Ａ环偶合黄酮木脂素用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途制造技术

本发明专利技术涉及Ａ环偶合黄酮木脂素用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途，具体涉及式（１）化合物或其可药用盐用于制备清除ＨＢｓＡｇ和ＨＢｅＡｇ药物、抑制ＨＢＶ?ＤＮＡ复制药物的用途，其在２０微克／毫升浓度下清除ＨＢｓＡｇ和ＨＢｅＡｇ的强度分别为２９．４％和２９．１％，分别是阳性对照药物（１００００单位／毫升的α－干扰素）相应活性的１．８倍和１．７倍；更令人兴奋的是：在该浓度时其对ＨＢＶ?ＤＮＡ显示出大于８３％的抑制率，高于阳性对照拉米呋啶，且是α－干扰素相应对于ＨＢＶ?ＤＮＡ之抑制率的２．２倍。以上表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期用于制备清除ＨＢｓＡｇ和ＨＢｅＡｇ、抑制ＨＢＶ?ＤＮＡ复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病之非核苷类药物的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，具体而言，本专利技术涉及一种A环二氧六环偶合型黄酮木脂素化合物或其可药用盐用于制备降低乙肝病毒表面抗原HBsAg和乙肝e抗原HBeAgdi 制HBV DNA复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病药物的用途。该黄酮木脂素具有显著的抑制 HBsAg和HBeAg活性，其在20微克/毫升浓度下清除HBsAg和HBeAg的强度分别为29. 4% 和29. 1%，分别是阳性对照药物(10000单位/毫升的α-干扰素)相应活性的1. 8倍和 1. 7倍；更令人兴奋的是在该浓度时其对HBV DNA显示出大于83%的抑制率，高于阳性对 照拉米呋啶，且是α-干扰素相应对于HBV DNA之抑制率的2. 2倍。以上药效学结果表明 该黄酮木脂素或其可药用盐可预期用于制备清除HBsAg和HBeAg、抑制HBV DNA复制、治疗 乙型肝炎病毒感染疾病非核苷类药物的用途。
技术介绍
乙型肝炎(乙肝)是由乙型肝炎病毒HBV引起的传染病，HBV是嗜肝DNA病毒科 hepadnaviridae的一员，其形状为直径42纳米的球形颗粒。HBV是奇特的病毒，在其它动 物中较少有传染性，唯有在人体或者灵长类本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有式（１）所示结构的Ａ环二氧六环偶合型黄酮木脂素化合物或其可药用盐用于制备治疗乙型病毒性肝炎药物之用途；＊＊＊（１）式（１）化合物的名称为：（±）－ｔｒａｎｓ－６－羟基－２－羟甲基－３－（３－溴－４－羟基－５－甲氧基苯基）－９－苯基－２，３－二氢－［１，４］二氧六环［２，３－ｈ］苯并吡喃－７－酮。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：白丽，张奇军，王莹，汪峰，陈绍媛，巫秀美，赵昱，谭仁祥，
申请(专利权)人：大理学院，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]