苯甲酰水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途制造技术

本发明专利技术涉及苯甲酰水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途，具体涉及一种２３位３，４－二甲氧基苯甲酰基取代的水飞蓟宾酯或其可药用盐用于制备清除乙肝病毒表面抗原和乙肝ｅ抗原药物、抑制ＨＢＶ?ＤＮＡ复制药物的用途。该化合物具有极显著的抑制ＨＢｓＡｇ和ＨＢｅＡｇ活性，在２０微克／毫升浓度下其清除ＨＢｓＡｇ和ＨＢｅＡｇ的强度分别为９３．３％和９１．２％；同时，在该浓度时其对ＨＢＶ?ＤＮＡ显示出大于９９％的抑制率，高出阳性对照药物拉米呋啶２３％，高出α－干扰素２．６倍。以上表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期用于制备清除ＨＢｓＡｇ和ＨＢｅＡｇ、抑制ＨＢＶ?ＤＮＡ复制的治疗乙型肝炎病毒感染疾病之非核苷类药物的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，具体而言，本专利技术涉及一种23位3，4_二甲氧基苯甲酰 基取代的水飞蓟宾酯或其可药用盐用于制备降低乙肝病毒表面抗原HBsAg和乙肝e抗原 HBeAg、抑制HBV DNA复制、或治疗乙型肝炎病毒感染疾病药物的用途。该黄酮木脂素具有 极显著的抑制HBsAg和HBeAg活性，在20微克/毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg的强度 分别为93. 3%和91.2%，分别超过阳性对照药物(10000单位/毫升的α -干扰素)5. 8倍 和5. 4倍；更令人兴奋的是在该浓度时其对HBV DNA显示出大于99%的抑制率，高出阳性 对照药物拉米呋啶23%，高出α-干扰素2.6倍。以上药效学结果表明该黄酮木脂素或其 可药用盐可预期用于制备清除HBsAg和HBeAg、抑制HBV DNA复制的治疗乙型肝炎病毒感染 疾病非核苷类药物的用途。
技术介绍
乙型肝炎(乙肝)是由乙型肝炎病毒HBV引起的传染病，HBV是嗜肝DNA病毒科 hepadnaviridae的一员，其形状为直径42纳米的球形颗粒。HBV是奇特的病毒，在其它动 物中较少有传染性，唯有在人体或者灵长类动物黑猩猩体内本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有式（１）所示结构的２３位３，４－二甲氧基苯甲酰基取代的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用于制备治疗乙型病毒性肝炎药物之用途；＊＊＊（１）式（１）化合物的名称为：（±）－３，４－二甲氧基苯甲酸［３－（４－羟基－３－甲氧基苯基）－６－（２，３－二氢－３，５，７－三羟基－４－氧－１－苯并吡喃－２）－２，３－二氢－１，４－苯并二氧六环－２］甲酯。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：姜北，赵金浩，周萍，胡明辉，陈柳蓉，巫秀美，赵昱，戴志明，
申请(专利权)人：大理学院，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]