一种曲法罗汀盐及其药物组合物和用途制造技术

本发明专利技术公开了一种曲法罗汀盐及其药物组合物和用途。所述曲法罗汀盐如式(I0)所示，取代基的定义详见说明书；该盐可用于制备通过调节视黄醇受体(RAR)来介导视黄醇的生物效应治疗疾病的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及曲法罗汀盐及其药物组合物和用途。

技术介绍

1、类视黄醇/维甲酸类物质(retinoids)的研究和发展已经走过了将近百年的时间，1937年karrer等人因测定了维生素a(视黄醇/retinol)的分子结构获颁诺贝尔化学奖，而20世纪60年代stuettgen和kligman等人对于维甲酸用于治疗皮肤疾病的研究，更是将皮肤科带入了一个全新的纪元，并且发展出了三代经典的维甲酸药物，成为现代皮肤科药物的三大基石之一：第一代为非芳香类(nonaromatics)，包括维生素a(视黄醇)、全反式维a酸、异维a酸等；第二代为单芳香族(monoaromatics)，包括阿维a酯、阿维a等；第三代则为多芳香族维甲酸(polyaromatics)，包括芳维甲酸、阿达帕林、他扎罗汀、贝沙罗汀等。虽然维甲酸类化合物已经有了超过2000种，但临床使用的药物种类却非常有限，外用药物更是多年没有太大的进展。

2、不同组织中rar和rxr受体的分布是有差异的。以皮肤为例，rar-γ和rar-α主要在表皮中表达，rar-β则主要在真皮中表达，至于rar-α则本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种如式(Ⅰ0)所述曲法罗汀盐，

2.根据权利要求1所述曲法罗汀盐，

3.根据权利要求2所述曲法罗汀盐，

4.根据权利要求1-2任一项所述曲法罗汀盐，

5.根据权利要求1-2任一项所述曲法罗汀盐，

6.根据权利要求1所述曲法罗汀盐，

7.根据权利要求1-6所述曲法罗汀盐，选自下列化合物中的一种：

8.包含如权利要求1-7所述盐的组合物。

9.权利要求1-7所述曲法罗汀盐或权利要求8所述的组合物，其特征在于所述组合物为溶液、喷剂、乳液、软膏、乳胶、凝胶或贴剂等外用形式。</p>

10.权...

【技术特征摘要】

1.一种如式(ⅰ0)所述曲法罗汀盐，

2.根据权利要求1所述曲法罗汀盐，

3.根据权利要求2所述曲法罗汀盐，

4.根据权利要求1-2任一项所述曲法罗汀盐，

5.根据权利要求1-2任一项所述曲法罗汀盐，

6.根据权利要求1所述曲法罗汀盐，

7.根据权利要求1-6所述曲法罗汀盐，选自下列化合物中的一种：

8.包含如权利要求1-7所述盐的组合物。

9.权利要求1-7所述曲法罗汀盐或权利要求8所述的组合物，其特征在于所述组合物为溶液、喷剂、乳液、软膏、乳胶、凝胶或贴剂等外用形式。

10.权利要求1-7所述曲法罗汀盐或权利要求8所述的组合物的用途，其特征在于被制备的所述药物可通过在身体的任意部位以透皮给药的方式给药。

11.权利要求1-7所述曲法罗汀盐或权利要求8所述的组合物用于制备治疗有关通过调节视黄醇受体(rar)来介导视黄醇的生物效应的药物中的用途。

12.透皮治疗应用系统，其包含至少一种如权利要求1-7所...

【专利技术属性】
技术研发人员：李向阳，孟月垒，刘骏，
申请(专利权)人：石家庄迪斯凯威医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：