一种PI3K抑制剂及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供了一种PI3K抑制剂及其制备方法和用途，属于化学药物领域。本发明专利技术PI3K抑制剂是如式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药。本发明专利技术制备的化合物可用于制备PI3K选择性抑制剂，以及制备预防和/或治疗与PI3K相关的疾病的药物，如预防和/或治疗癌症的药物。本发明专利技术为临床治疗癌症提供了一种新的选择，具有良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学药物领域，具体涉及一种pi3k抑制剂及其制备方法和用途。

技术介绍

1、磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol 3-kinase，pi3k)是一种胞内磷脂酰肌醇激酶，是细胞内重要的信号传导分子。pi3k主要参与调节细胞的增殖、凋亡与分化等生理过程，可特异地使磷脂酰肌醇环上的3-羟基磷酸化。作为受体酪氨酸激酶(rtk)和g蛋白偶联受体(gpcr)的主要下游效应器，pi3k通过生成可活化丝氨酸苏氨酸蛋白激酶(akt)及其他下游效应器的磷脂，将来自各种生长因子和细胞因子的信号转导至细胞内信使。pi3k和其下游分子akt所组成的信号通路可以激活下游信号分子，与乳腺癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、卵巢癌、前列腺癌等肿瘤的发生发展密切相关。研究表明pi3k过度活化与多种过度增生性、炎症性或心血管疾病相关，包括癌症、炎症、心血管疾病。

2、pi3k已经被证实是一个潜力巨大的药物治疗靶标，使用选择性pi3k抑制剂作为抗肿瘤药物能增加治疗的选择性，减少不良反应和毒副作用的发生。目前报道的选择性pi3k抑制剂的数量和化合物结构类型本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药、或其氘代化合物：

2.根据权利要求1所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药、或其氘代化合物，其特征在于：

3.根据权利要求1所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药、或者氘代化合物，其特征在于：所述化合物如式II所示：

4.根据权利要求1所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药、或其氘代化合物，其特征在于：所述化合物如式II-1所示：

5.根据权利要求4所述的化合...

【技术特征摘要】

1.式i所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药、或其氘代化合物：

2.根据权利要求1所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药、或其氘代化合物，其特征在于：

3.根据权利要求1所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药、或者氘代化合物，其特征在于：所述化合物如式ii所示：

4.根据权利要求1所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药、或其氘代化合物，其特征在于：所述化合物如式ii-1所示：

5.根据权利要求4所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药、或其氘代化合物，其特征在于：所述化合物如式ii-2所示：

6.根据权利要求5所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药、或其氘代化合物，其特征在于：所述化合物如式ii-3所示：

7.根据权利要求6所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药、或其氘代化合物，其特征在于：所述化合物如式ii-4所示：

8.根据权利要求7所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药、或其氘代化合物，其特征在于：所述化合物如式ii-5所示：

9.根据权利要求1所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药、或其氘代化合物，其特征在于：所述化合物如式iii-1所示：

10.根据权利要求9所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药、或其氘代化合物，其特征在于：所述化合物如式iii-2所示：

11.根据权利要求9所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药、或其氘代化合物，其特征在于：所述化合物如式iii-3所示：

12.根据权利要求9所述的化合物、或其盐、或其立体异构...

【专利技术属性】
技术研发人员：樊磊，于华，王飞，艾朝武，胥柯馨，刘兴太，杜静，彭莹，罗潼川，谭斌，王文仲，严德俊，王旭昭，李亮，肖代彪，刘城成，骆瑶，李兴海，陈元伟，
申请(专利权)人：海创药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：