含有具有稠环的GLP-1受体激动剂的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及具有GLP‑1受体激动剂活性、可用作GLP‑1受体参与的疾病的治疗或预防剂的化合物或其制药上可接受的盐、以及含有它们的药物组合物。由式(I)表示的化合物或其制药上可接受的盐，(式中，A1为C(R5)等，A2为C(R6)等，A3为C(R7)等，R5、R6和R7分别独立地为氢原子等，R1为羧基等，R2为取代或未取代的烷基等，‑X‑为‑O‑等，(AAA)所表示的环为(BBB)(式中，R10分别独立地为卤素等，s为0等)所表示的环，R13分别独立地为氢原子等，R3为取代或未取代的芳香族碳环基等)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及具有glp-1受体激动剂活性、可用作glp-1受体参与的疾病的治疗或预防剂的化合物或其制药上可接受的盐、以及含有它们的药物组合物，尤其涉及胰岛素非依赖性糖尿病(ii型糖尿病)或肥胖症的预防剂和/或治疗剂。

技术介绍

1、胰高血糖素样肽-1(glp-1：glucagon-like peptide-1)是根据食物的摄取而由肠内的l细胞所分泌的肠促胰岛素激素。已知glp-1经由glp-1受体而表现出葡萄糖依赖性的胰岛素分泌的促进、胰高血糖素分泌的降低、胃内容物的排出延迟、食欲降低等的作用。迄今为止，研究了将glp-1受体的激动剂用于糖尿病治疗、肥胖症治疗(非专利文献1、2)。作为代表性的激动剂，已知有作为人glp-1的类似物制剂的利拉鲁肽，可知其表现出强效的hba1c降低作用和体重降低。由于这样的富有吸引力的效果，多种glp-1类似物制剂作为糖尿病治疗药、肥胖症治疗药而被实用化。然而，由于这些glp-1类似物制剂缺乏口服吸收性，因此大部分以注射剂的形式出售。因此，人们期待开发出能够口服给予的glp-1受体激动剂。具体而言，通过利用吸收促进剂而使作为本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.化合物或其制药上可接受的盐，该化合物由式(I)表示：

2.根据权利要求1的化合物或其制药上可接受的盐，其中s为1～9的整数。

3.根据权利要求1的化合物或其制药上可接受的盐，其中

4.根据权利要求1的化合物或其制药上可接受的盐，其中

5.根据权利要求1的化合物或其制药上可接受的盐，其中

6.根据权利要求1～5中任一项的化合物或其制药上可接受的盐，其中R10分别独立地为卤素、氰基或者取代或未取代的烷基。

7.根据权利要求1～6中任一项的化合物或其制药上可接受的盐，其中R3为

8.根据权利要求7的化合物或...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.化合物或其制药上可接受的盐，该化合物由式(i)表示：

2.根据权利要求1的化合物或其制药上可接受的盐，其中s为1～9的整数。

3.根据权利要求1的化合物或其制药上可接受的盐，其中

4.根据权利要求1的化合物或其制药上可接受的盐，其中

5.根据权利要求1的化合物或其制药上可接受的盐，其中

6.根据权利要求1～5中任一项的化合物或其制药上可接受的盐，其中r10分别独立地为卤素、氰基或者取代或未取代的烷基。

7.根据权利要求1～6中任一项的化合物或其制药上可接受的盐，其中r3为

8.根据权利要求7的化合物或其制药上可接受的盐，其中r3为

9.根据权利要求8的化合物或其制药上可接受的盐，其中r3为

10.根据权利要求7～9中任一项的化合物或其制药上可接受的盐，其中r4分别独立地为卤素，且r12分别独立地为氢原子或卤素。

11.根据权利要求1～10中任一项的化合物或其制药上可接受的盐，其中r13分别独立地为氢原子或者取代或未取代的烷基。

12.根据权利要求1～11中任一项的化合物或其制药上可接受的盐，其中

13.根据权利要求12的化合物或其制药上可接受的盐，其中

14.根据权利要求12或13的化合物或其制药上可接受的盐，其中r5为氢原子或卤素，...

【专利技术属性】
技术研发人员：北村藤原美智，前野胜光，西浦祐二，
申请(专利权)人：盐野义制药株式会社，
类型：发明
国别省市：