本发明专利技术涉及一种放射性核素－脱乙酰壳多糖复合物溶液和它的制备方法，并且更特别地涉及包含放射性核素标记的脱乙酰壳多糖水溶液或冷冻干燥的脱乙酰壳多糖的、具有３００～２，４００ｃｐｓ的粘度的放射性核素－脱乙酰壳多糖复合物溶液。根据本发明专利技术的放射性核素－脱乙酰壳多糖复合物溶液当被注射进入体内时，在目标区域具有稳定的凝胶化状态，同时维持了在９９％以上的放射性同位素对脱乙酰壳多糖的标记产率。当向患者注射时，可以最小化副作用并且提高治疗效率。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液和它的制备方法，该脱乙酰壳多糖复合物溶液通过在体内的凝胶化，而几乎决不从目标区域泄漏出放射性物质进入到其它区域，同时维持放射性同位素对壳聚糖脱乙酰壳多糖的标记产率在99％以上。
技术介绍
韩国专利号190,957公开了一种脱乙酰壳多糖和同时发射高能β-射线和低能γ-射线的放射性核素的复合物(以下，称为“放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物”)。放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物的最重要的性质之一是由于该复合物溶液在弱酸性条件中以液体存在，就有可能经皮注射。在一个区域为液体的经皮注射的复合物溶液与体液中和，并且因而凝胶化。该注射的复合物溶液保留在注射区域，并且表现了药物治疗效应。因此，内部放射治疗就有了可能。为了获得在99％以上的标记产率，在韩国专利号190,957中所公开的用于制备放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液的脱乙酰壳多糖溶液的粘度，应当优选为100-200cps。然而，在放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液的情况，不但标记产率，而且通过凝胶化保留在注射区域，而不将放射性物质扩散进入其它区域，对于稳定性都是非常重要的。就是说，放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液的凝胶化状态对于阻止注射的放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液扩散进入其它区域是非常重要的。凝胶化应当优选地正好在复合物溶液注射进入体内后产生，而不分散。凝胶化状态和放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液的粘度之间有着直接的关系。专利技术人发现，通过采用韩国专利号190,957中所述的具有100-200cps粘度的脱乙酰壳多糖溶液制备的放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液，表现了在99％以上的标记产率，并且适合于注射。然而，该放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液并没有良好地成凝胶化，该凝胶分散于体内。因此，他们发现，有许多将放射性物质从目标区域泄漏出进入其它区域的机会。表1 根据以上结果，对于在身体条件中的放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液的凝胶化稳定性，放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液需要具有比在韩国专利号190,957中所述的采用具有100-200cps粘度的脱乙酰壳多糖溶液制备的脱乙酰壳多糖溶液高的多的粘度。如韩国专利号190,957中所述，当脱乙酰壳多糖溶液的粘度大于100cps时，该标记产率在99％以上。由于本专利技术中所需的脱乙酰壳多糖溶液粘度高于韩国专利号190,957中所述的粘度，因此根据本专利技术的放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物的标记产率在99％以上。本专利技术的专利技术人通过研究放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液的粘度，完成了具有标记产率在99％以上的放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液，该溶液的放射性物质几乎决不泄漏进入相邻区域。
技术实现思路
