谷氨酸-脲-赖氨酸衍生的(GUL衍生的)靶向前列腺特异性膜抗原(PSMA)的缀合物的固相合成及其作为治疗剂和/或诊断剂的前体的用途制造技术

【技术保护点】

1.一种制备具有式(V)的化合物或其盐的方法

2.一种制备具有式(IV)的化合物或其盐的方法

3.一种制备具有式(I)的化合物或其盐的方法：

4.一种制备如权利要求3中所定义的具有式(I)的化合物的方法，该方法包括将具有式(X)的化合物

5.一种制备如权利要求3中所定义的具有式(I)的化合物的方法，该方法包括

6.如权利要求1-5中任一项所述的方法，其中PG2和PG3是相同的。

7.如权利要求1-6中任一项所述的方法，其中PG2和PG3各自是叔丁基。

8.如权利要求1-7中任一项所述的方法，其中PG1是a...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种制备具有式(v)的化合物或其盐的方法

2.一种制备具有式(iv)的化合物或其盐的方法

3.一种制备具有式(i)的化合物或其盐的方法：

4.一种制备如权利要求3中所定义的具有式(i)的化合物的方法，该方法包括将具有式(x)的化合物

5.一种制备如权利要求3中所定义的具有式(i)的化合物的方法，该方法包括

6.如权利要求1-5中任一项所述的方法，其中pg2和pg3是相同的。

7.如权利要求1-6中任一项所述的方法，其中pg2和pg3各自是叔丁基。

8.如权利要求1-7中任一项所述的方法，其中pg1是alloc。

9.如权利要求1-8中任一项所述的方法，其中该固体支持物是2-氯三苯甲基树脂。

10.如权利要求1-9中任一项所述的方法，其中l是多功能接头。

11.如权利要求10所述的方法，其中该多功能接头选自溴乙酰基、硫醇、琥珀酰亚胺酯、四氟苯基(tfp)酯、马来酰亚胺、氨基酸(包括天然和非天然氨基酸)、烟酰胺和烟酰胺衍生物。

12.如权利要求10或11所述的方法，其中该多功能接头选自：

13.如权利要求1-12中任一项所述的方法，其中a是选自由以下组成的组的配体：tmt(6,6"-双[n,n",n'"-四(羧甲基)氨基甲基)-4'-(3-氨基-4-甲氧基苯基)-2,2':6',2"-三联吡啶)、dota(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-n,n',n",n'"-四乙酸，也称为四昔坦)、tcmc(dota的四伯酰胺)、do3a(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三(乙酸)-10-(2-硫乙基)乙酰胺)、cb-do2a(4,10-双(羧甲基)-1,4,7,10-四氮杂双环[5.5.2]十四烷)、nota(1,4,7-三氮杂环壬烷-三乙酸)、diamsar(3,6,10,13,16,19-六氮杂双环[6.6.6]二十烷-1,8-二胺)、dtpa(喷替酸或二乙烯三胺五乙酸)、chx-a”-dtpa([(r)-2-氨基-3-(4-异硫氰酸苯基)丙基]-反式-(s,s)-环己烷-1,2-二胺-五乙酸)、teta(1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1,4,8,11-四乙酸)、te2a(4,11-双(羧甲基)-1,4,8,11-四氮杂双环[6.6.2]十六烷)、hbed(n,n-双(2-羟基苄基)乙二胺-n,n-二乙酸)、dfo(去铁胺)及其类似物或衍生物如dfo*和dfosq(dfo-方酰胺)、hynic(6-肼基烟酰胺)、和hopo(3,4,3-(li-1,2-hopo))、或其衍生物。

14.如权利要求1-13中任一项所述的方法，其中a选自dota、teta、hbed、hynic和

15.如权利要求1-13中任一项所述的方法，其中lgl-a选自具有式(xi)的化合物和具有式(xii)的化合物

16.一种化合物或其盐，该化合物或其盐通过如权利要求1-15中任一项所述的方法制备。

17.一种化合物或其盐，该化合物或其盐选自具有式(ii)-(x)中的任一个：

18.一种制备具有式(xii)的化合物或其盐的方法

【专利技术属性】
技术研发人员：A·平托，A·邦坦普斯，L·莱迈尔，
申请(专利权)人：泰利斯制药创新有限公司，
类型：发明
国别省市：