甲基)氨基甲烷、乙酸钠或苯扎氯铵中的一种或多种。

4.权利要求1-3任一项所述甲基-β-环糊精和阿苯达唑的包合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

5.根据权利要求4所述甲基-β-环糊精和阿苯达唑的包合物的制备方法，其特征在于，所述反应的方法选自超声法、溶液法、高压反应器法、微波反应器法、超临界co2法中的一种或多种。

6.根据权利要求5所述甲基-β-环糊精和阿苯达唑的包合物的制备方法，其特征在于，所述超...

【专利技术属性】
技术研发人员：丁毅力，徐哲，
申请(专利权)人：温州肯恩大学WenzhouKeanUniversity，
类型：发明
国别省市：