【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物，具体涉及一种ph-敏感的纳米透皮制剂及其制备方法和用途。
技术介绍
1、多肽是一种由氨基酸组成的线性或环形分子，具有多种生物活性，应用广泛，可作为药物、美容功效、食品调味、营养及表面活性剂等。有研究结果表明，在皮肤的新陈代谢更新中，生物活性多肽能够起到一定的防御、护理作用，在皮肤细胞趋化与迁移、修复与再生、组织细胞的增殖以及蛋白合成与分泌、代谢与调控等诸多方面都取得显著效果。
2、目前广泛使用到美容护肤中的生物活性多肽主要以分子量较小的功能性多肽为主，且大多是采用化学合成法制备得到。用于护肤的多肽，主要包括信号肽、载体肽和抑制神经信号肽。信号肽通过充当信使，可以促进基质蛋白、特别是胶原蛋白的合成，增加皮肤紧致度。常见的棕榈酰五肽-3、棕榈酰三肽-1、棕榈酰六肽、棕榈酰三肽-5等均属于信号肽。载体肽有助于稳定运送微量元素(如铜和锰)到酶促反应中，有利于促进胶原蛋白和弹性蛋白的合成，对新血管生长和伤口愈合等起到至关重要的作用。抑制神经信号肽可以软化肌肉运动引起的细纹，其作用类似于局部肉毒杆菌。目前常用成分包括铜胜肽、乙酰基六肽(即类肉毒杆菌素)、乙酰四肽-5、酰基四肽、新型三肽syn-hycan等。
3、然而，皮肤屏障可能会阻止多肽的有效吸收，同时透皮吸收过程也会大大影响活性成分的稳定性。因此，需要一种有效的技术来实现多肽的透皮吸收的稳定、高效、可控化。目前常见的护肤品中，使用到的透皮吸收技术主要包括：乳液技术、渗透促进剂、水合技术、脂质体载体、环糊精、高分子微胶囊微球等。
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技术实现思路
1、本专利技术要解决的技术问题为：现有多肽透皮技术中，还存在效果有待提升，透皮后稳定性有待提升等问题。
2、本专利技术解决上述技术问题的技术方案为：提供一种ph-敏感的纳米透皮制剂的制备方法。该方法包括以下步骤：
3、a、将丙烯酰氯与光引发剂混合，在紫外线光源下辐照，得到聚合物；将聚合物与过量的甲苯混合，离心、纯化、清洗，分散于丙酮中，得到聚丙烯酰氯粒子/丙酮溶液；
4、b、将多肽溶解于水中，制备成多肽溶液；将多肽溶液与步骤a得到的聚丙烯酰氯纳米颗粒溶液混合20～40分钟后，滴加至水中，同时将聚乙烯亚胺溶液加入水中，磁棒搅拌3小时以上，纯化，离心，得到ph-敏感的纳米透皮制剂。
5、其中，上述ph-敏感的纳米透皮制剂的制备方法中，步骤a所述的光引发剂为光聚合引发剂1173。
6、其中，上述ph-敏感的纳米透皮制剂的制备方法中，步骤a所述的丙烯酰氯与光聚合引发剂1173的体积比为3:2。
7、其中，上述ph-敏感的纳米透皮制剂的制备方法中，步骤a所述的紫外光强度为2000mj cm 2。
8、其中，上述ph-敏感的纳米透皮制剂的制备方法中，步骤a所述的甲苯为hplc级。
9、其中，上述ph-敏感的纳米透皮制剂的制备方法中，步骤a所述的离心条件为10000rpm，20～30分钟。
10、其中，上述ph-敏感的纳米透皮制剂的制备方法中，步骤a所述的丙酮浓度为分析纯。
11、其中，上述ph-敏感的纳米透皮制剂的制备方法中，步骤a所述的聚丙烯酰氯粒子/丙酮溶液浓度为30～50mg/ml。
12、其中，上述ph-敏感的纳米透皮制剂的制备方法中，步骤a所述的清洗采用甲苯和甲醇交替清洗。
13、其中，上述ph-敏感的纳米透皮制剂的制备方法中，步骤b所述的多肽包括棕榈酰三肽-1、棕榈酰五肽-4、乙酰基六肽-8、蓝铜胜肽、醋酸脂肽、棕榈酰四肽-3或棕榈酰六肽-6中的至少一种。
14、其中，上述ph-敏感的纳米透皮制剂的制备方法中，步骤b所述的多肽溶液浓度为3～5mg/ml。