技术问题本专利技术的一个目的是提供一种放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液和它的制备方法，该溶液在注射进入体内以后，通过凝胶化而几乎决不从目标区域泄漏出放射性物质进入其它区域，同时维持在99％以上的标记产率。技术方案为了实现该目的，本专利技术提供了一种具有300-2,400cps的粘度的放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液及其制备方法，该溶液是通过向溶解于弱酸水溶液中的具有460,000-1,570,000分子量的脱乙酰壳多糖中，加入放射性核素溶液来制备的。有利效果根据本专利技术的放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液所具有的优势维持了在99％以上的标记产率，并且当将放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液注射进入体内以后，通过维持该复合物溶液在目标区域的稳定的凝胶化，从而放射性物质几乎决不从目标区域泄漏进入其它区域。附图简述附图说明图1a和1b是表示根据本专利技术的一个比较例的具有60cps的粘度的钬-脱乙酰壳多糖复合物溶液的凝胶化状态和分散的凝胶的照片。图2表示根据本专利技术的一个比较例的具有117cps的粘度的钬-脱乙酰壳多糖复合物溶液的凝胶化状态的照片。图3表示根据本专利技术的一个比较例的具有194cps的粘度的钬-脱乙酰壳多糖复合物溶液的凝胶化状态的照片。图4表示根据本专利技术的一个比较例的具有289cps的粘度的钬-脱乙酰壳多糖复合物溶液的凝胶化状态的照片。图5是表示根据本专利技术的一个实施例实施方案的具有310cps的粘度的钬-脱乙酰壳多糖复合物溶液的凝胶化状态的照片。图6是表示根据本专利技术的一个实施例实施方案的具有650cps的粘度的钬-脱乙酰壳多糖复合物溶液的凝胶化状态的照片。图7是表示根据本专利技术的一个实施例实施方案的具有1,068cps的粘度的钬-脱乙酰壳多糖复合物溶液的凝胶化状态的照片。图8是表示根据本专利技术的一个实施例实施方案的具有1,407cps的粘度的钬-脱乙酰壳多糖复合物溶液的凝胶化状态的照片。图9是表示根据本专利技术的一个实施例实施方案的具有2,376cps的粘度的钬-脱乙酰壳多糖复合物溶液的凝胶化状态的照片。图10是表示根据本专利技术的一个比较例的具有2,549cps的粘度的钬-脱乙酰壳多糖复合物溶液的凝胶化状态的照片。图11a和11b是表示根据本专利技术的一个比较例的钬-脱乙酰壳多糖复合物溶液的凝胶化状态，以及根据本专利技术的一个实施例实施方案的凝胶化状态的照片。最佳方案为了实现所述目的，本专利技术提供了一种具有300-2,400cps的粘度的放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液，该溶液是通过向冷冻干燥的脱乙酰壳多糖(试剂盒B)中加入放射性核素溶液(试剂盒A)来制备的，该冷冻干燥的脱乙酰壳多糖(试剂盒B)是通过将具有460,000-570,000分子量的脱乙酰壳多糖溶解于弱酸水溶液中，并且冷冻干燥而获得的。为了实现另一个目的，本专利技术提供了一种具有300-2,400cps的粘度的放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液的制备方法，该方法包括步骤(1)通过在核子反应器中，采用中子照射选自由164Dy(NO3)3、164Dy2O3、165Ho(NO3)3和165Ho2O3所组成的组的稳定的核素，以将该核素转变成为放射性核素，并且将该放射性核素溶解于蒸馏水中来制备放射性核素水溶液。(2)通过将具有460,000-1,570,000分子量的脱乙酰壳多糖溶解于弱酸水溶液中来制备粘度为380-2,500cps的脱乙酰壳多糖溶液，和(3)将在步骤(1)中制备的放射性核素溶液加入在步骤(2)中制备的脱乙酰壳多糖溶液。在根据本专利技术的放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液的一个制备方法中，步骤(2)可以进一步包含通过冷冻干燥所制备的脱乙酰壳多糖溶液来制备冷冻干燥的脱乙酰壳多糖的步骤。在这种情形中，步骤(3)的脱乙酰壳多糖溶液是冷冻干燥的脱乙酰壳多糖。此外，本专利技术提供了通过采用具有300-2,400cps的粘度的放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液来治疗肝癌的方法。根据本专利技术的放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液，由于当注射入体内以后，放射性同位素对脱乙酰壳多糖的标记产率维持在99％以上，并且在目标区域中维持了稳定的凝胶化，因此当注射进入患者时，能够最小化副作用，并且有望对于囊性癌症例如肝癌具有出色的治疗效果。以下将更详细地描述本专利技术。放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液的凝胶化状态由该复合物溶液的粘度决定。此外，放射性核素-脱乙酰壳多糖复合物溶液的粘度与脱乙酰壳多糖的分子量成比例。因此，将具有不同分子量的脱乙酰壳多糖用于制本文档来自技高网...
【技术保护点】
具有３８０～２，５００ｃｐｓ的粘度的脱乙酰壳多糖水溶液，其通过将分子量为４６０，０００～１，５７０，０００的脱乙酰壳多糖溶解在稀酸溶液中制备。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：柳济万，申东赫，成承圭，杨熙福，宋永准，裴恩贞，朴敬培，申秉澈，
申请(专利权)人：同和药品株，韩国原子力研究所，
类型：发明
国别省市：KR[韩国]
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