【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域,具体涉及一种cdk4/6激酶抑制剂及其药学上可接受的盐在制备用于治疗他莫昔芬耐药的癌症患者的药物中的新用途。
技术介绍
1、乳腺癌为全球最高发的恶性肿瘤之一,是女性最常见的恶性肿瘤死亡原因之一。乳腺癌的内分泌治疗是雌激素受体阳性乳腺癌患者综合治疗的重要组成部分,他莫昔芬,作为一种抗雌激素治疗剂,临床上广泛用于治疗雌激素受体阳性(er+)乳腺癌患者。虽然乳腺癌治疗早期,使用他莫昔芬具有明显获益,但临床使用过程中发现,患者容易对他莫昔芬产生耐药,并导致肿瘤进展和转移。据相关统计,有高达1/3的患者属于他莫昔芬原发性耐药(固有耐药),而早期对他莫昔芬敏感的患者中有30-40%出现继发性耐药(获得性耐药)。
2、目前,对于他莫昔芬耐药机制尚不清楚,越来越多的研究表明分子通路可能参与其中,例如er信号通路、rtks信号通路(her2,egfr,fgfr,igf1r)、(pi3k-pten)/v-akt 通路、mtor和nf-κb通路。他莫昔芬耐药性的产生成为乳腺癌治疗的主要障碍,其耐药性问题是临床上面临的重要难
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【技术保护点】
1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗他莫昔芬耐药的癌症患者的药物中的用途,
2.如权利要求1所述的用途,其中,所述的癌症选自乳腺癌、宫颈癌、子宫内膜癌或卵巢癌。
3.如权利要求1或2所述的用途,其中,所述的癌症为乳腺癌。
4.如权利要求1-3任一项所述的用途,其中,所述的癌症为ER+乳腺癌。
5.如权利要求1-4任一项所述的用途,其中,所述的癌症为晚期或转移性乳腺癌。
6.如权利要求1-5任一项所述的用途,其中,所述的他莫昔芬耐药选自他莫昔芬原发性耐药或经他莫昔芬治疗后的获得性耐药。
>7.如权利要...
【技术特征摘要】
1.式(i)所示化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗他莫昔芬耐药的癌症患者的药物中的用途,
2.如权利要求1所述的用途,其中,所述的癌症选自乳腺癌、宫颈癌、子宫内膜癌或卵巢癌。
3.如权利要求1或2所述的用途,其中,所述的癌症为乳腺癌。
4.如权利要求1-3任一项所述的用途,其中,所述的癌症为er+乳腺癌。
5.如权利要求1-4任一项所述的用途,其中,所述的癌症为晚期或转移性乳腺癌。
6.如权利要求1-5任一项所述的用途,其中,所述的他莫昔芬耐药选自他莫昔芬原发性耐药或经他莫昔芬治疗后的获得性耐药。
7.如权利要求1-4任一项所述...
【专利技术属性】
技术研发人员:孙俊,李嘉逵,于琳琳,
申请(专利权)人:轩竹生物科技股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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