15、其中，步骤b所述的溶解时加入dmso帮助溶解。
16、其中，上述ph-敏感的纳米透皮制剂的制备方法中，步骤b所述的聚乙烯亚胺溶液浓度为3～5mg/ml。
17、其中，上述ph-敏感的纳米透皮制剂的制备方法中，步骤b所述的离心条件为3000转/分离心15～20分钟。
18、其中，上述ph-敏感的纳米透皮制剂的制备方法中，步骤b所述的聚丙烯酰氯：聚乙烯亚胺的质量比为1:2～3。
19、其中，上述ph-敏感的纳米透皮制剂的制备方法中，步骤b所述多肽包含多个碱性氨基酸时，采用3～5％的乙酸或10％的醋酸水溶液进行溶解；多肽中含有大量酸性氨基酸时，采用3～5％的氨溶液溶解。
20、本专利技术还提供了一种由上述方法制备得到的ph-敏感的纳米透皮制剂。
21、本专利技术还提供了一种上述ph-敏感的纳米透皮制剂在制备护肤品、化妆品中的用途。
22、本专利技术的有益效果为：
23、本专利技术提供了一种ph-敏感的纳米透皮制剂及其制备方法，采用了生物兼容性良好的材料制成并进行了修饰，可以有效用于装载疏水性多肽等活性成分，有利于活性成分的稳定和透皮吸收，并可对不同ph的生理环境进行调节释放。本专利技术的透皮制剂透皮效果更高，透皮后稳定性好，更主要是能针对不同ph环境调解释放量，对于不同的皮肤环境都能达到很好的透皮效果，适用范围更广泛，为生物活性多肽的透皮吸收提供了一种新的方式。
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1.pH-敏感的纳米透皮制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的pH-敏感的纳米透皮制剂的制备方法，其特征在于：步骤a所述的离心条件为10000rpm，20～30分钟。
3.根据权利要求1所述的pH-敏感的纳米透皮制剂的制备方法，其特征在于：步骤a所述的聚丙烯酰氯粒子/丙酮溶液浓度为30～50mg/mL。
4.根据权利要求1所述的pH-敏感的纳米透皮制剂的制备方法，其特征在于：步骤b所述的多肽包括棕榈酰三肽-1、棕榈酰五肽-4、乙酰基六肽-8、蓝铜胜肽、醋酸脂肽、棕榈酰四肽-3或棕榈酰六肽-6中的至少一种。
5.根据权利要求1所述的pH-敏感的纳米透皮制剂的制备方法，其特征在于：步骤b所述的多肽溶液浓度为3～5mg/mL。
6.根据权利要求1所述的pH-敏感的纳米透皮制剂的制备方法，其特征在于：步骤b所述的聚乙烯亚胺溶液浓度为3～5mg/mL。
7.根据权利要求1所述的pH-敏感的纳米透皮制剂的制备方法，其特征在于：步骤b所述的离心条件为3000转/分离心15～20分钟。
<...【技术特征摘要】
1.ph-敏感的纳米透皮制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的ph-敏感的纳米透皮制剂的制备方法，其特征在于：步骤a所述的离心条件为10000rpm，20～30分钟。
3.根据权利要求1所述的ph-敏感的纳米透皮制剂的制备方法，其特征在于：步骤a所述的聚丙烯酰氯粒子/丙酮溶液浓度为30～50mg/ml。
4.根据权利要求1所述的ph-敏感的纳米透皮制剂的制备方法，其特征在于：步骤b所述的多肽包括棕榈酰三肽-1、棕榈酰五肽-4、乙酰基六肽-8、蓝铜胜肽、醋酸脂肽、棕榈酰四肽-3或棕榈酰六肽-6中的至少一种。
5.根据权利要求1所述的ph-敏感的纳米透皮制剂的制备方法，...
【专利技术属性】
技术研发人员：汪士奇，
申请(专利权)人：四川埃尔同心实业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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